Кавинтон® (Cavinton®)
Форма выпуска и состав
препарата Кавинтон®
Таблетки белые или почти белые, плоские, круглые, с фаской, без запаха, с гравировкой «CAVINTON» на одной стороне.
| 1 таб. | |
| винпоцетин | 5 мг |
Вспомогательные вещества: кремния диоксид коллоидный безводный, магния стеарат, тальк, крахмал кукурузный, лактозы моногидрат.
25 шт. — блистеры (2) — пачки картонные.
Где купить Кавинтон® (Cavinton®)
Фармакологическое действие
Механизм действия винпоцетина складывается из нескольких элементов: он улучшает мозговой кровоток и метаболизм головного мозга, оказывает благоприятное воздействие на реологические свойства крови.
Нейропротекторное действие реализуется за счет снижения неблагоприятного цитотоксического влияния возбуждающих аминокислот. Блокирует потенциал-зависимые Na+ и Са2+ каналы и NMDA- и АМРА-рецепторы. Повышает нейропротекторное действие аденозина. Винпоцетин стимулирует метаболизм головного мозга: увеличивает захват и потребление глюкозы и кислорода. Повышает толерантность к гипоксии; увеличивает транспорт глюкозы, единственного источника энергии для ткани головного мозга, через ГЭБ; смещает метаболизм глюкозы в сторону энергетически более выгодного аэробного пути. Селективно ингибирует Са2+-кальмодулинзависимую цГМФ-фосфодиэстеразу; повышает содержание циклического аденозинмонофосфата (цАМФ) и циклического гуанозинмонофосфата (цГМФ) головного мозга, концентрацию АТФ и соотношение АТФ/АМФ в тканях головного мозга; усиливает обмен серотонина и норадреналина в головном мозге, стимулирует норадренергическую нейромедиаторную систему, а также оказывает антиоксидантное действие; в результате всех этих эффектов винпоцетин оказывает церебропротекторное действие.
Улучшает микроциркуляцию в головном мозге за счет ингибирования агрегации тромбоцитов, снижения патологически повышенной вязкости крови, повышения способности эритроцитов к деформации и ингибирования захвата аденозина; способствует переходу кислорода в клетки за счет снижения к нему сродства эритроцитов.
Избирательно увеличивает мозговой кровоток за счет увеличения мозговой фракции сердечного выброса, снижения церебрального сосудистого сопротивления без существенного влияния на системные показатели кровообращения (АД, сердечный выброс, ЧСС, ОПСС); не вызывает эффект «обкрадывания». На фоне применения винпоцетина улучшается кровоснабжение поврежденных (но еще не некротизированных) участков ишемии с низкой перфузией («обратный эффект обкрадывания»).
Доклинические данные по безопасности
Доклинические данные не показали особой опасности для людей на основе стандартных исследований по оценке фармакологической безопасности, токсичности повторных доз, генотоксичности, канцерогенного потенциала, репродуктивной токсичности.
Токсикология
Острая токсичность. Исследования по изучению острой токсичности были проведены на мышах, крысах и собаках. У собак не удалось определить LD50 поскольку у животных отмечалась рвота после введения препарата в дозе 400 мг/кг массы тела.
Подострая токсичность. У крыс при в/в введении в течение 14 дней не наблюдалось симптомов токсичности на фоне применения препарата до дозы 8 мг/кг массы тела, а у собак — на фоне в/в введения в течение 28 дней до дозы 5 мг/кг массы тела. При введении препарата в более высоких дозах отмечалось слюноотделение, повышение ЧСС и частоты дыхания. У крыс отмечалась хорошая переносимость даже на фоне введения препарата внутрь в дозе 25 мг/кг массы тела.
Хроническая токсичность. Во время исследований хронической токсичности продолжительностью более одного года, ни клинические, ни лабораторные и патологические данные не выявили каких-либо патологических отклонений.
Исследование влияния на репродуктивную функцию
По результатам исследований винпоцетин не влиял на фертильность самцов и самок животных. Пероральное введение винпоцетина крысам во время беременности вызывало эмбрио- и фетотоксичность, включая пороки развития, при клинически значимом воздействии в зависимости от площади поверхности тела в мг/м2. У кроликов, метаболически более близкого к человеку вида, эмбрионально-фетальная летальность наступала при 15-кратном превышении дозы у крыс (300 мг/кг/сут в сравнении с 20 мг/кг/сут).
В некоторых случаях при применении винпоцетина в высоких дозах наблюдалось плацентарное кровотечение и выкидыши, предположительно в результате усиления плацентарного кровотока. У беременных животных токсический эффект винпоцетина усиливался при в/в введении. В исследованиях по оценке пери- и постнатальной токсичности токсичных эффектов на последующие поколения отмечено не было.
Мутагенность
Доказано несколькими методами, что винпоцетин не оказывает мутагенного воздействия.
Канцерогенность
По результатам двухлетних исследований можно сделать вывод, что винпоцетин не представляет канцерогенного риска для человека.
Показания препарата
Кавинтон®
Для применения у взрослых пациентов в возрасте от 18 лет.
Неврология:
- симптоматическая терапия последствий ишемического инсульта, вертебробазилярной недостаточности, сосудистой деменции, атеросклероза сосудов головного мозга, посттравматической и гипертонической энцефалопатии;
- для уменьшения выраженности неврологических и психических нарушений, связанных с нарушениями кровоснабжения головного мозга.
