Лимипранил (Lymipranil)

Форма выпуска и состав
препарата Лимипранил

Таблетки белого или почти белого цвета, круглые, с риской и надписями «C» и «AM» на одной стороне.

	1 таб.
амисульприд	200 мг

Вспомогательные вещества: крахмал кукурузный — 60 мг, лактозы моногидрат — 197.5 мг, метилцеллюлоза 400 cP — 10.5 мг, кремния диоксид коллоидный — 8 мг, магния стеарат — 4 мг.

10 шт. — блистеры (3) — пачки картонные.

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого или почти белого цвета, овальные, двояковыпуклые, с риской.

	1 таб.
амисульприд	400 мг

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат — 200 мг, метилцеллюлоза 400 cP — 20 мг, магния стеарат — 10.5 мг, карбоксиметилкрахмал натрия — 49 мг, целлюлоза микрокристаллическая — 20.5 мг.

Состав пленочной оболочки: сополимер метилметакрилата, диметиламиноэтилметакрилата и бутилметакрилата (эудрагит E100) — 1.5 мг, титана диоксид (E171) — 0.165 мг, тальк — 0.42 мг, магния стеарат — 0.15 мг, макрогол 6000 — 0.075 мг.

10 шт. — блистеры (3) — пачки картонные.

Где купить Лимипранил (Lymipranil)

Фармакологическое действие

Антипсихотический препарат (нейролептик). Амисульприд селективно, с высоким сродством связывается с допаминовыми рецепторами субтипов D₂/D₃, при этом не обладает сродством к рецепторам субтипов D₁, D₄ и D₅.

В отличие от классических и атипичных нейролептиков, амисульприд не имеет сродства к серотониновым рецепторам, гистаминовым Н₁-рецепторам, α-адренорецепторам и холинорецепторам. Кроме того, амисульприд не связывается с сигма-участками.

При применении в высоких дозах блокирует постсинаптические D₂-рецепторы, локализующиеся в лимбических структурах, не влияет на аналогичные рецепторы в стриатуме. Не вызывает каталепсии и не приводит к развитию гиперчувствительности допаминовых D₂-рецепторов после повторного лечения.

В низких дозах амисульприд преимущественно блокирует пресинаптические D₂/D₃-рецепторы, стимулируя высвобождение допамина, ответственного за его дисингибиторные эффекты.

Атипичный фармакологический профиль может служить объяснением антипсихотического эффекта амисульприда в высоких дозах, наступающего вследствие блокады постсинаптических допаминовых рецепторов, и его эффективности в низких дозах в отношении негативных симптомов в результате блокады пресинаптических допаминовых рецепторов.

Кроме того, амисульприд в меньшей степени вызывает экстрапирамидные побочные эффекты, что может быть связано с его преимущественной лимбической активностью.

У больных шизофренией с острыми приступами Лимипранил действует как на вторичные негативные симптомы, так и на аффективные симптомы, такие как депрессивное настроение и ретардация.

Показания препарата

Лимипранил

• острая и хроническая шизофрения, сопровождающаяся выраженными продуктивными (в т.ч. бред, галлюцинации, расстройства мышления) и/или негативными (в т.ч. аффективная уплощенность, отсутствие эмоциональности и уход от общения) расстройствами, в т.ч. у пациентов с преобладанием негативной симптоматики.

Режим дозирования

Препарат принимают внутрь.

При острых психотических эпизодах рекомендуемая доза составляет от 400 до 800 мг/сут. В отдельных случаях при необходимости доза может быть увеличена до 1200 мг/сут. Дозы повышают с учетом индивидуальной переносимости препарата.

Безопасность препарата в дозах более 1200 мг/сут не исследована в достаточной мере, поэтому эту дозу превышать не следует.

При смешанных негативных и продуктивных симптомах дозу следует индивидуально и таким образом, чтобы обеспечить оптимальный контроль над продуктивными симптомами. Поддерживающее лечение должно устанавливаться индивидуально на уровне минимальных эффективных доз.

При преобладании негативной симптоматики рекомендуемая суточная доза варьирует от 50 до 300 мг. Подбор доз должен быть индивидуальным.

В дозах, превышающих 400 мг/сут, Лимипранил следует назначать в 2 приема.

