Дакарбазин Лахема (Dacarbazin Lachema)
Форма выпуска и состав
препарата Дакарбазин Лахема
Лиофилизат для приготовления раствора для в/в введения белого или светло-желтого цвета.
| 1 фл. | |
| дакарбазин | 100 мг |
Вспомогательные вещества: лимонная кислота, маннитол.
Флаконы темного стекла (1) — пачки картонные.
Флаконы темного стекла (10) — пачки картонные.
Лиофилизат для приготовления раствора для в/в введения белого или светло-желтого цвета.
| 1 фл. | |
| дакарбазин | 200 мг |
Вспомогательные вещества: лимонная кислота, маннитол.
Флаконы темного стекла (1) — пачки картонные.
Флаконы темного стекла (10) — пачки картонные.
Где купить Дакарбазин Лахема (Dacarbazin Lachema)
Фармакологическое действие
Дакарбазин — противоопухолевое средство алкилирующего действия, по химическому составу представляющее собой 5-(3,3-диметил-1-триазено)-имидазол-4-карбоксамид.
Препарат становится активным после метаболизма в печени, высвобождая диазометан.
Предполагают, что существует три пути механизма действия дакарбазина: алкилирование за счет ионов карбония, угнетение пуриновых оснований и взаимодействие с SH-группами. Препарат фазонеспецифичен.
Показания препарата
Дакарбазин Лахема
- меланома;
- лимфогранулематоз;
- саркома мягких тканей (исключая саркому Капоши).
Имеются сообщения об эффективности применения дакарбазина в сочетании с другими цитостатиками при лечении остеогенной саркомы, саркомы матки, мезотелиомы плевры и брюшины, мелкоклеточного рака легких, рака щитовидной железы, карциноида, феохромоцитомы, инсулиномы, нейробластомы и глиомы.
Режим дозирования
Препарат вводится только в/в. Дозы и режим введения препарата подбираются индивидуально.
Дозы до 200 мг/м2 вводятся струйно медленно в течение 1-2 мин. Более высокие дозы следует вводить в форме в/в инфузий на протяжении 15-30 мин.
Обычно в качестве монотерапии дакарбазин применяют в дозе 200-250 мг/м2 ежедневно в течение 5 дней; можно также вместо 5-дневного курса ввести препарат однократно в дозе 850 мг/м2. Повторные курсы проводят с интервалом в 3 недели.
При сочетании с другими цитостатиками дакарбазин вводится в дозе 100-150 мг/м2 4-5 дней подряд с интервалом в 4 недели или в дозе 375 мг/м2 каждые 15 дней.
Перед введением препарат разводят водой для инъекций до достижения концентрации 10 мг/мл. Для получения раствора для инфузий свежеприготовленный раствор разбавляют в 200-300 мл 0.9% раствора натрия хлорида или 5% раствора декстрозы.
Раствор дакарбазина следует предохранять от света.
При нарушении функции печени и/или почек может потребоваться снижение дозы.
Противопоказания к применению
- выраженное угнетение костномозгового кроветворения;
- тяжелая печеночная или почечная недостаточность;
- беременность и период кормления грудью;
- повышенная чувствительность к дакарбазину или к любому из вспомогательных компонентов препарата.
С осторожностью: при миелосупрессии (в т.ч. на фоне сопутствующей лучевой и химиотерапии), острых инфекционных заболеваниях вирусной (в т.ч. ветряная оспа, опоясывающий лишай), грибковой или бактериальной природы (риск возникновения тяжелых осложнений и генерализации процесса), сопутствующей лучевой терапии.
Побочное действие
Побочные действия классифицируются по частоте: очень часто (≥1/10); часто (≥1/100, <1/10); нечасто (≥1/1 000, <1/100); редко (≥1/10 000, <1/1 000); очень редко (<1/10 000).
Со стороны органов кроветворения: часто — анемия, лейкопения, гранулоцитопения, тромбоцитопения. Угнетение миелопоэза является ограничивающим дозу побочным явлением. Лейкоцитопения обычно наблюдается на 14 день, тромбоцитопения — на 18 день после окончания терапии и длится в среднем до 1 недели. Восстановление показателей крови происходит к 4-й неделе.
Со стороны органов пищеварения: часто — тошнота, рвота, снижение аппетита, стоматит; редко -диарея, повышение активности печеночных ферментов; очень редко — гепатонекроз, обусловленный окклюзией внутрипеченочных вен, возможно с летальным исходом (как правило, синдром отмечался во время второго курса лечения). В число его симптомов входят лихорадка, эозинофилия, боли в животе, увеличение печени и шок, тяжесть которого быстро нарастает на протяжении нескольких часов или дней.
Со стороны мочевыделительной системы: нечасто — повышение содержания креатинина и мочевины в моче.
Со стороны нервной системы: нечасто — головная боль, нарушение зрения, спутанность сознания, выраженная сонливость, судороги, астенический синдром, парестезии, гипестезия кожи лица.
Со стороны репродуктивной системы: часто — аменорея, азооспермия.
Аллергические реакции; очень редко — кожная сыпь, гиперемия кожи лица, лихорадочный синдром, анафилактические реакции.
Со стороны кожи и кожных покровов: редко — алопеция, гиперпигментация и фотосенсибилизация кожи.
Местные реакции: нечасто — болезненность в месте введения и по ходу вены; редко — при попадании препарата под кожу — резкая боль, некроз окружающих тканей.
Прочие: нечасто — гриппоподобный синдром, присоединение вторичных инфекций, тромбоз печеночных вен, миалгия; при длительном применении повышается риск развития новообразований.
Лекарственное взаимодействие
Препараты, индуцирующие микросомальные ферменты печени (барбитураты, рифампицин, фенитоин) при одновременном применении могут усиливать метаболизм дакарбазина.
Применение дакарбазина в сочетании с меркаптопурином, азатиоприном и аллопуринолом усиливает действие последних и увеличивает их токсичность.
Дакарбазин может усиливать фотосенсибилизирующее действие метоксипсоралена.
Раствор дакарбазина химически несовместим с гепарином, гидрокортизоном, цистеином и натрия гидрокарбонатом.
Совместим с другими противоопухолевыми препаратами (блеомицин, цисплатин, 5-фторурацил, винкристин и др.) и преднизолоном.