Диферелин® (Diphereline®)
Форма выпуска и состав
препарата Диферелин®
Лиофилизат для приготовления суспензии для в/м введения пролонгированного действия белого или белого с кремоватым оттенком цвета, диспергирующийся в прилагаемом растворителе с образованием суспензии белого или белого с кремоватым оттенком цвета.
| 1 фл. | |
| трипторелина ацетат, в пересчете на трипторелин | 3.75 мг* |
* — с учетом особенностей лекарственной формы в препарате заложен избыток активного вещества для обеспечения введения эффективной дозы.
Вспомогательные вещества: сополимер D,L-молочной и гликолевой кислот — около 160 мг (количество зависит от уровня капсулирования), маннитол — 85 мг, кармеллоза натрия — 30 мг, полисорбат 80 — 2 мг.
Растворитель: маннитол — 16 мг, вода д/и — до 2000 мг.
Флаконы слегка затемненного стекла (1) в комплекте с растворителем (амп. 2 мл 1 шт.), одноразовым полипропиленовым шприцем, иглами д/и (2 шт.) — пачки картонные.
Где купить Диферелин® (Diphereline®)
Фармакологическое действие
Синтетический декапептид, аналог природного ГнРГ. Диферелин®, после короткого начального периода стимуляции гонадотропной функции гипофиза, оказывает ингибирующее действие на секрецию гонадотропина с последующим подавлением функции яичек и яичников.
Постоянное применение препарата Диферелин® ингибирует секрецию эстрогенов яичниками до состояния менопаузы, а также снижает секрецию тестостерона, концентрации которого могут достигать показателей, которые наблюдаются после хирургической кастрации.
Показания препарата
Диферелин®
- рак предстательной железы;
- преждевременное половое созревание;
- генитальный и экстрагенитальный эндометриоз;
- фибромиома матки (перед оперативным вмешательством);
- женское бесплодие (в программе экстракорпорального оплодотворения).
Режим дозирования
Препарат вводят только в/м.
При раке предстательной железы Диферелин® вводят в дозе 3.75 мг (1 инъекция) каждые 4 недели, длительно.
При преждевременном половом созревании препарат назначают пациентам с массой тела более 20 кг по 3.75 мг каждые 28 дней, пациентам с массой тела менее 20 кг — по 1.875 мг каждые 28 дней.
При эндометриозе препарат вводят в дозе 3.75 мг 1 раз в 4 недели. Инъекцию проводят в первые 5 дней менструального цикла. Продолжительность лечения — не более 6 мес.
При женском бесплодии препарат назначают в дозе 3.75 мг (1 инъекция) на 2-й день цикла. Связь с гонадотропинами следует контролировать после десенсибилизации гипофиза (концентрация эстрогенов в плазме крови менее 50 пкг/мл обычно определяется через 15 дней после инъекции препарата Диферелин®).
При фибромиоме матки препарат следует вводить в первые 5 дней менструального цикла. Препарат назначают по 3.75 мг каждые 4 недели. Длительность курса лечения составляет 3 мес для пациенток, готовящихся к операции.
Правила приготовления и введения суспензии
Суспензию для в/м введения готовят путем растворения лиофилизата в прилагаемом растворителе непосредственно перед введением. Перемешивать содержимое флакона следует с осторожностью до получения однородной суспензии.
О случаях осуществления неполной инъекции, приводящих к потере большего количества суспензии, чем обычно остается в шприце для инъекции, необходимо сообщить лечащему врачу.
Введение должно осуществляться в строгом соответствии с инструкцией.
Пациент должен находиться в положении лежа. Продезинфицируйте кожу ягодицы.
- Разломайте шейку ампулы (точка на лицевой стороне сверху).
- Наберите растворитель в шприц с иглой.
- Снимите защитную пластиковую крышку с верхней части флакона.
- Перенесите растворитель во флакон с лиофилизатом.
- Потяните иглу так, чтобы она оставалась во флаконе, но не касалась суспензии.
- Не переворачивая флакон, аккуратно взболтайте содержимое до получения однородной суспензии.
- Проверьте отсутствие агломератов до того, как наберете суспензию в шприц (в случае отсутствия агломератов, взболтайте до полной однородности).
- Не переворачивая флакон, наберите в шприц всю суспензию.
- Снимите иглу, использованную для приготовления суспензии, и плотно прикрепите другую иглу на кончик шприца. Держитесь только за цветной наконечник.
- Удалите воздух из шприца.
- Незамедлительно сделайте инъекцию в ягодичную мышцу.
- Утилизируйте иглы в контейнерах, предназначенных для острых предметов.
Противопоказания к применению
- беременность;
- период лактации (грудное вскармливание);
- повышенная чувствительность к трипторелину, другим компонентам препарата и другим аналогам ГнРГ.
С осторожностью следует назначать препарат при остеопорозе.
Побочное действие
Аллергические реакции: крапивница, сыпь, зуд; очень редко — отек Квинке.
Со стороны костно-мышечной системы: при длительном применении — деминерализация костей, что является риском развития остеопороза. В начале лечения при раке предстательной железы пациенты могут испытывать временное усиление болей в костях, пораженных метастазами (лечение симптоматическое). Отмечаются отдельные случаи непроходимости мочеточников и появления симптомов, связанных с компрессией метастазами спинного мозга (проходят через 1-2 недели). Также в этот период может наблюдаться временное повышение активности кислой фосфатазы в плазме крови.
Со стороны половой системы: у мужчин — снижение потенции; у женщин — головная боль, депрессия, потливость и изменение либидо, сухость слизистой оболочки влагалища, диспареуния и изменение размера молочных желез. При применении в комбинации с гонадотропинами сообщалось о случаях развития синдрома гиперстимуляции яичников. При лечении преждевременного полового созревания у девочек могут наблюдаться кровянистые выделения из влагалища. Длительное применение препарата может вызвать гипогонадотропную аменорею.
Со стороны пищеварительной системы: в единичных случаях — тошнота, рвота.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: в единичных случаях — артериальная гипертензия, ощущение приливов.
Со стороны ЦНС: в единичных случаях — повышенная эмоциональная лабильность, нарушение зрения.
Прочие: в единичных случаях — увеличение массы тела, повышение температуры тела.
Местные реакции: в единичных случаях — боль в месте инъекции.
Лекарственное взаимодействие
Лекарственное взаимодействие препарата Диферелин® не описано.