Даклинза® (Daklinza)
Форма выпуска и состав
препарата Даклинза®
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой зеленого цвета, двояковыпуклые, пятиугольные, с гравировкой «BMS» на одной стороне и «213» на другой.
| 1 таб. | |
| даклатасвира дигидрохлорид | 33 мг, |
| что соответствует содержанию даклатасвира | 30 мг |
Вспомогательные вещества: лактоза — 57.75 мг, целлюлоза микрокристаллическая — 47.85 мг, кроскармеллоза натрия — 7.5 мг, кремния диоксид — 1.5 мг, магния стеарат — 2.4 мг, опадрай® зеленый — 6 мг (гипромеллоза — 3.6 мг, титана диоксид — 1.698 мг, макрогол-400 — 0.48 мг, алюминиевый лак на основе индигокармина (FD&C Blue #2) — 0.12 мг, оксид железа желтый — 0.102 мг).
14 шт. — блистеры (2) — пачки картонные.
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой светло-зеленого цвета, двояковыпуклые, пятиугольные, с гравировкой «BMS» на одной стороне и «215» на другой.
| 1 таб. | |
| даклатасвира дигидрохлорид | 66 мг, |
| что соответствует содержанию даклатасвира | 60 мг |
Вспомогательные вещества: лактоза — 115.5 мг, целлюлоза микрокристаллическая — 95.7 мг, кроскармеллоза натрия — 15 мг, кремния диоксид — 3 мг, магния стеарат — 4.8 мг, опадрай® зеленый — 15 мг (гипромеллоза — 8.9625 мг, титана диоксид — 4.2825 мг, макрогол-400 — 1.35 мг, алюминиевый лак на основе индигокармина (FD&C Blue #2) — 0.255 мг, оксид железа желтый — 0.15 мг).
14 шт. — блистеры (2) — пачки картонные.
Где купить Даклинза® (Daklinza)
Фармакологическое действие
Высокоспецифичное средство прямого действия против вируса гепатита С, не обладает выраженной активностью против прочих РНК- и ДНК-содержащих вирусов, включая вирус иммунодефицита человека (ВИЧ). Даклатасвир является ингибитором неструктурного белка 5A (NS5A), многофункционального протеина, необходимого для репликации вируса гепатита С, и таким образом подавляет два этапа жизненного цикла вируса — репликацию вирусной РНК и сборку вирионов. На основании данных, полученных in vitro, и данных компьютерного моделирования показано, что даклатасвир взаимодействует с N-концом в пределах домена 1 белка, который может вызывать структурные искажения, препятствующие реализации функций белка NS5A. Установлено, что даклатасвир является мощным пангенотипическим ингибитором комплекса репликации вируса гепатита С генотипов 1a, 1b, 2а, 3а, 4а, 5а и 6а со значениями эффективной концентрации (50% снижение, ЕС50) от пикомолярных до низких наномолярных.
Замены аминокислот, вызывающие резистентность к даклатасвиру у генотипов вируса гепатита С 1-6, были выделены в клеточной системе репликона и наблюдались в N-терминальной области 100 аминокислотного остатка NS5A. L31V и Y93H являлись часто наблюдаемыми в генотипе 1b, а замены М28Т, L31V/M, Q30E/H/R и Y93C/H/N были часто наблюдаемыми в генотипе 1а. Единичные замены аминокислот в целом вызывают низкий уровень резистентности (EC50 <1 нМ для L31V, Y93H) для генотипа 1b и более высокие уровни резистентности для генотипа 1а (до 350 нМ для Y93N). Принципы возникновения резистентности в клинической практике были сходными с принципами возникновения резистентности, наблюдаемыми in vitro.
Показания активных веществ препарата
Даклинза®
Лечение хронического гепатита С у взрослых в комбинации с другими лекарственными препаратами для лечения хронического гепатита С.
Режим дозирования
Способ применения и режим дозирования конкретного препарата зависят от его формы выпуска и других факторов. Оптимальный режим дозирования определяет врач. Следует строго соблюдать соответствие используемой лекарственной формы конкретного препарата показаниям к применению и режиму дозирования.
Рекомендуемая доза составляет 60 мг 1 раз/сут. Даклатасвир следует применять в сочетании с другими лекарственными препаратами.
Противопоказания к применению
Повышенная чувствительность к даклатасвиру; одновременно с сильными индукторами изофермента CYP3A4 и транспортера Р-гликопротеина, такими как противоэпилептические средства (фенитоин, карбамазепин, фенобарбитал, окскарбазепин), антибактериальные средства (рифампицин, рифабутин, рифапентин), системные ГКС (дексаметазон), растительные средства (препараты на основе зверобоя продырявленного (Hypericum perforatum)); при наличии противопоказаний к применению препаратов комбинированной схемы (асунапревир и/или пэгинтерферон альфа, рибавирин, софосбувир); беременность и период лактации; возраст до 18 лет.
Побочное действие
Т.к. даклатасвир применяется только в составе схем комбинированной терапии, нежелательные реакции зависят от комбинации лекарственных препаратов, входящих в схему лечения.
Лекарственное взаимодействие
Даклатасвир является субстратом изофермента CYP3A4, поэтому умеренные и сильные индукторы изофермента CYP3A4 могут снижать концентрацию даклатасвира в плазме и терапевтический эффект даклатасвира. Сильные ингибиторы изофермента CYP3A4 могут повышать сывороточную концентрацию даклатасвира.
Даклатасвир является ингибитором Pgp, транспортного полипептида органических анионов (ОАТР) 1В1 и 1В3 и белка резистентности рака молочной железы (BCRP). Применение даклатасвира может повышать системное воздействие лекарственных препаратов, являющихся субстратами Р-гликопротеина или транспортного полипептида органических анионов 1В1/1В3 или BCRP, что может увеличить или пролонгировать их терапевтический эффект и усилить нежелательные явления. Следует соблюдать осторожность при совместном применении даклатасвира и субстратов указанных изоферментов/переносчиков, особенно в случае узкого терапевтического диапазона последних.