Баралгин® М (Baralgin® M)
Форма выпуска и состав
препарата Баралгин® М
Раствор для в/в и в/м введения в виде прозрачной, бесцветной или слегка окрашенной жидкости.
| 1 мл | |
| метамизол натрия | 500 мг |
Вспомогательные вещества: вода д/и — до 1 мл.
5 мл — ампулы темного стекла (тип I) с точкой разлома (5) — упаковки ячейковые контурные пластиковые без покрытия (поддоны) (1) — пачки картонные.
Где купить Баралгин® М (Baralgin® M)
Фармакологическое действие
Механизм действия
Механизм действия окончательно не установлен. Имеющиеся данные позволяют полагать, что метамизол и его основной метаболит (4N-метиламиноантипирин [4-МАА]) обладают центральным и периферическим механизмом действия. В дозах, превышающих терапевтические дозы, может достигаться противовоспалительный эффект, возможно за счет подавления синтеза простагландинов.
Фармакодинамические эффекты
Анальгезирующее ненаркотическое средство, группы пиразолонов, обладающий анальгезирующим, жаропонижающим и спазмолитическим действием.
Показания препарата
Баралгин® М
Для взрослых и детей в возрасте от 3 месяцев или массой тела более 5 кг (для в/в введения – от 12 месяцев) и старше:
- тяжелый острый или хронический болевой синдром при травмах и в послеоперационном периоде, при коликах, онкологических заболеваниях и других состояниях, при которых противопоказаны другие терапевтические методы лечения;
- лихорадка, устойчивая к другим методам лечения.
Режим дозирования
В/в, в/м глубоко в мышцу.
Парентеральное введение препарата показано только при невозможности его приема внутрь. Перед введением рекомендуется согреть препарат до температуры тела.
Взрослые и подростки старше 15 лет: в качестве разовой дозы рекомендуется 1.0-2.0 мл (500-1000 мг) раствора метамизола (в/м или в/в). Максимальная разовая доза составляет 1000 мг (2 мл). Максимальная суточная доза — 2000 мг (4 мл), разделенная на 2-3 введения в сутки.
При применении в качестве анальгезирующего средства продолжительность терапии 1-5 дней. При применении в качестве жаропонижающего средства – 1-3 дня.
Детям в возрасте 3-11 месяцев (масса тела более 5 кг до 9 кг) препарат вводят только в/м в дозе 50-100 мг на 10 кг массы тела (0.1-0.2 мл раствора 500 мг/мл). Разовая доза может быть разделена на 2-3 введения.
Следующая таблица содержит рекомендуемые дозы препарата.
| Возраст (масса тела) | Доза |
| Дети 3-11 месяцев (более 5 кг до 8 кг). Только в/м введение! | 0.1-0.2 мл (что соответствует 50-100 мг метамизола) |
| Дети 1-3 года (около 9-15 кг) | 0.2-0.5 мл (что соответствует 100-250 мг метамизола) |
| Дети 4-6 лет (около 16-23 кг) | 0.3-0.8 мл (что соответствует 150-400 мг метамизола) |
| Дети 7-9 лет (около 24-30 кг) | 0.4-1.0 мл (что соответствует 200-500 мг метамизола) |
| Дети 10-12 лет (около 31-45 кг) | 0.5-1.0 мл (что соответствует 250-500 мг метамизола) |
| Дети 13-14 лет (около 46-53 кг) | 0.8-1.8 мл (что соответствует 400-900 мг метамизола) |
Особые группы пациентов
Пожилым пациентам необходимо применять меньшие дозы в связи с возможным снижением выведения метаболитов метамизола из организма.
Пациентам в тяжелом состоянии и при нарушении клиренса креатинина необходимо применять меньшие дозы в связи с возможным снижением выведения метаболитов метамизола из организма.
У пациентов с нарушением функции печени и почек скорость выведения препарата замедлена, поэтому необходимо избегать многократного применения препарата. Опыт длительного применения отсутствует. При краткосрочной терапии коррекция дозы не требуется.
Продолжительность терапии
При применении в качестве анальгезирующего средства продолжительность терапии 1-5 дней. При применении в качестве жаропонижающего средства — 1-3 дня.
