Экселон® (Exelon®)
Форма выпуска и состав
препарата Экселон®
Трансдермальная терапевтическая система с подложкой бежевого цвета, двойным адгезивным слоем и прямоугольной защитной пленкой внахлест, с углублениями, круглая, с надпечаткой «AMCX» на подложке ТТС.
| 1 ТТС | высвобождение в течение 24 ч | |
| ривастигмин | 9 мг | 4.6 мг |
Вспомогательные вещества: D,L-α-токоферол — 0.03 мг, сополимер метилметакрилата и бутилметакрилата — 6 мг, сополимер акриловой кислоты — 14.97 мг.
Состав клеящего слоя: сополимер силиконовый — 14.84 мг, диметикон (масло силиконовое 12.500 cSt) — 0.15 мг, D,L-α-токоферол — 0.015 мг.
Полимерные пленки: подложка из полиэтилентерефталата 23 мкм — 5 см2, защитная фторполимерная полиэтилентерефталатная пленка 75 мкм — 10.13 см2.
1 шт. — пакетики из многослойного ламината (3) — пачки картонные.
1 шт. — пакетики из многослойного ламината (7) — пачки картонные.
1 шт. — пакетики из многослойного ламината (30) — пачки картонные.
Трансдермальная терапевтическая система с подложкой бежевого цвета, двойным адгезивным слоем и прямоугольной защитной пленкой внахлест, с углублениями, круглая, с надпечаткой «BHDI» на подложке ТТС.
| 1 ТТС | высвобождение в течение 24 ч | |
| ривастигмин | 18 мг | 9.5 мг |
Вспомогательные вещества: D,L-α-токоферол — 0.06 мг, сополимер метилметакрилата и бутилметакрилата — 12 мг, сополимер акриловой кислоты — 29.94 мг.
Состав клеящего слоя: сополимер силиконовый — 29.67 мг, диметикон (масло силиконовое 12.500 cSt) — 0.3 мг, D,L-α-токоферол — 0.03 мг.
Полимерные пленки: подложка из полиэтилентерефталата 23 мкм — 10 см2, защитная фторполимерная полиэтилентерефталатная пленка 75 мкм — 20.25 см2.
1 шт. — пакетики из многослойного ламината (3) — пачки картонные.
1 шт. — пакетики из многослойного ламината (7) — пачки картонные.
1 шт. — пакетики из многослойного ламината (30) — пачки картонные.
Трансдермальная терапевтическая система с подложкой бежевого цвета, двойным адгезивным слоем и прямоугольной защитной пленкой внахлест, с углублениями, круглая, с надпечаткой «CNFU» на подложке ТТС.
| 1 ТТС | высвобождение в течение 24 ч | |
| ривастигмин | 27 мг | 13.3 мг |
Вспомогательные вещества: D,L-α-токоферол — 0.09 мг, сополимер метилметакрилата и бутилметакрилата — 18 мг, сополимер акриловой кислоты — 44.91 мг.
Состав клеящего слоя: сополимер силиконовый — 44.505 мг, диметикон (масло силиконовое 12.500 cSt) — 0.45 мг, D,L-α-токоферол — 0.045 мг.
Полимерные пленки: подложка из полиэтилентерефталата 23 мкм — 15 см2, защитная фторполимерная полиэтилентерефталатная пленка 75 мкм — 29.16 см2.
1 шт. — пакетики из многослойного ламината (7) — пачки картонные.
1 шт. — пакетики из многослойного ламината (30) — пачки картонные.
Где купить Экселон® (Exelon®)
Фармакологическое действие
Селективный ингибитор ацетилхолинэстеразы головного мозга. Инактивация фермента обусловлена временным образованием комплекса с ковалентной связью.
Замедление распада ацетилхолина, который выделяется функционально интактными холинергическими нейронами, приводит к облегчению холинергической нейротрансмиссии.
В экспериментальных исследованиях показано, что ривастигмин селективно увеличивает содержание ацетилхолина в коре головного мозга и гиппокампе.
Ривастигмин оказывает положительное влияние на присущие болезни Альцгеймера дефициты когнитивных процессов, опосредуемых холинергическими воздействиями. Кроме того, имеются указания на то, что ингибирование холинэстеразы может замедлить образование фрагментов белкового бета-предшественника амилоида (beta-amyloid precursor protein, APP), участвующего в амилоидогенезе, и, следовательно, формирование амилоидных бляшек, являющихся одним из главных патологических признаков болезни Альцгеймера.
