Депрефолт® (Deprefolt®)
Форма выпуска и состав
препарата Депрефолт®
Таблетки, покрытые оболочкой белого или почти белого цвета, овальные, двояковыпуклые, с риской с одной стороны, с боковыми рисками и с гравировкой «50» с другой стороны.
| 1 таб. | |
| сертралина гидрохлорид | 55.95 мг, |
| что соответствует содержанию сертралина | 50 мг |
Вспомогательные вещества: кремния диоксид коллоидный, целлюлоза микрокристаллическая, натрия кроскармеллоза, коповидон, лактозы моногидрат, магния стеарат, опадрай белый Y-5-7068, гипромеллоза 3сР, гидроксипропилцеллюлоза, титана диоксид, полиэтиленгликоль (макрогол 400), гипромеллоза 50сР.
10 шт. — блистеры (2) — пачки картонные.
Таблетки, покрытые оболочкой белого или почти белого цвета, овальные, двояковыпуклые, с риской с одной стороны, с боковыми рисками и с гравировкой «100» с другой стороны.
| 1 таб. | |
| сертралина гидрохлорид | 111.9 мг, |
| что соответствует содержанию сертралина | 100 мг |
Вспомогательные вещества: кремния диоксид коллоидный, целлюлоза микрокристаллическая, натрия кроскармеллоза, коповидон, лактозы моногидрат, магния стеарат, опадрай белый Y-5-7068, гипромеллоза 3сР, гидроксипропилцеллюлоза, титана диоксид, полиэтиленгликоль (макрогол 400), гипромеллоза 50сР.
10 шт. — блистеры (2) — пачки картонные.
Где купить Депрефолт® (Deprefolt®)
Фармакологическое действие
Антидепрессант. Селективный ингибитор обратного захвата серотонина (5-НТ). На обратный захват норадреналина и допамина влияет незначительно. В терапевтических дозах сертралин блокирует также захват серотонина в тромбоцитах человека.
Не оказывает стимулирующего, седативного и антихолинергического действия. Препарат не обладает сродством к м-холинорецепторам, серотониновым, допаминовым, гистаминовым, бензодиазепиновым, GABA- и адренорецепторам.
Антидепрессивный эффект отмечается к концу второй недели регулярного приема препарата, максимальный эффект достигается через 6 недель.
В отличие от трициклических антидепрессантов при назначении Депрефолта не происходит увеличения массы тела.
Препарат не вызывает психической или физической лекарственной зависимости.
Показания препарата
Депрефолт®
- депрессии различной этиологии (лечение и профилактика);
- обсессивно-компульсивные расстройства (ОКР);
- панические расстройства (с агорафобией или без);
- посттравматические стрессорные расстройства (ПТСР).
Режим дозирования
При депрессии и обсессивно-компульсивных расстройствах начальная доза для взрослых составляет 50 мг 1 раз/сут утром или вечером. При необходимости дозу можно постепенно (на 50 мг 1 раз в неделю) повышать до максимальной суточной дозы 200 мг.
Для детей в возрасте от 6 до 12 лет начальная доза составляет 25 мг 1 раз/сут утром или вечером. Через неделю можно увеличить дозу до 50 мг 1 раз/сут.
Для детей в возрасте от 12 до 17 лет начальная доза составляет 50 мг 1 раз/сут утром или вечером. При необходимости дозу можно постепенно (1 раз в неделю) повышать до максимальной суточной дозы 200 мг.
При панических расстройствах и посттравматических стрессорных расстройствах начальная доза составляет 25 мг 1 раз/сут утром или вечером. Через неделю можно увеличить дозу до 50 мг 1 раз/сут, а затем постепенно (1 раз в неделю) повышать до максимальной суточной дозы 200 мг.
Удовлетворительный терапевтический результат достигается обычно через 7 дней от начала лечения. Однако для достижения полного терапевтического эффекта требуется регулярный прием препарата в течение 2-4 недель. У пациентов с обсессивно-компульсивными расстройствами для достижения терапевтического эффекта может потребоваться 8-12 недель. Минимальная доза, обеспечивающая лечебное действие, сохраняется в дальнейшем как поддерживающая.
Пациентам пожилого возраста не требуется коррекции режима дозирования.
