Конвульсофин® (Convulsofin)
Форма выпуска и состав
препарата Конвульсофин®
Таблетки белого цвета со слабым желтоватым оттенком, круглые, плоские, со скошенными краями и риской с одной стороны.
| 1 таб. | |
| вальпроата кальция дигидрат | 333 мг, |
| что соответствует содержанию вальпроата кальция | 300 мг, |
| в пересчете на вальпроевую кислоту | 265 мг |
Вспомогательные вещества: крахмал картофельный, желатин, кремния диоксид, тальк, магния стеарат.
100 шт. — флаконы пластиковые (1) — пачки картонные.
Где купить Конвульсофин® (Convulsofin)
Фармакологическое действие
Противоэпилептический препарат. Оказывает противосудорожное, центральное миорелаксирующее и седативное действие.
Механизм действия связан с повышением содержания тормозного нейромедиатора гамма-аминобутировой кислоты (GABA) в ЦНС вследствие ингибирования фермента GABA-трансферазы, а также уменьшения обратного захвата GABA в тканях головного мозга. При этом уменьшается возбудимость и судорожная готовность моторных зон головного мозга.
По другой гипотезе препарат действует на участки постсинаптических рецепторов, имитируя или усиливая тормозящий эффект GABA. Возможное прямое влияние на активность мембран связано с изменениями в проводимости калия.
Улучшает психическое состояние и настроение больных, обладает антиаритмической активностью.
Высоко эффективен при абсансах и височных псевдоабсансах, мало — при психомоторных припадках.
Показания препарата
Конвульсофин®
- эпилепсия различного генеза: генерализованные и парциальные припадки;
- эпилептические припадки на фоне органических заболеваний мозга;
- изменения характера и поведения (обусловленные эпилепсией);
- маниакально-депрессивный психоз с биполярным течением, не поддающийся лечению препаратами лития или другими лекарственными средствами;
- специфические синдромы (Веста, Леннокса-Гасто).
Режим дозирования
Лечение Конвульсофином начинают низкими дозами препарата, затем их постепенно повышают до оптимальных поддерживающих доз.
Начальная доза Конвульсофина при монотерапии составляет 5-10 мг/кг массы тела. Через каждые 4-7 дней эту дозу увеличивают на 5 мг. Средняя суточная доза для взрослых и лиц пожилого и старческого возраста составляет 20 мг/кг массы тела, для подростков старше 14 лет — 25 мг/кг массы тела, для детей в возрасте от 3 до 14 лет — 30 мг/кг массы тела.
Если Конвульсофин назначают вместе с другими противоэпилептическими препаратами или для замещения предшествующего препарата, то дозу ранее принимаемого препарата, особенно фенобарбитала, немедленно понижают.
Полный переход на лечение Конвульсофином производят медленно, постепенно понижая дозу предыдущего препарата.
Обычно руководствуются следующей ориентировочной схемой применения Конвульсофина:
| Пациенты | Суточная доза (мг) |
| дети 3-6 лет | 300-600 |
| дети 6-14 лет | 450-1500 |
| взрослые и подростки старше 14 лет | 1200-2100 |
При нарушении функции почек суточную дозу Конвульсофина следует снизить.
Суточную дозу распределяют на 2-4 приема.
Препарат следует принимать во время или после еды, не разжевывая и запивая небольшим количеством жидкости.
Противопоказания к применению
- печеночная недостаточность;
- острый и хронический гепатит;
- нарушения функции поджелудочной железы;
- порфирия;
- геморрагический диатез;
- тромбоцитопения;
- детский возраст до 3 лет;
- заболевания печени в анамнезе;
- повышенная чувствительность к препарату.
Побочное действие
Со стороны ЦНС: тремор; редко — изменения поведения, настроения или психического состояния (депрессия, чувство усталости, галлюцинации, агрессивность, гиперактивное состояние, психозы, необычное возбуждение, двигательное беспокойство или раздражительность), атаксия, головокружение, сонливость, головная боль, энцефалопатия, дизартрия, энурез, ступор, нарушение сознания, кома.
Со стороны органов чувств: диплопия, нистагм, мелькание «мушек» перед глазами, нарушение слуха.
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, гастралгия, анорексия или повышение аппетита, диарея, гепатит, незначительное повышение активности печеночных трансаминаз, ЛДГ, гипербилирубинемия; редко — запоры, панкреатит (вплоть до тяжелых поражений с летальным исходом в первые 6 мес лечения, чаще на 2-12-й неделе).
Со стороны системы кроветворения: анемия, лейкопения.
Со стороны свертывающей системы крови: тромбоцитопения, снижение содержания фибриногена, удлинение времени кровотечения, петехиальные кровоизлияния, кровоподтеки, гематомы, повышенная кровоточивость.
Аллергические реакции: кожная сыпь, крапивница, ангионевротический отек, синдром Стивенса-Джонсона.
Дерматологические реакции: фотосенсибилизация, алопеция.
Со стороны мочевыделительной системы: гиперкреатининемия, гипераммониемия.
Со стороны эндокринной системы: дисменорея, вторичная аменорея, увеличение молочных желез, галакторея.
Прочие: увеличение или уменьшение массы тела, периферические отеки, гиперглицинемия.
Лекарственное взаимодействие
При одновременном применении Конвульсофина с этанолом и другими препаратами, угнетающими ЦНС, возможно усиление депрессии ЦНС.
При одновременном применении Конвульсофина и других противоэпилептических препаратов, нейролептиков, антидепрессантов, транквилизаторов, барбитуратов, ингибиторов МАО, тимолептиков возможно усиление их эффектов, в т.ч. и побочных.
Одновременный прием с Конвульсофином трициклических антидепрессантов (имипрамин) или фенитоина может вызвать генерализованные эпилептические припадки, клоназепама — абсанс.
При одновременном применении Конвульсофина с другими противосудорожными препаратами (фенобарбитал, фенитоин, карбамазепин, мефлохин) возможно снижение содержания вальпроевой кислоты в сыворотке (ускорение ее метаболизма).
При одновременном применении Конвульсофина и антикоагулянтов (производные кумарина и индандиона, гепарин, тромболитические средства и антиагреганты) происходит взаимное потенцирование действия на свертывающую систему крови и увеличивается риск развития кровотечений.
При одновременном применении с Конвульсофином, в дополнение к депрессии ЦНС, трициклические антидепрессанты, бупропион, клозапин, галоперидол, локсапин, мапротилин, молиндон, ингибиторы МАО, фенотиазины, пимозид, тиоксантены могут снижать порог судорожной активности.
Конвульсофин не вызывает индукции печеночных ферментов и не снижает эффективности пероральных контрацептивов.
При одновременном применении Конвульсофина c гепатотоксичными препаратами и этанолом возможно усиление токсического действия Конвульсофина на печень.
При одновременном применении Конвульсофина с салицилатами происходит усиление его эффектов (вытеснение из связи с белками).
При одновременном применении Конвульсофина с барбитуратами и примидоном происходит повышение концентрации последних в плазме крови.
Конвульсофин увеличивает T1/2 ламотриджина до 70 ч у взрослых и до 45-55 ч — у детей.
Конвульсофин снижает клиренс зидовудина на 38%, при этом его T1/2 не изменяется.
Фелбамат повышает концентрацию вальпроевой кислоты в плазме на 35-50%.
Вальпроевая кислота может также влиять на метаболизм и связывание с белками плазмы крови других лекарственных веществ (например, кодеина).