Офтальмология:
- хронические сосудистые заболевания сетчатки и сосудистой оболочки глаза.
Оториноларингология:
- снижение слуха перцептивного типа;
- болезнь Меньера;
- ощущение шума в ушах.
Режим дозирования
Принимают внутрь, после еды.
Обычно суточная доза составляет 15-30 мг (по 5-10 мг 3 раза/сут).
Начальная суточная доза составляет 15 мг. Максимальная суточная доза — 30 мг.
При заболеваниях почек и печени препарат назначают в обычной дозе, отсутствие кумуляции позволяет проводить длительные курсы лечения.
Безопасность и эффективность препарата Кавинтон® у детей и подростков от 0 до 18 лет не установлены. Данные отсутствуют.
Противопоказания к применению
- повышенная чувствительность к винпоцетину или другим компонентам препарата;
- беременность;
- период грудного вскармливания;
- применение у женщин с сохраненной детородной функцией, не использующих надежный метод контрацепции;
- редкие наследственные заболевания, такие как непереносимость галактозы, лактазная недостаточность, глюкозо-галактозная мальабсорбция (т.к. препарат содержит лактозу);
- возраст до 18 лет (вследствие отсутствия данных клинических исследований).
С осторожностью
Синдром удлиненного интервала QT, прием препаратов, вызывающих удлинение интервала QT.
Побочное действие
В ходе клинических исследований наиболее часто нежелательные реакции возникали в следующих системно-органных классах (по классификации MedDRA), которые приведены в соответствии с частотой возникновения: нечасто (от ≥1/1000 до <1/100), редко (от ≥1/10000 до <1/1000); очень редко (<1/10000).
| Частота | Нежелательная реакция |
| Со стороны крови и лимфатической системы | |
| Редко | Лейкопения, тромбоцитопения; . |
| Очень редко | Анемия, агглютинация эритроцитов |
| Со стороны иммунной системы | |
| Очень редко | Реакции гиперчувствительности |
| Со стороны обмена веществ и питания | |
| Нечасто | Гиперхолестеринемия |
| Редко | Снижение аппетита, анорексия, сахарный диабет |
| Психические нарушения | |
| Редко | Бессонница, нарушение сна, беспокойство |
| Очень редко | Эйфория, депрессия. |
| Со стороны нервной системы | |
| Нечасто | Головная боль |
| Редко | Головокружение, расстройство вкуса, ступор, односторонний парез, сонливость, амнезия |
| Очень редко | Тремор, спазмы |
| Со стороны органа зрения. | |
| Редко | Отек соска зрительного нерва |
| Очень редко | Гиперемия конъюнктивы |
| Со стороны органа слуха и лабиринта | |
| Нечасто | Вертиго |
| Редко | Гиперакузия, гипоакузия, шум в ушах |
| Со стороны сердца | |
| Редко | Ишемия/инфаркт миокарда, стенокардия, брадикардия, тахикардия, экстрасистолия, ощущение сердцебиения, |
| Очень редко | Аритмия, фибрилляция предсердий |
| Со стороны сосудов | |
| Нечасто | Снижение АД |
| Редко | Повышение АД, «приливы», тромбофлебит |
| Очень редко | Лабильность АД |
| Со стороны ЖКТ | |
| Нечасто | Дискомфорт в животе, сухость во рту, тошнота |
| Редко | Боль в эпигастрии, запор, диарея, диспепсия, рвота |
| Очень редко | Дисфагия, стоматит |
| Со стороны кожи и подкожных тканей | |
| Редко | Эритема, гипергидроз, зуд, крапивница, сыпь |
| Очень редко | Дерматит |
| Общие нарушения | |
| Редко | Астения, недомогание, чувство жара |
| Очень редко | Чувство дискомфорта в грудной клетке, гипотермия. |
| Лабораторные и инструментальные данные | |
| Редко | Гипертриглицеридемия, депрессия сегмента ST на ЭКГ, уменьшение/увеличение числа эозинофилов, повышение активности печеночных ферментов |
| Очень редко | Уменьшение/увеличение числа лейкоцитов, эритропения, уменьшение тромбинового времени, увеличение массы тела |
Сообщение о подозреваемых нежелательных реакция
Важно сообщать о подозреваемых нежелательных реакциях после регистрации лекарственного препарата с целью обеспечения непрерывного мониторинга соотношения «польза-риск» лекарственного препарата. Медицинским работникам рекомендуется сообщать о любых подозреваемых нежелательных реакциях лекарственного препарата через национальные системы сообщения о нежелательных реакциях государств – членов Евразийского экономического союза.
Лекарственное взаимодействие
Взаимодействие не наблюдается при одновременном применении с бета-адреноблокаторами (хлоранолол, пиндолол), клопамидом, глибенкламидом, дигоксином, аценокумаролом, гидрохлоротиазидом и имипрамином.
Одновременное применение винпоцетина и альфа-метилдопы иногда вызывало некоторое усиление гипотензивного эффекта, поэтому при таком лечении требуется регулярный контроль АД.
Несмотря на отсутствие данных, подтверждающих возможность взаимодействия, рекомендуется проявлять осторожность при одновременном назначении с препаратами, действующими на ЦНС, и с препаратами противоаритмического и антикоагулянтного действия.