Актастав (Actastav)
Форма выпуска и состав
препарата Актастав
Капсулы твердые желатиновые, размер №2, белого цвета; содержимое капсул — белый порошок.
| 1 капс. | |
| ставудин | 30 мг |
Вспомогательные вещества: лактоза безводная — 214.48 мг, карбоксиметилкрахмал натрия — 15 мг, натрия лаурилсульфат — 12.52 мг, магния стеарат — 8 мг.
Состав оболочки капсулы: титана диоксид — 2.1119%, вода — 14.5%, натрия лаурилсульфат — 0.08%, желатин — до 100%, метилпарагидроксибензоат — 0.8%, пропилпарагидроксибензоат — 0.2%.
60 шт. — пакеты полиэтиленовые (1) — контейнеры полиэтиленовые (1) — пачки картонные.
Капсулы твердые желатиновые, размер №2, белого или почти белого цвета; содержимое капсул — белый порошок.
| 1 капс. | |
| ставудин | 40 мг |
Вспомогательные вещества: лактоза безводная — 204.5 мг, натрия крахмала гликолат — 15 мг, натрия лаурилсульфат 12.5 мг, магния стеарат — 8 мг.
Состав оболочки капсулы: краситель Понсо 4R — 0.00075%, титана диоксид — 1.788%, вода 14.5±1.5%, натрия лаурилсульфат — 0.08%, желатин — до 100%, метилпарабен 0.64-0.8%, пропилпарабен 0.16-0.2%.
60 шт. — пакеты полиэтиленовые (1) — контейнеры полиэтиленовые (1) — пачки картонные.
Где купить Актастав (Actastav)
Фармакологическое действие
Ставудин (2’3′-дидегидро-3′-дезокситимидин) — синтетический аналог нуклеозида тимидина, подавляет репликацию ВИЧ в культивируемых клетках человека и в клеточных линиях in vitro. После попадания в клетку ставудин под действием клеточных ферментов превращается в активный метаболит ставудина трифосфат, который подавляет активность обратной транскриптазы ВИЧ за счет конкуренции с природным субстратом диокситимидина трифосфатом и нарушает репликацию ВИЧ. Ставудина трифосфат также усиливает терминацию цепей вирусной ДНК благодаря отсутствию в молекуле З’-гидроксильных групп, необходимых для построения ДНК. Кроме того, ставудина трифосфат подавляет клеточные ДНК-полимеразы β и γ и заметно снижает синтез митохондриальной ДНК.
Показания препарата
Актастав
Лечение ВИЧ-инфекции (в комбинации с другими нуклеозидными и ненуклеозидными ингибиторами обратной транскриптазы и ингибиторами ВИЧ-протеазы).
Режим дозирования
Внутрь. Время приема препарата не зависит от времени приема пищи. Доза препарата зависит от массы тела.
Взрослые и дети старше 12 лет.
| Масса тела | Дозы |
| ≥60 кг | 40 мг каждые 12 ч |
Если проглатывание капсул затруднено, следует аккуратно открыть капсулу и принять содержимое с небольшим количеством пищи.
Взрослым с нарушенной функцией почек рекомендуется снижение дозы в зависимости от клиренса креатинина (КК):
| КК (мл/мин) |
Доза в зависимости от массы тела |
| > 60 кг | |
| >50а | 40 мг каждые 12 ч |
| 26-50 | 20 мг каждые 12 ч |
| <25b | 20 мг каждые 24 ч |
а обычная доза, корректировки дозы не требуется.
b больным после сеанса гемодиализа рекомендуется принять суточную дозу препарата. В дни, когда диализ не проводится, препарат следует принимать в те же часы, что и в дни проведения гемодиализа.
Детям с нарушенной функцией почек. Точные рекомендации по корректировке дозы препарата у детей отсутствуют. Возможно снижение дозы и/или увеличение интервала между приемами препарата.
Противопоказания к применению
- гиперчувствительность к ставудину и/или любому из вспомогательных веществ препарата;
- детский возраст до 3 месяцев.
С осторожностью: алкоголизм, хроническая почечная недостаточность (КК менее 50 мл/мин), печеночная недостаточность, периферическая невропатия, применение в комбинации с диданозином, панкреатит.
Побочное действие
При применении в комбинации с другими лекарственными средствами со сходной токсичностью риск развития побочных эффектов возрастает.
Периферическая невропатия является тяжелым и дозозависимым побочным эффектом применения препарата. Риск развития этого эффекта возрастает при одновременном применении с диданозином. Периферическая невропатия обычно сопровождается двусторонним симметричным чувством онемения конечностей: покалывание и боли в ступнях ног и меньше в кистях рук. В клинических исследованиях частота проявления этих реакций зависела от дозы и/или от стадии заболевания. На ранних стадиях заболевания эти явления менее частые.
Панкреатит различной степени тяжести, включая летальный исход, может развиться у больного на разных этапах лечения и не зависит от того, применяется ли препарат в виде монотерапии или в комбинации с другими препаратами, или от степени иммуносупрессии. При применении препарата в комбинации с диданозином или другими препаратами, обладающими токсическим действием на поджелудочную железу, риск развития панкреатита повышается.
Молочнокислый ацидоз. Тяжелая форма стеатоза с гепатомегалией, включая случаи летального исхода, отмечаются при применении нуклеозидных аналогов при монотерапии или в комбинации с другими антивирусными препаратами, включая ставудин. При применении ставудина в комбинации с диданозином риск нарушения функции печени значительно возрастает. Тошнота, рвота, боли в абдоминальной области, учащенное дыхание или одышка, мышечная слабость могут указывать на развитие молочнокислого ацидоза.
Другие побочные эффекты: тромбоцитопения, гепатит, нарушения функции печени, астения, головная боль, бессонница, головокружение; сухость во рту, снижение аппетита, диарея, панкреатит; повышение активности печеночных трансаминаз, гипербилирубинемия, нейтропения, аллергические реакции (кожная сыпь, лихорадка), артралгия, миалгия, озноб.
В клинических исследованиях побочные эффекты препарата у больных детей и взрослых были схожими. Развитие периферической невропатии у детей наблюдалось реже, чем у взрослых. Однако симптомы периферической невропатии у детей было выявить труднее.
Лекарственное взаимодействие
Ставудин не рекомендуется применять одновременно с зидовудином. Превращение ставудина в активный метаболит снижается в присутствии зидовудина, фосфорилирование ставудина также замедляется в присутствии доксорубицина и рибавирина.
Одновременно принимаемые диданозин, ламивудин или нелфинавир не влияют на эффективность препарата. Риск развития побочных эффектов возрастает при одновременном применении с диданозином.
Ставудин почти не связывается с белками крови, что указывает на малую вероятность лекарственных взаимодействий с участием механизма вытеснения из мест связывания.
Не рекомендуется сопутствующий прием препаратов, вызывающих периферические неврологические расстройства (хлорамфеникол, цисплатин, дапсон, этамбутол, этионамид, гидралазин, изониазид, литий, метронидазол, нитрофурантоин, фенитоин, винкристин, залцитабин).