Леветинол® (Levetinol)
Форма выпуска и состав
препарата Леветинол®
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой голубого цвета, овальные, двояковыпуклые, маркированные с одной стороны гравировкой «L», с другой — «250»; на изломе ядро таблеток белого или белого с желтоватым оттенком цвета.
| 1 таб. | |
| леветирацетам | 250 мг |
Вспомогательные вещества: кросповидон — 8.25 мг, повидон — 7 мг, кремния диоксид коллоидный безводный — 3.5 мг, магния стеарат — 1.25 мг.
Состав оболочки: Опадрай® II Blue 85F20440 — 8.1 мг, в т.ч. спирт поливиниловый частично гидролизованный — 40%, титана диоксид (E171) — 22.29%, макрогол 4000 — 20.2%, тальк — 14.8%, краситель индигокармин (E132) — 2.71%.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (3) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (6) — пачки картонные.
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой желтого цвета, овальные, двояковыпуклые, маркированные с одной стороны гравировкой «L», с другой — «500»; на изломе ядро таблеток белого или белого с желтоватым оттенком цвета.
| 1 таб. | |
| леветирацетам | 500 мг |
Вспомогательные вещества: кросповидон — 16.5 мг, повидон — 14 мг, кремния диоксид коллоидный безводный — 7 мг, магния стеарат — 2.5 мг.
Состав оболочки: Опадрай® II Yellow 85F32371 — 16.2 мг, в т.ч. спирт поливиниловый частично гидролизованный — 40%, титана диоксид (E171) — 23.92%, макрогол 4000 — 20.2%, тальк — 14.8%, краситель индигокармин (E132) — 0.11%, краситель железа оксид желтый (E172) — 0.97%.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (3) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (6) — пачки картонные.
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого цвета, овальные, двояковыпуклые, маркированные с одной стороны гравировкой «L», с другой — «1000»; на изломе ядро таблеток белого или белого с желтоватым оттенком цвета.
| 1 таб. | |
| леветирацетам | 1000 мг |
Вспомогательные вещества: кросповидон — 33 мг, повидон — 28 мг, кремния диоксид коллоидный безводный — 14 мг, магния стеарат — 5 мг.
Состав оболочки: Опадрай® II White 85F18422 — 32 мг, в т.ч. спирт поливиниловый частично гидролизованный — 40%, титана диоксид (E171) — 25%, макрогол 4000 — 20.2%, тальк — 14.8%.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (3) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (6) — пачки картонные.
Где купить Леветинол® (Levetinol)
Фармакологическое действие
Противоэпилептическое средство, производное пирролидона (S-энантиомер α-этил-2-оксо-1-пирролидин-ацетамида). По химической структуре отличается от известных противоэпилептических лекарственных средств. Механизм действия леветирацетама до конца не изучен, но очевидно, что он отличается от механизма действия известных противоэпилептических препаратов.
Исследования in vitro и in vivo показали, что леветирацетам не влияет на основные характеристики клеток и нормальную нейротрансмиссию.
Исследования in vitro и in vivo показали, что леветирацетам влияет на внутринейрональную концентрацию ионов Са2+, частично тормозя ток Са2+ через каналы N-типа и снижая высвобождение кальция из внутринейрональных депо. Кроме того, леветирацетам частично восстанавливает токи через GABA- и глицин-зависимые каналы, сниженные цинком и β-карболинами. Также в исследованиях in vitro было определено, что леветирацетам связывается со специфическим участком в ткани головного мозга. Место связывания представляет собой белок 2А синаптических везикул, который предположительно участвует в слиянии везикул и экзоцитозе нейротрансмиттеров. Леветирацетам и связанные аналоги различаются сродством связывания с белком 2А синаптических везикул, которое коррелирует со степенью противоэпилептической защиты в аудиогенной модели эпилепсии у мышей. Этот факт позволяет предположить, что взаимодействие между леветирацетамом и белком 2А синаптических везикул очевидно вносит вклад в противосудорожный механизм действия препарата.
Леветирацетам индуцирует противоэпилептическую защиту в разнообразных животных моделях парциальных и первично-генерализованных припадков, не проявляя при этом про-конвульсивного действия. Основной метаболит леветирацетама не активен.
У людей активность леветирацетама в отношении эпилепсии и с парциальными, и с генерализованными припадками (эпилептиформных разрядов/фотопароксизмальной реакции) подтверждает его широкий фармакологический профиль.
Показания активных веществ препарата
Леветинол®
В качестве монотерапии для лечения парциальных судорог с вторичной генерализацией или без нее у пациентов с 16 лет с впервые установленным диагнозом эпилепсия.
