Азатиоприн (Azathioprine)

Форма выпуска и состав
препарата Азатиоприн

Таблетки светло-желтого или светло-желтого с зеленоватым оттенком цвета, круглые, плоскоцилиндрические, с фаской.

	1 таб.
азатиоприн	50 мг

Вспомогательные вещества: желатин — 0.26 мг, крахмал картофельный — 10 мг, лактозы моногидрат (сахар молочный) — 38.24 мг, кросповидон (полипласдон XL-10) — 0.5 мг, кальция стеарат — 1 мг.

10 шт. — упаковки ячейковые контурные (5) — пачки картонные.

Где купить Азатиоприн (Azathioprine)

Фармакологическое действие

Иммунодепрессант из группы антиметаболитов. Являясь структурным аналогом аденина, гипоксантина и гуанина, входящих в состав нуклеиновых кислот, Азатиоприн блокирует клеточное деление и пролиферацию тканей.

Иммунодепрессивное действие Азатиоприна направлено преимущественно на реакции замедленной гиперчувствительности и клеточную цитотоксичность. Подавляет реакцию тканевой несовместимости. В меньшей степени действует на синтез антител. По сравнению с меркаптопурином обладает более выраженным иммунодепрессивным действием, при меньшей цитостатической активности.

Показания препарата

Азатиоприн

• профилактика реакции отторжения трансплантата (в составе комбинированной терапии);
• ревматоидный артрит;
• хронический активный гепатит;
• системная красная волчанка;
• неспецифический язвенный колит;
• дерматомиозит;
• миастения;
• узелковый периартериит;
• вульгарная пузырчатка;
• аутоиммунный гломерулонефрит;
• идиопатическая тромбоцитопеническая пурпура;
• псориаз.

Режим дозирования

Устанавливают индивидуально с учетом показаний, тяжести течения заболевания, дозировки одновременно назначаемых препаратов.

Для профилактики реакции отторжения трансплантата применяют в комплексной терапии (как правило, совместно с циклоспорином и кортикостероидами) ударную дозу до 5 мг/кг внутрь в 2-3 приема в течение 1-2 месяцев. Затем назначают поддерживающую терапию от 1 мг/кг до 4 мг/кг внутрь в течение длительного срока (нескольких лет). При отмене препарата дозу необходимо снижать постепенно. В случае возникновения признаков отторжения трансплантата суточную дозу вновь повышают до 4 мг/кг.

При других заболеваниях обычно назначают по 1.5-2 мг/кг/сут в 3-4 приема.

В случае необходимости суточная доза может быть увеличена до 200-250 мг в 2-4 приема. Длительность курса лечения устанавливается индивидуально.

При ревматоидном артрите — по 1-2.5 мг/кг/сут в 1-2 приема. Курс лечения — не менее 12 недель. Поддерживающая доза составляет 0.5 мг/кг 1 раз/сут.

При хроническом активном гепатите суточная доза составляет 1-1.5 мг/кг.

Противопоказания к применению

• беременность;
• повышенная чувствительность к азатиоприну и/или меркаптопурину.

Побочное действие

Миелодепрессия (лейкопения, тромбоцитопения, анемия), развитие вторичных инфекций, мегалобластный эритропоэз и макроцитоз, тошнота, рвота, анорексия, кожная сыпь, артралгии, миалгии, эрозивно-язвенные поражения полости рта и губ, лекарственная аллергия, холестатический гепатит, токсический гепатит.

У реципиентов трансплантатов возможны панкреатит, эрозивно-язвенные поражения и кровотечения из ЖКТ, некроз и перфорация кишечника.

Имеются единичные сообщения о развитии острой почечной недостаточности, гемолитической анемии, острых легочных заболеваниях, менингеальных реакций.

В экспериментальных исследованиях установлено тератогенное, эмбриотоксическое и канцерогенное действие.

У больных возможны злокачественные новообразования.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении с:

• аллопуринолом — усиливается токсическое действие азатиоприна;
• ко-тримоксазолом — возможно усиление миелотоксического действия азатиоприна;
• ингибиторами АПФ — возможно развитие тяжелой лейкопении;
• другими иммунодепрессантами (кортикостероиды, циклоспорин, анти-CD3-антител) — увеличивается риск развития инфекции и возникновения опухолей;

Азатиоприн является антагонистом недеполяризующих миорелаксантов.

При вакцинации одновременно с приемом Азатиоприна живыми вирусными вакцинами возможно усиление репликации вируса, инактивированными вакцинами — угнетение продукции антител.