Пациентам пожилого возраста Лимипранил следует назначать с особой осторожностью из-за возможного развития артериальной гипотензии или чрезмерного седативного эффекта.

При почечной недостаточности дозу для пациентов с КК от 30 до 60 мл/мин следует снизить до 1/2, при КК от 10 до 30 мл/мин — до 1/3.

Противопоказания к применению

• сопутствующие пролактин-зависимые опухоли (в т.ч. пролактинома гипофиза, рак молочной железы);
• феохромоцитома;
• детский возраст до 15 лет;
• беременность;
• период лактации (грудного вскармливания);
• женщины детородного возраста, не использующие адекватную контрацепцию;
• комбинации со следующими лекарственными средствами, которые могут способствовать развитию мерцательной аритмии: антиаритмические лекарственные средства I A класса (хинидин, дизопирамид, прокаинамид), антиаритмические лекарственные средства III класса (амиодарон, соталол); другие лекарственные средства (бепридил, цизаприд, сультоприд, тиоридазин, в/в эритромицин, в/в винкамин, галофантрин, пентамидин, спарфлоксацин);
• комбинация с леводопой;
• повышенная чувствительность к компонентам препарата.

С осторожностью следует применять препарат при эпилепсии, паркинсонизме, почечной недостаточности, у пациентов пожилого возраста.

Побочное действие

Со стороны ЦНС: 5-10% — бессонница, тревога, возбуждение; 0.1-5% — сонливость; возможно — острая дистония (в т.ч. спастическая кривошея, окулогирные кризы, тризм), которая является обратимой и корректируется при помощи антихолинергических противопаркинсонических средств; частота возникновения дозозависимых экстрапирамидных симптомов (тремор, повышение АД, гиперсаливация, акатизия, гипокинезия) остается очень низкой при лечении пациентов с преобладанием негативной симптоматики препаратом в дозах 50–300 мг/сут; при длительном применении — поздняя дискинезия, характеризующаяся ритмичными, непроизвольными движениями преимущественно языка и/или лица (противопаркинсонические средства неэффективны и могут вызывать ухудшение симптомов); в единичных случаях — судорожные припадки, ЗНС.

Со стороны пищеварительной системы: 0.1-5% — запор, тошнота, рвота, сухость во рту; редко — повышение активности печеночных ферментов (в основном трансаминаз).

Со стороны эндокринной системы: повышение уровня пролактина в плазме крови (обратимое после отмены препарата), которое может вызвать галакторею, аменорею, гинекомастию, боли в груди, импотенцию, увеличение массы тела.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: редко — артериальная гипотензия, брадикардия, удлинение интервала QT; очень редко – мерцательная аритмия.

Прочие: редко — аллергические реакции.

Лекарственное взаимодействие

Противопоказаны комбинации с лекарственными средствами, которые способны вызывать желудочковую аритмию типа «пируэт»: антиаритмические препараты I A класса (хинидин, дизопирамид, прокаинамид), антиаритмические препараты III класса (амиодарон, соталол); другие препараты (бепридил, цизаприд, сультоприд, тиоридазин, в/в эритромицин, в/в винкамин, галофантрин, пентамидин, спарфлоксацин);

Существует взаимный антагонизм действия леводопы и нейролептиков.

Не рекомендуется комбинация с алкоголем, т.к. амисульприд усиливает угнетающее действие этанола на ЦНС.

Комбинации, требующие особой осторожности: с препаратами, вызывающими брадикардию (в т.ч. бета-адреноблокаторы, блокаторы кальциевых каналов, вызывающих брадикардию — дилтиазем и верапамил), клонидином, гуанфацином, препаратами наперстянки.

С препаратами, которые могут вызывать гипокалиемию — калийвыводящие диуретики, слабительные, амфотерицин В, ГКС, тетракозактиды (гипокалиемию следует скорректировать).

С нейролептиками, такими как пимозид, галоперидол; трициклическими антидепрессантами (имипрамин); с препаратами лития.

Комбинации, которые следует принимать во внимание: сочетание с препаратами, угнетающими функцию ЦНС, включая наркотические анальгетики, антипсихотические препараты (нейролептики), антигистаминными препаратами с седативным эффектом, барбитуратами, бензодиазепинами и другими анксиолитическими препараты приводит к выраженному усилению угнетающего действия; с антигипертензивными препаратами — усиление антигипертензивного действия.