Фирмагон (Firmagon)
Форма выпуска и состав
препарата Фирмагон
Лиофилизат для приготовления раствора для п/к введения в виде белой или почти белой лиофилизированной массы; растворитель — прозрачная бесцветная жидкость.
| 1 фл. | |
| дегареликс (в форме ацетата) | 80 мг |
Вспомогательные вещества: маннитол — 220.5 мг.
Растворитель: вода д/и — 4.2 мл.
80 мг — флаконы (1) в комплекте с растворителем (шприц одноразовый 4.2 мл 1 шт., игла д/и 1 шт., переходник 1 шт.) — поддоны пластиковые (1) — пачки картонные.
Лиофилизат для приготовления раствора для п/к введения в виде белой или почти белой лиофилизированной массы; растворитель — прозрачная бесцветная жидкость.
| 1 фл. | |
| дегареликс (в форме ацетата) | 120 мг |
Вспомогательные вещества: маннитол — 160 мг.
Растворитель: вода д/и — 3 мл.
120 мг — флаконы (2) в комплекте с растворителем (шприц одноразовый 3 мл 2 шт., игла д/и 2 шт., переходник 2 шт.) — поддоны пластиковые (1) — пачки картонные.
Где купить Фирмагон (Firmagon)
Фармакологическое действие
Селективный антагонист ГнРГ. Дегареликс способен конкурентно и обратимо связываться с гипофизарными ГнРГ-рецепторами, резко снижая выход гонадотропинов, ЛГ и ФСГ. Таким образом понижается секреция тестостерона в семенниках. Карцинома простаты считается гормонозависимой опухолью и поддается лечению, направленному на снижение выработки мужских половых гормонов. В отличие от агонистов ГнРГ, антагонисты этого гормона не индуцируют выброс ЛГ с последующей активацией выброса тестостерона, развитием опухоли и возможным симптоматическим обострением после начала лечения.
Однократное введение 240 мг дегареликса и последующая поддерживающая терапия в дозе 80 мг, проводимая в течение месяца, быстро снижает концентрацию ЛГ, ФСГ и, как следствие, тестостерона. Концентрация дигидротестостерона в плазме крови снижается сходным с тестостероном образом.
При введении дегареликса наблюдается снижение содержания тестостерона и поддержание его концентрации на уровне более низком, чем при кастрации (0.5 нг/мл). Поддерживающая ежемесячная терапия в дозе 80 мг приводила к продолжительному подавлению тестостерона у 97% пациентов в течение, по меньшей мере, одного года.
Средний уровень тестостерона после лечения дегареликсом в течение 1 года был равен 0.087 нг/мл.
Выработка антител против дегареликса наблюдалась у 10% пациентов после года лечения. Нет данных о влиянии образующихся антител на эффективность или безопасность лечения дегареликсом.
Показания активных веществ препарата
Фирмагон
Прогрессирующий гормонозависимый рак предстательной железы.
Режим дозирования
Способ применения и режим дозирования конкретного препарата зависят от его формы выпуска и других факторов. Оптимальный режим дозирования определяет врач. Следует строго соблюдать соответствие используемой лекарственной формы конкретного препарата показаниям к применению и режиму дозирования.
Вводят п/к, в область живота с периодической сменой места введения. Начальная доза — 240 мг, разделенная на 2 введения по 120 мг. Поддерживающую дозу 80 мг применяют через 1 месяц после введения начальной дозы.
Дегареликс не предназначен для в/в и в/м введения.
Противопоказания к применению
Повышенная чувствительность к дегареликсу.
Побочное действие
Со стороны нервной системы: часто (≥ 1%, < 10%) — бессонница, головокружение, головные боли; редко (≥ 0.01%, < 0.1%) — снижение либидо, депрессия, раздражительность, звон в ушах.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: очень часто (≥ 10%) — приливы; редко (≥ 0.01%, < 0.1%) — AV-блокада I степени, увеличение интервала QT, повышение АД, вазовагальный обморок, варикозное расширение вен.
Со стороны пищеварительной системы: очень часто (≥ 10%) — тошнота; часто (≥ 1%, < 10%) — диарея, рвота, метеоризм, сухость во рту, запоры, повышение активности печеночных трансаминаз; редко (≥ 0.01%, < 0.1%) — снижение аппетита.
Со стороны дыхательной системы: редко (≥ 0.01%, < 0.1%) — кашель.
Со стороны системы кроветворения: редко (≥ 0.01%, < 0.1%) — анемия.
Дерматологические реакции: часто (≥ 1%, < 10%) — усиленное потоотделение (в т.ч. ночная потливость); редко (≥ 0.01%, < 0.1%) — крапивница, гиперпигментация кожи, выпадение волос, размягчение ногтей, сыпь, эритема.
Со стороны костно-мышечной системы: редко (≥ 0.01%, < 0.1%) — мышечные боли, мышечная слабость.
Со стороны половой системы: редко (≥ 0.01%, < 0.1%) — эректильная дисфункция, тестикулярная атрофия, гинекомастия, боли внизу живота, болезненность простаты, ретроградная эякуляция, болезненность яичек.
Со стороны мочевыделительной системы: редко (≥ 0.01%, < 0.1%) — учащенное мочеиспускание, неотложные позывы к мочеиспусканию, почечная недостаточность.
Со стороны обмена веществ: 6% — выраженная гипокалиемия (≥ 5.8 ммоль/л); 2% — снижение уровня креатинина (≥177 мкмоль/л); 15% — повышение азота мочевины крови (≥10.7 ммоль/л).
Прочие: очень часто (≥ 10%) — раздражение в месте введения; часто (≥ 1%, < 10%) — озноб, лихорадка, слабость, утомляемость, простудные заболевания; редко (≥ 0.01%, < 0.1%) — реакции повышенной чувствительности, отек в месте введения.
Лекарственное взаимодействие
Поскольку при применении дегареликса возможно увеличение интервала QT, следует оценить необходимость одновременного применения дегареликса и препаратов, которые вызывают увеличение интервала QT или желудочковую тахикардию (например, хинидин, дизопирамид), нейролептиков, антиаритмических препаратов (например, амиодарон, соталол, дофетилид, ибутилид), а также метадона, цизаприда и моксифлоксацина.
Клинически значимое фармакокинетическое взаимодействие дегареликса и средств, влияющих на ферментную систему CYP450, маловероятно.