Фокусин® (Fokusin®)
Форма выпуска и состав
препарата Фокусин®
Капсулы с модифицированным высвобождением твердые желатиновые, №1, корпус и крышечка темно-синего цвета, прозрачные; содержимое капсул: белые или почти белые микропеллеты.
| 1 капс. | |
| тамсулозин (в форме гидрохлорида) | 0.4 мг |
Вспомогательные вещества: метакриловой кислоты и этилакрилата сополимер [1:1] [30% дисперсия], целлюлоза микрокристаллическая (тип 105), дибутилсебакат, полисорбат 80, кремния диоксид коллоидный, тальк; оболочка капсулы: краситель азорубин, краситель синий патентованный V, желатин.
10 шт. — блистеры из ПВХ/ПВДХ/Ал (3) — пачки картонные×.
10 шт. — блистеры из ПВХ/ПВДХ/Ал (6) — пачки картонные×.
10 шт. — блистеры из ПВХ/ПВДХ/Ал (9) — пачки картонные×.
10 шт. — блистеры из ПВХ/ПВДХ/Ал (10) — пачки картонные×.
× дополнительно могут быть нанесены защитные наклейки.
Где купить Фокусин® (Fokusin®)
Фармакологическое действие
Механизм действия
Тамсулозин является специфическим блокатором постсинаптических α1-адренорецепторов, находящихся в гладкой мускулатуре предстательной железы, шейки мочевого пузыря и простатической части уретры. Блокада α1-адренорецепторов тамсулозином приводит к снижению тонуса гладких мышц предстательной железы, шейки мочевого пузыря и простатической части уретры и улучшению оттока мочи. Одновременно уменьшаются как симптомы опорожнения, так и симптомы наполнения, обусловленные повышенным тонусом гладкой мускулатуры и детрузорной гиперактивностью при доброкачественной гиперплазии предстательной железы.
Способность тамсулозина воздействовать на α1A подтип адренорецепторов в 20 раз превосходит его способность воздействовать на α1B подтип адренорецепторов, которые расположены в гладких мышцах сосудов. Благодаря своей высокой селективности тамсулозин не вызывает клинически значимого снижения системного артериального давления (АД) как у пациентов с артериальной гипертензией, так и у пациентов с нормальным исходным АД.
Показания препарата
Фокусин®
Препарат Фокусин® показан к применению у взрослых мужчин в возрасте старше 18 лет:
- для лечения дизурических расстройств, связанных с доброкачественной гиперплазией предстательной железы (ДГПЖ).
Режим дозирования
Препарат Фокусин® принимают внутрь по 1 капсуле (0.4 мг) 1 раз/сут.
Принимать после завтрака или первого приема пищи, запивая достаточным количеством воды.
Капсулы не рекомендуется разжевывать, т.к. это может повлиять на скорость высвобождения действующего вещества.
Особые группы пациентов
Пациенты пожилого возраста
Коррекция дозы тамсулозина не требуется.
Пациенты с нарушением функции почек
У пациентов с почечной недостаточностью коррекция дозы не требуется. При применении тамсулозина у пациентов с терминальной стадией почечной недостаточности (клиренс креатинина (КК) <10 мл/мин) следует соблюдать меры предосторожности.
Пациенты с нарушением функции печени
У пациентов с печеночной недостаточностью легкой и средней степени тяжести коррекция дозы не требуется. Применение тамсулозина у пациентов с печеночной недостаточностью тяжелой степени противопоказано.
Дети
Тамсулозин не показан к применению у детей и подростков в возрасте от 0 до 18 лет.
Противопоказания к применению
- повышенная чувствительность к тамсулозину или к любому из вспомогательных веществ, входящих в состав препарата, в т.ч. наличие лекарственного ангионевротического отека в анамнезе;
- ортостатическая гипотензия (в т.ч. в анамнезе);
- печеночная недостаточность тяжелой степени;
- возраст до 18 лет.
С осторожностью
- хроническая почечная недостаточность в терминальной стадии (КК ниже 10 мл/мин);
- артериальная гипотензия;
- одновременное применение с сильными или умеренными ингибиторами изофермента CYP3A4.