В составе дополнительной терапии при лечении: парциальные судороги с вторичной генерализацией или без нее у пациентов старше 1 месяца (в соответствующей лекарственной форме для детского возраста) с эпилепсией; миоклонические судороги у пациентов с 12 лет с ювенильной миоклонической эпилепсией; первично генерализованные тонико-клонические судороги у пациентов с 12 лет с идиопатической генерализованной эпилепсией.
Режим дозирования
Способ применения и режим дозирования конкретного препарата зависят от его формы выпуска и других факторов. Оптимальный режим дозирования определяет врач. Следует строго соблюдать соответствие используемой лекарственной формы конкретного препарата показаниям к применению и режиму дозирования.
Внутрь, в/в.
Лечение может быть начато как с приема внутрь, так и с в/в введения.
Переход от перорального к в/в введению и обратно может быть осуществлен с сохранением дозы и кратности введения.
В зависимости от показаний и возраста пациента разовая доза — 250-750 мг. Кратность применения — 2 раза/сут.
У детей леветирацетам следует применять в соответствующей лекарственной форме в зависимости от возраста.
Противопоказания к применению
Повышенная чувствительность к леветирацетаму или другим производным пирролидона, детский возраст до 1 месяца.
С осторожностью
Пациенты пожилого возраста (старше 65 лет); заболевания печени в стадии декомпенсации; почечная недостаточность.
Побочное действие
Инфекционные и паразитарные заболевания: очень часто — назофарингит; редко — инфекции.
Со стороны крови и лимфатической системы: нечасто — тромбоцитопения, лейкопения; редко — агранулоцитоз, панцитопения, нейтропения.
Со стороны иммунной системы: редко — лекарственная аллергия с эозинофилией и системными проявлениями (DRESS-синдром), гиперчувствительность (включая ангионевротический отек и анафилаксию).
Со стороны обмена веществ: часто — анорексия; нечасто — увеличение массы тела, снижение массы тела; редко — гипонатриемия.
Нарушения психики: часто — депрессия, враждебность/агрессивность, тревога, бессонница, нервозность/раздражительность; нечасто — попытки суицида, суицидальные намерения, психотические расстройства, поведенческие расстройства, галлюцинации, гневливость, спутанность сознания, панические атаки, эмоциональная лабильность, возбуждение; редко — суицид, расстройство личности, нарушение мышления, бред.
Со стороны нервной системы: очень часто — сонливость, головная боль; часто — судороги, нарушение равновесия, головокружение, летаргия, тремор; нечасто — амнезия, ухудшение памяти, нарушение координации/атаксия, парестезии, снижение концентрации внимания; редко — хореоатетоз, дискинезия, гиперкинезия, нарушение походки, энцефалопатия, аггравация судорог.
Со стороны органа зрения: нечасто — диплопия, нечеткость зрения.
Со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения: часто — вертиго.
Со стороны сердца: редко — удлиненный интервал QT на ЭКГ.
Со стороны дыхательной системы: часто — кашель.
Со стороны пищеварительной системы: часто — боль в животе, диарея, диспепсия, рвота, тошнота; редко — панкреатит.
Со стороны печени и желчевыводящих путей: нечасто — изменение функциональных проб печени; редко — печеночная недостаточность, гепатит.
Со стороны почек и мочевыводящих путей: редко — острая почечная недостаточность.
Со стороны кожи и подкожных тканей: часто — сыпь; нечасто — алопеция, экзема, зуд; редко — токсический эпидермальный некролиз, синдром Стивенса-Джонсона, многоформная эритема.
Со стороны костно-мышечной системы: нечасто — мышечная слабость, миалгия; редко — рабдомиолиз и увеличение уровня КФК в крови.
Общие расстройства: часто — астения/усталость, травмы, интоксикации и осложнения манипуляций; нечасто — случайные повреждения.
Лекарственное взаимодействие
Согласно имеющимся данным, клиренс леветирацетама у детей, получающих лечение противосудорожными препаратами, являющимися индукторами микросомальных ферментов печени, на 20% выше. Коррекция дозы не требуется.
Показано, что пробенецид, блокатор канальцевой секреции (по 500 мг 4 раза/сут), ингибирует почечный клиренс основного метаболита леветирацетама, но не самого леветирацетама. Тем не менее, концентрация данного метаболита остается низкой.
При одновременном применении леветирацетама и метотрексата было отмечено снижение клиренса метотрексата, приводящее к повышению концентрации метотрексата в крови до потенциально токсических уровней или продлению периода поддержания такой концентрации. У пациентов, получающих оба лекарственных препарата, следует контролировать уровень метотрексата и леветирацетама в плазме крови.