Правила введения
В/в введение должно осуществляться очень медленно (скорость введения не более 1 мл (500 мг метамизола натрия) мин) в положении пациента лежа, под контролем АД. При первых признаках развития анафилактических/анафилактоидных реакций необходимо прекратить введение препарата.
Поскольку гипотензивные реакции являются дозозависимыми, парентеральное введение дозы 1000 мг метамизола должно проводиться с особой осторожностью.
При слишком быстром введении препарата может наблюдаться критическое падение АД и шок.
Противопоказания к применению
- гиперчувствительность к метамизолу натрия или любому из вспомогательных веществ, входящих в состав препарата;
- повышенная чувствительность к пиразолонам (феназон, пропифеназон, изопропиламинофеназон) или к пиразолидинам (фенилбутазон, оксифенбутазон), включая, например, указания в анамнезе на развитие агранулоцитоза или тяжелых кожных реакций при применении одного из этих препаратов;
- нарушения костномозгового кроветворения (например, после лечения цитостатическими препаратами) или заболевания гемопоэтической системы;
- указания в анамнезе на развитие бронхоспазма или других анафилактических реакций (например, крапивницу, ринит, ангионевротический отек) при применении анальгезирующих препаратов, таких как салицилаты, парацетамол, диклофенак, ибупрофен, индометацин, напроксен;
- острая интермиттирующая печеночная порфирия (риск развития обострений порфирии);
- артериальная гипотензия, нестабильность гемодинамики;
- врожденная недостаточность глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы (риск развития гемолиза);
- беременность (I и III триместр);
- период грудного вскармливания;
- дети в возрасте до 3 месяцев или с массой тела менее 5 кг (отсутствуют достаточные научные данные о применении препарата у данной группы детей);
- дети в возрасте от 3 до 12 месяцев (только для в/в введения).
С осторожностью
- при снижении объема циркулирующей крови, начинающейся сердечной недостаточности, высокой лихорадке (повышенный риск резкого снижения АД);
- при заболеваниях, при которых значительное снижение АД может представлять повышенную опасность (пациенты с тяжелой ишемической болезнью сердца и выраженным стенозом артерий головного мозга);
- при алкоголизме;
- при повышенном риске развития тяжелых анафилактических/анафилактоидных реакций у пациентов с:
- бронхиальной астмой, особенно в сочетании с сопутствующим полипозным риносинуситом;
- хронической крапивницей и другими видами атопии (аллергические заболевания, в развитии которых значительная роль принадлежит наследственной предрасположенности к сенсибилизации — поллинозы, аллергический ринит и т.п.);
- непереносимостью алкоголя (реакция даже на незначительные количества определенных алкогольных напитков, с такими симптомами как зуд, слезотечение и выраженное покраснение лица);
- непереносимостью красителей (например, тартразина) или консервантов (например, бензоатов).
- при выраженных нарушениях функции печени и почек (рекомендуется применение низких доз в связи с возможностью замедления выведения метамизола натрия);
- при беременности (второй триместр).
Побочное действие
Ниже представлены нежелательные реакции, разделенные по системам органов с указанием частоты их возникновения в соответствии со следующими градациям, рекомендованными ВОЗ: очень часто (≥1/10), часто (≥1/100, <1/10), нечасто (≥1/1000, <1/100), редко (≥1/10000, <1/1000), очень редко (<1/10000), частота неизвестна (на основании имеющихся данных оценить невозможно).