Ривастигмин оказывает положительное действие при снижении когнитивных функций, связанных с дефицитом ацетилхолина при деменции, ассоциированной с болезнью Альцгеймера и болезнью Паркинсона.
Показания активных веществ препарата
Экселон®
Деменция альцгеймеровского типа. Слабо или умеренно выраженная деменция при болезни Паркинсона (для приема внутрь).
Режим дозирования
Способ применения и режим дозирования конкретного препарата зависят от его формы выпуска и других факторов. Оптимальный режим дозирования определяет врач. Следует строго соблюдать соответствие используемой лекарственной формы конкретного препарата показаниям к применению и режиму дозирования.
Применяют внутрь и накожно. Дозу, способ и схему применения, длительность терапии определяют индивидуально, в зависимости от показаний, клинической ситуации и применяемой лекарственной формы.
Противопоказания к применению
Повышенная чувствительность к ривастигмину, другим производным карбамата; контактный аллергический дерматит в анамнезе, возникший на фоне применения лекарственной формы ТТС; детский и подростковый возраст до 18 лет.
С осторожностью: у пациентов с СССУ или тяжелыми аритмиями, повышенном риске эрозивно-язвенных поражений ЖКТ, при обструкции мочевыводящих путей, судорогах, у пациентов с бронхиальной астмой или обструктивными заболеваниями дыхательных путей в анамнезе, у пациентов с нарушением функции печени тяжелой степени.
Побочное действие
Инфекционные заболевания: инфекции мочевыводящих путей.
Нарушения со стороны обмена веществ: анорексия, снижение аппетита; нечасто — дегидратация.
Со стороны психики: ажитация, тревожность, спутанность сознания, бессонница, депрессия, делирий, возбуждение, кошмарные сновидения, агрессия, беспокойство, галлюцинации.
Со стороны нервной системы: головная боль, обморок, головокружение, сонливость, психомоторная гиперактивность, экстрапирамидные нарушения, ухудшение симптомов болезни Паркинсона, судороги, тремор.
Нарушения со стороны сердечно-сосудистой системы: повышение АД, брадикардия, тахикардия, AV-блокада, фибрилляция предсердий, СССУ, стенокардия, инфаркт миокарда.
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея, снижение аппетита, боли в животе, диспепсия, язва желудка и двенадцатиперстной кишки, кровотечения из ЖКТ, панкреатит.
Со стороны печени и желчевыводящих путей: гепатит, нарушения лабораторных показателей функции печени.
Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: повышенное потоотделение; при накожном применении в месте прикрепления ТТС — раздражение, сыпь, зуд, отек, эритема, крапивница, аллергический дерматит, распространенный аллергический дерматит.
Прочие: повышенная утомляемость, недержание мочи, астения, лихорадка, снижение массы тела, случайные падения, неуверенность походки.
Лекарственное взаимодействие
Ривастигмин метаболизируется преимущественно путем гидролиза при участии эстераз. Метаболизм при участии основных изоферментов системы цитохрома P450 происходит в минимальной степени. Следовательно, фармакокинетическое взаимодействие с другими лекарственными средствами, метаболизирующимися с участием данных ферментов, маловероятно.
Существует возможность возникновения совокупного влияния ривастигмина и метоклопрамида на экстрапирамидную систему. Одновременное применение метоклопрамида и ривастигмина не рекомендовано.
Учитывая фармакодинамические характеристики ривастигмина, следует избегать одновременного применения его с другими холиномиметиками в связи с возможностью развития их совокупного действия. Ривастигмин может влиять на действие холиноблокаторов (например, оксибутинина, толтеродина).
При проведении анестезии ривастигмин, являясь ингибитором холинэстеразы, может усиливать эффекты деполяризующих миорелаксантов (например, солей суксаметония). Следует соблюдать осторожность при выборе средства для анестезии. При необходимости перед проведением анестезии возможно уменьшение дозы ривастигмина или временная остановка терапии.
При одновременном применении ривастигмина с бета-адреноблокаторами (включая атенолол) было отмечено синергическое взаимодействие, приводившее к развитию брадикардии, что, в свою очередь может стать причиной синкопальных состояний. Несмотря на то, что одновременное применение с кардиоселективными бета-адреноблокаторами связано с наибольшим риском развития таких эффектов, данные нежелательные явления отмечались также и у пациентов, получавших и другие препараты данной группы.
У пациентов, принимающих никотин, отмечалось увеличение всасывания ривастигмина на 23% при применении внутрь.