Бетмига (Betmiga)
Форма выпуска и состав
препарата Бетмига
Таблетки пролонгированного действия, покрытые пленочной оболочкой коричневого цвета, овальные, двояковыпуклые, имеющие гравировку «325» и графическое изображение логотипа компании «Астеллас» на одной стороне; ядро белого или почти белого цвета.
| 1 таб. | |
| мирабегрон | 25 мг |
Вспомогательные вещества: макрогол 2000000 — 70 мг, макрогол 8000 — 144.6 мг, гипролоза — 7.5 мг, бутилгидрокситолуол — 0.4 мг, магния стеарат — 2.5 мг.
Состав пленочной оболочки: опадрай 03F43159 (гипромеллоза 2910 6 мПа·с — 69.536%, макрогол 8000 — 13.024%, железа оксид желтый — 14.44%, железа оксид красный — 3%) — 7.5 мг.
10 шт. — блистеры (1) — пачки картонные с контролем первого вскрытия.
10 шт. — блистеры (3) — пачки картонные с контролем первого вскрытия.
Таблетки пролонгированного действия, покрытые пленочной оболочкой желтого цвета, овальные, двояковыпуклые, имеющие гравировку «355» и графическое изображение логотипа компании «Астеллас» на одной стороне; ядро белого или почти белого цвета.
| 1 таб. | |
| мирабегрон | 50 мг |
Вспомогательные вещества: макрогол 2000000 — 70 мг, макрогол 8000 — 119.6 мг, гипролоза — 7.5 мг, бутилгидрокситолуол — 0.4 мг, магния стеарат — 2.5 мг.
Состав пленочной оболочки: опадрай 03F42192 (гипромеллоза 2910 6 мПа·с — 69.536%, макрогол 8000 — 13.024%, железа оксид желтый — 17.44%) — 7.5 мг.
10 шт. — блистеры (1) — пачки картонные с контролем первого вскрытия.
10 шт. — блистеры (3) — пачки картонные с контролем первого вскрытия.
Где купить Бетмига (Betmiga)
Фармакологическое действие
Селективный агонист β3-адренорецепторов. В исследованиях при воздействии мирабегрона продемонстрировано расслабление гладких мышц мочевого пузыря у крыс и в изолированном препарате человеческих тканей, а также увеличение концентраций цАМФ в тканях мочевого пузыря у крыс. Таким образом, мирабегрон улучшает резервуарную функцию мочевого пузыря за счет стимуляции β3-адренорецепторов, расположенных в его стенке.
В исследованиях продемонстрирована эффективность мирабегрона как у пациентов, ранее получавших м-холиноблокаторы для лечения гиперактивного мочевого пузыря (ГМП), так и у пациентов без анамнеза предыдущей терапии м-холиноблокаторами.
Мирабегрон также был эффективен у пациентов с ГМП, которые прекратили лечение м-холиноблокаторами из-за отсутствия эффекта.
В ходе 12-неделыюго исследования у мужчин с симптомами со стороны нижних мочевых путей (СНМП) и инфравезикальной обструкцией (ИВО) продемонстрирована безопасность и хорошая переносимость мирабегрона в дозах 50 и 100 мг 1 раз/сут, а также отсутствие влияния мирабегрона на цистометрические показатели.
Изменения частоты пульса и величины АД на фоне лечения являются обратимыми и проходят после его отмены .
Показания активных веществ препарата
Бетмига
Гиперактивный мочевой пузырь (ГМП) с симптомами недержания мочи, учащенного мочеиспускания и ургентных позывов к мочеиспусканию.
Режим дозирования
Способ применения и режим дозирования конкретного препарата зависят от его формы выпуска и других факторов. Оптимальный режим дозирования определяет врач. Следует строго соблюдать соответствие используемой лекарственной формы конкретного препарата показаниям к применению и режиму дозирования.
Принимают внутрь.
Разовая доза — 25-50 мг, в зависимости от функции почек и одновременно применяемой терапии. Частота приема — 1 раз/сут.
Пациенты с почечной и печеночной недостаточностью
В следующей таблице приведены рекомендованные ежедневные дозы для пациентов, страдающих почечной или печеночной недостаточностью, при наличии или отсутствии ингибиторов изофермента CYP3A.