При тяжелых нарушениях функции печени дозу препарата следует уменьшить или же увеличить интервалы между приемами.
У пациентов с нарушениями функции почек специальной коррекции режима дозирования не требуется.
Противопоказания к применению
- одновременный прием ингибиторов МАО и период до 14 дней после их отмены;
- одновременное применение триптофана или фенфлурамина;
- нестабильная эпилепсия;
- детский возраст до 6 лет;
- повышенная чувствительность к сертралину и другим компонентам препарата.
С осторожностью следует применять препарат у пациентов с органическими заболеваниями головного мозга (в т.ч. при задержке умственного развития), при маниакальных состояниях, эпилепсии, печеночной и/или почечной недостаточности, снижении массы тела, а также у детей старше 6 лет.
Побочное действие
Со стороны ЦНС: головокружение, сонливость, головная боль, бессонница, слабость, тремор, гипомания, мания, экстрапирамидные расстройства, тревога, ажитация, нарушения зрения.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: редко — гиперемия кожи лица с ощущением жара или тепла, ощущение сердцебиения.
Со стороны пищеварительной системы: сухость во рту, снижение аппетита, метеоризм, тошнота, рвота, диарея, боль в животе.
Со стороны эндокринной системы: гиперпролактинемия, галакторея; редко — нарушения менструального цикла.
Со стороны половой системы: редко — расстройства эякуляции, снижение либидо.
Аллергические реакции: редко — кожная сыпь, крапивница, зуд, многоформная эритема.
Прочие: повышенное потоотделение, снижение массы тела; редко — повышение температуры тела.
Лекарственное взаимодействие
При одновременном применении Депрефолта и ингибиторов МАО (включая избирательно действующие ингибиторы МАО — селегилин и ингибиторы МАО с обратимым типом действия – моклобемид) отмечаются тяжелые осложнения, возможно развитие серотонинового синдрома: гипертермия, ригидность, миоклонус, лабильность вегетативной нервной системы (быстрые колебания параметров дыхательной и сердечно-сосудистой системы), изменения психического статуса, включая повышенную раздражительность, выраженное возбуждение, спутанность сознания, которое в некоторых случаях может перейти в делириозное состояние или кому.
При совместном приеме с Депрефолтом непрямых антикоагулянтов отмечается значительное увеличение протромбинового времени (требуется контроль протромбинового времени в начале применения сертралина и после его отмены).
Фармакокинетическое взаимодействие
При совместном применении сертралин может взаимодействовать с другими препаратами, связывающимися с белками плазмы крови (диазепамом, толбутамидом и варфарином).
Одновременное применение препарата с циметидином в значительной степени снижает клиренс сертралина.
Длительный прием сертралина в дозе 50 мг/сут с дезипрамином (лекарственное средство, метаболизирующееся при участии изофермента CYP2D6) сопровождается увеличением концентрации дезипрамина в плазме крови.
В экспериментах in vitro установлено, что осуществляемое CYP3A3/4 бета-гидроксилирование эндогенного кортизола, а также метаболизм карбамазепина и терфенадина при длительном приеме сертралина в дозе 200 мг/сут не изменяются.
Концентрация в плазме крови толбутамида, фенитоина и варфарина при длительном приеме сертралина в дозе 200 мг/сут не изменяется, следовательно, можно сделать заключение, что сертралин не ингибирует CYP2C9.
Сертралин не влияет на концентрацию диазепама в сыворотке крови, что говорит об отсутствии ингибирования CYP2C19.
По данным исследований in vitro сертралин практически не влияет или минимально угнетает CYP1A2.
Фармакокинетика лития не изменяется при сопутствующем введении сертралина, однако тремор наблюдается чаще при их совместном применении, что предполагает возможность фармакодинамического взаимодействия (такая комбинация требует осторожности).
В клинических исследованиях показано, что сертралин вызывает минимальную индукцию ферментов печени. Одновременное назначение сертралина в дозе 200 мг и антипирина приводит к достоверному уменьшению T1/2 антипирина (данное изменение выявляется всего в 5% наблюдений).
При совместном введении сертралин не влияет на бета-адреноблокирующее действие атенолола.
При введении сертралина в суточной дозе 200 мг лекарственного взаимодействия с глибенкламидом и дигоксином не выявлено.