| Системно-органный класс | Частота | Нежелательные реакции |
| Нарушения со стороны крови и лимфатической системы | Редко | Лейкопения |
| Очень редко | Агранулоцитоз (включая случаи с летальным исходом), тромбоцитопения | |
| Частота неизвестна | Апластическая анемия, панцитопения, включая случаи с летальным исходом | |
| Эти реакции являются иммунологическими по своей природе. Они могут возникать даже в случае, если ранее препарат применялся неоднократно без каких-либо осложнений. Типичными симптомами агранулоцитоза являются воспалительные поражения слизистых оболочек (полости рта и глотки, аноректальной области и половых органов), боль в горле, лихорадка (включая неожиданную устойчивую лихорадку неясной этиологии или рецидивирующую лихорадку). Следует учитывать, что если пациент получает антибиотикотерапию, то типичные проявления агранулоцитоза могут быть минимально выраженными. Скорость оседания эритроцитов значительно увеличивается, в то время как увеличение лимфоузлов является слабовыраженным или отсутствует. Типичными симптомами тромбоцитопении являются повышенная склонность к кровотечению и возникновение петехий на коже и слизистых оболочках. В случае развития вышеперечисленных нарушений со стороны крови и лимфатической системы необходимо прекратить применение препарата и провести развернутый клинический анализ крови (см. раздел «Особые указания») |
||
| Нарушения со стороны иммунной системы | Редко | Метамизол натрия может вызывать анафилактические или анафилактоидные реакции, которые могут быть тяжелыми и угрожающими жизни, и в некоторых случаях могут привести к летальному исходу. В случае развития анафилактических/анафилактоидных реакций необходимо немедленно прекратить введение препарата, провести мероприятия по оказанию пациентам неотложной медицинской помощи, провести развернутый клинический анализ крови (см. раздел «Особые указания»). Эти реакции могут возникать даже в случае, если ранее препарат применялся неоднократно без каких-либо осложнений. Такие лекарственные реакции могут развиться во время инъекции метамизола натрия или через несколько часов после его введения, однако обычно они наблюдаются в течение первого часа после введения препарата. Обычно более легкие анафилактические или анафилактоидные реакции проявляются в виде кожных симптомов и симптомов со стороны слизистых оболочек (таких как зуд, жжение, гиперемия, крапивница, отеки), одышки и реже в виде жалоб со стороны ЖКТ. Более легкие реакции могут прогрессировать до тяжелых форм с развитием генерализованной крапивницы, тяжелого ангионевротического отека (особенно с вовлечением гортани), тяжелого бронхоспазма, нарушений ритма сердца, резкого снижения АД (которому иногда предшествует повышение АД) и развитием гемодинамического шока |
| Очень редко | У пациентов с полным или неполным сочетанием бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа и околоносовых пазух и непереносимости ацетилсалициловой кислоты или других нестероидных противовоспалительных препаратов (в т.ч. в анамнезе), реакции непереносимости обычно проявляются в виде приступов бронхиальной астмы | |
| Частота неизвестна | Анафилактический шок | |
| Нарушения со стороны сердца | Частота неизвестна | Синдром Коуниса (аллергический острый коронарный синдром) |
| Нарушения со стороны сосудов | Нечасто | Во время или после введения препарата возможно развитие изолированных транзиторных гипотонических реакций (возможно фармакологически обусловленное и не сопровождающееся другими проявлениями анафилактических/анафилактоидных реакций); в редких случаях – резкое снижение АД. Быстрое в/в введение препарата увеличивает риск развития подобных гипотензивных реакций |
| Нарушения со стороны ЖКТ | Частота неизвестна | Сообщалось о случаях развития желудочно-кишечного кровотечения |
| Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей | Частота неизвестна | Может развиваться лекарственное поражение печени, включая острый гепатит, желтуху, повышение уровня печеночных трансаминаз |
| Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей | Нечасто | Кроме проявлений анафилактических/анафилактоидных реакций на коже и слизистых оболочках, перечисленных выше, нечасто может возникать фиксированная лекарственная сыпь |
| Редко | Кожная сыпь | |
| Очень редко | Синдром Стивенса-Джонсона или синдром Лайелла (токсический эпидермальный некролиз) с летальным исходом | |
| Частота неизвестна | Лекарственная реакция с эозинофилией и системными симптомами (DRESS-синдром) | |
| Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей |
Нечасто | Возможно окрашивание мочи в красный цвет вследствие присутствия в моче метаболита – рубазоновой кислоты |
| Очень редко | Возможно острое ухудшение функции почек (острая почечная недостаточность), особенно у пациентов с заболеваниями почек, в некоторых случаях с олигурией, анурией или протеинурией; в единичных случаях может развиться острый интерстициальный нефрит | |
| Общие расстройства и нарушения в месте введения | Нечасто | В месте инъекции возможна болезненность и местные реакции (гиперемия) |
| Очень редко | Флебит | |
Сообщение о подозреваемых нежелательных реакциях
Важно сообщать о подозреваемых нежелательных реакциях после регистрации лекарственного препарата с целью обеспечения непрерывного мониторинга соотношения «польза-риск» лекарственного препарата. Медицинским работникам рекомендуется сообщать о любых подозреваемых нежелательных реакциях лекарственного препарата через национальную систему сообщения о нежелательных реакциях государств-членов Евразийского экономического союза.