| Сильные ингибиторы изофермента CYP3A | |||
| Без ингибитора | С ингибитором | ||
| Почечная недостаточность* | Легкая стадия | 50 мг | 25 мг |
| Умеренная стадия | 50 мг | 25 мг | |
| Тяжелая стадия | 25 мг | Не рекомендуется | |
| Печеночная недостаточность** | Легкая стадия | 50 мг | 25 мг |
| Умеренная стадия | 25 мг | 11с рекомендуется | |
*легкая стадия: рСКФ 60 — 89 мл/мин/1.73 м2; умеренная стадия: рСКФ 30 — 59 мл/мин/1.73 м2; тяжелая стадия: рСКФ 15 — 29 мл/мин/1.73 м2
** легкая стадия: класс А по шкале Чайлд-Пью; умеренная стадия: класс В по шкале Чайлд-Пью
Противопоказания к применению
Терминальная стадия почечной недостаточности (рСКФ<15 мл/мин/1.73 м2 или пациенты, которым показано проведение гемодиализа); почечная недостаточность тяжелой степени (рСКФ 15-29 мл/мин/1.73 м2) при одновременном применении сильных ингибиторов изофермента CYP3A; тяжелая стадия печеночной недостаточности (класс С по шкале Чайлда-Пью); тяжелая неконтролируемая артериальная гипертензия, определяемая как систолическое АД ≥180 мм рт.ст. и/или диастолическое АД ≥110 мм рт.ст.; умеренная стадия печеночной недостаточности (класс В по шкале Чайлда-Пью) при одновременном применении сильных ингибиторов изофермента CYP3A; детский возраст (отсутствие данных по эффективности и безопасности); беременность и период грудного вскармливания; повышенная чувствительность к активному веществу.
Побочное действие
Инфекции и инвазии: часто — инфекция мочевыводящих путей; нечасто — вагинальная инфекция, цистит.
Со стороны органа зрения: редко — отек век.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто — тахикардия; нечасто — учащенное сердцебиение, фибрилляция предсердий, повышение АД
Со стороны пищеварительной системы: часто — тошнота; нечасто — диспепсия, гастрит, повышение активности ГГТ, АСТ, АЛТ; редко — отек губ.
Со стороны кожи и подкожной клетчатки: нечасто — крапивница, сыпь, макулезная сыпь, папулезная сыпь, зуд; редко — лейкоцитокластический васкулит, пурпура, ангионевротический отек.
Со стороны костно-мышечной системы: нечасто — отечность суставов.
Со стороны репродуктивной системы: нечасто — вульвовагинальный зуд
*Обнаружено во время постмаркетингового применения
Лекарственное взаимодействие
Мирабегрон является умеренным ингибитором с зависимостью от времени изофермента CYP2D6 и слабым ингибитором изофермента CYP3A. В высоких концентрациях мирабегрон ингибировал транспорт лекарственных препаратов, осуществляемый за счет Р-гликопротеина.
Клинически значимое взаимодействие между мирабегроном и лекарственными средствами, которые ингибируют, активируют или являются субстратом одного из изоферментов CYP или переносчиков, не ожидаются, за исключением ингибирующего влияния мирабегрона на метаболизм субстратов изофермента CYP2D6.
Концентрация мирабегрона (AUC) увеличилась в 1.8 раза под влиянием сильного ингибитора изоферментов CYP3A/P-gp кетоконазола у здоровых добровольцев. Коррекции дозы мирабегрона не требуется при совместном приеме с ингибиторами изофермента CYP3A или P-gp. Однако у пациентов, страдающих легкой или умеренной почечной недостаточностью (рСКФ 30-89 мл/мин/1.73 м2) или легкой печеночной недостаточностью (класс А по шкале Чайлда-Пью), принимающих такие сильные ингибиторы изоферментов CYP3A, как итраконазол, кетоконазол, ритонавир и кларитромицин, рекомендуемая ежедневная доза мирабегрона составляет 25 мг независимо от приема пищи.
Вещества, индуцирующие изоферменты CYP3A или P-gp, снижают концентрацию мирабегрона в плазме.
У здоровых добровольцев мирабегрон умеренно ингибирует изофермент CYP2D6, активность которого восстанавливается через 15 дней после прекращения приема мирабегрона. Ежедневный прием мирабегрона привел к увеличению Cmax на 90% и AUC на 229% для одной дозы метопролола. Ежедневный прием мирабегрона привел к увеличению Cmax на 79% и AUC на 241% для одной дозы дезипрамина. Следует с осторожностью применять мирабегрон в сочетании с препаратами, обладающими узким терапевтическим индексом, и препаратами, которые в значительной степени метаболизируются изоферментом CYP2D6, например, тиоридазин, препаратами для лечения аритмии класса I С (например, флекаинид, пропафенон) и трициклическими антидепрессантами (например, имипрамин, дезипрамин). Мирабегрон также следует принимать с осторожностью при совместном приеме с препаратами, которые метаболизируются изоферментом CYP2D6 и доза которых подлежит индивидуальному определению.
Мирабегрон является слабым ингибитором белка P-gp. Мирабегрон способствовал увеличению Cmax и AUC на 29% и 27% соответственно при приеме с дигоксином здоровыми добровольцами. Для пациентов, которые начинают принимать мирабегрон и дигоксин одновременно, дигоксин подлежит приему в наименьшей дозе. При этом необходим мониторинг концентраций дигоксина в плазме крови и подбор дальнейшей эффективной дозы дигоксина по результатам контрольных анализов. Потенциал ингибирования белка P-gp мирабегроном следует принимать во внимание при назначении мирабегрона совместно с препаратами, транспортируемыми белками P-gp, например, дабигатраном.
Усиление влияния мирабегрона при совместном приеме с другим препаратами выражается в увеличении частоты пульса.