Побочное действие
Табличное резюме нежелательных реакций
Возможные нежелательные реакции при применении тамсулозина приведены в таблице ниже в соответствии с системно-органными классами MedDRA с указанием частоты их возникновения: очень часто (≥1/10), часто (≥1/100, но <1/10), нечасто (≥1/1000, но <1/100), редко (≥1/10000, но <1/1000), очень редко (<1/10000), частота неизвестна (на основании имеющихся данных оценить невозможно).
| Часто | Нечасто | Редко | Очень редко | Частота неизвестна* |
| Со стороны нервной системы | ||||
| головокружение (1.3%) | головная боль | обморок | ||
| Со стороны органа зрения | ||||
| нарушение зрения, нечеткость зрения | ||||
| Со стороны сердца | ||||
| ощущение сердцебиения | ||||
| Со стороны сосудов | ||||
| ортостатическая (постуральная) гипотензия | ||||
| Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения | ||||
| ринит | носовое кровотечение | |||
| Со стороны ЖКТ | ||||
| запор, диарея, тошнота, рвота | сухость во рту | |||
| Со стороны кожи и подкожных тканей | ||||
| кожная сыпь, кожный зуд, крапивница | ангионевротический отек | синдром Стивенса-Джонсона | многоформная эритема, эксфолиативный дерматит, реакции светочувствительности | |
| Со стороны репродуктивной системы и молочной железы | ||||
| нарушение эякуляции, включая ретроградную эякуляцию и анэякуляцию | приапизм | |||
| Общие нарушения и реакции в месте введения | ||||
| астения | дискомфорт в груди | |||
* Сообщения, полученные в пострегистрационный период.
Описаны отдельные случаи интраоперационной нестабильности радужной оболочки глаза (синдром «узкого зрачка»), повышающего риск осложнений во время и после операций по поводу катаракты и глаукомы у пациентов, принимавших тамсулозин.
В дополнение к нежелательным реакциям, описанным выше, при применении тамсулозина наблюдалась фибрилляция предсердий, аритмия, тахикардия и одышка. В связи с тем, что данные были получены методом спонтанных сообщений в период после регистрации, определение частоты и причинно-следственной связи этих явлений с приемом тамсулозина представляется затруднительным.
Дискомфорт в груди может быть вызван или связан с другими заболеваниями, такими как респираторные заболевания или сердечные заболевания.
Сообщение о подозреваемых нежелательных реакциях
Важно сообщать о подозреваемых нежелательных реакциях после регистрации лекарственного препарата с целью обеспечения непрерывного мониторинга соотношения «польза-риск» лекарственного препарата. Медицинским работникам рекомендуется сообщать о любых подозреваемых нежелательных реакциях лекарственного препарата через национальную систему сообщения о нежелательных реакциях государств-членов Евразийского экономического союза.
Лекарственное взаимодействие
При совместном применении тамсулозина с атенололом, эналаприлом, нифедипином или теофиллином взаимодействия обнаружено не было. При одновременном применении с циметидином отмечено некоторое повышение концентрации тамсулозина в плазме крови; с фуросемидом — снижение концентрации, однако это не требует изменения дозы тамсулозина, поскольку концентрация препарата остается в пределах нормального диапазона. В исследованиях in vitro не было выявлено взаимодействия тамсулозина с сальбутамолом и финастеридом.
Диазепам, пропранолол, трихлорметиазид, хлормадинон, амитриптилин, диклофенак, глибенкламид, симвастатин и варфарин не изменяют свободную фракцию тамсулозина в плазме человека in virto. В свою очередь, тамсулозин также не изменяет свободные фракции диазепама, пропранолола, трихлорметиазида и хлормадинона.
Диклофенак и варфарин могут увеличивать скорость выведения тамсулозина.
Одновременное назначение тамсулозина с сильными ингибиторами изофермента CYP3A4 может привести к увеличению концентрации тамсулозина. Одновременное назначение тамсулозина с кетоконазолом (сильный ингибитор CYP3A4) приводило к увеличению AUC и Cmax тамсулозина в 2.8 и 2.2 раза, соответственно.
Тамсулозин не следует назначать в комбинации с сильными ингибиторами изофермента CYP3A4 у пациентов с нарушением метаболизма изофермента CYP2D6. Препарат следует применять с осторожностью в комбинации с сильными и умеренными ингибиторами изофермента CYP3A4.
Одновременное применение тамсулозина и пароксетина (сильный ингибитор изофермента CYP2D6) приводило к увеличению Cmax и AUC тамсулозина в 1.3 и 1.6 раза, соответственно, однако данное увеличение признано клинически незначимым.
Одновременное назначение других блокаторов α1-адренорецепторов может привести к снижению АД.
При совместном применении тамсулозина с ингибиторами холинэстераз, алпростадилом, анестетиками, диуретиками, леводопой, миорелаксантами, нитратами, антидепрессантами, бета-адреноблокаторами, блокаторами «медленных» кальциевых каналов и этанолом возможен риск выраженного снижения АД.