Лекарственное взаимодействие
С другими ненаркотическими анальгезирующими средствами
Одновременное применение метамизола натрия с другими ненаркотическими анальгезирующими средствами может привести к взаимному усилению токсических эффектов.
С трициклическими антидепрессантами, пероральными контрацептивами, аллопуринолом
Трициклические антидепрессанты, пероральные контрацептивы, аллопуринол нарушают метаболизм метамизола натрия в печени и повышают его токсичность.
С барбитуратами, фенилбутазоном и другими индукторами микросомальных ферментов печени
Барбитураты, фенилбутазон и другие индукторы микросомальных ферментов печени ослабляют действие метамизола натрия.
С седативными средствами и транквилизаторами
Седативные средства и транквилизаторы усиливают обезболивающее действие метамизола натрия. При одновременном применении метамизола натрия и хлорпромазина может развиться тяжелая гипотермия.
С лекарственными средствами, имеющими высокую степень связывания с белками плазмы (пероральные гипогликемические средства, непрямые антикоагулянты, ГКС и индометацин)
Метамизол натрия, вытесняя из связи с белками плазмы пероральные гипогликемические средства, непрямые антикоагулянты, ГКС и индометацин, усиливает их действие.
С миелотоксичными лекарственными средствами
Миелотоксичные лекарственные средства усиливают проявление гематотоксичности метамизола натрия.
С метотрексатом
Добавление метамизола натрия к лечению метотрексатом может усиливать гематотоксическое действие метотрексата, особенно у пациентов пожилого возраста. Поэтому следует избегать совместного применения этих лекарственных средств.
С тиамазолом и сарколизином
Тиамазол и сарколизин повышают риск развития лейкопении.
С кодеином, блокаторами гистаминовых Н2-рецепторов и пропранололом
Кодеин, блокаторы гистаминовых Н2-рецепторов и пропранолол усиливают эффекты метамизола натрия.
С рентгеноконтрастными веществами, коллоидными кровезаменителями и пенициллином
Рентгеноконтрастные вещества, коллоидные кровезаменители и пенициллин не должны применяться во время лечения метамизолом натрия (повышенный риск развития анафилактических/анафилактоидных реакций).
С ацетилсалициловой кислотой
При совместном применении метамизол натрия может уменьшать влияние ацетилсалициловой кислоты на агрегацию тромбоцитов. Поэтому данную комбинацию следует применять с осторожностью при лечении пациентов, принимающих низкие дозы ацетилсалициловой кислоты для кардиопротекции (профилактики тромбообразования).
С субстратами CYP2B6 и/или CYP3A4
Метамизол может индуцировать метаболизирующие ферменты, включая CYP2B6 и CYP3A4. Совместное применение метамизола с субстратами CYP2B6 и/или CYP3A4, такими как бупропион и эфавиренз, метадон, циклоспорин, такролимус или сертралин, может привести к снижению концентрации данных препаратов в плазме крови. Поэтому рекомендуется соблюдать осторожность при одновременном применении метамизола и субстратов CYP2B6 и/или CYP3A4; оценку клинического ответа и/или концентрации препарата в плазме крови следует сопровождать терапевтическим лекарственным мониторингом.
С вальпроатом
Метамизол может снижать концентрацию вальпроата в сыворотке крови при их совместном применении, что потенциально может привести к снижению эффективности вальпроата. Врачам, назначающим препарат, следует контролировать клинический ответ (контроль приступов или контроль настроения) и при необходимости рассмотреть возможность мониторинга концентрации вальпроата в сыворотке крови.
Несовместимость
В связи с отсутствием исследований совместимости, данный лекарственный препарат не следует смешивать с другими лекарственными препаратами.