Меропенем-ЛЕКСВМ® (Meropenem-LEKSVM)
Форма выпуска и состав
препарата Меропенем-ЛЕКСВМ®
| Порошок для приготовления раствора для в/в введения | 1 фл. |
| меропенем | 1 г |
флаконы (1) — пачки картонные.
флаконы (10) — коробки картонные.
Где купить Меропенем-ЛЕКСВМ® (Meropenem-LEKSVM)
Фармакологическое действие
Антибиотик для парентерального применения из группы карбапенемов, оказывает бактерицидное действие (подавляет синтез клеточной стенки бактерий), легко проникает через клеточную стенку бактерий, устойчив к действию большинства бета-лактамаз. В отличие от имипенема практически не разрушается в почечных канальцах дегидропептидазой-1 (не нуждается в сочетании с циластатином — специфическим ингибитором дегидропептидазы-1) и, соответственно, не образуются нефротоксические продукты распада, обладает высоким аффинитетом к белкам, связывающим пенициллин. Бактерицидные и бактериостатические концентрации практически не различаются. Взаимодействует с рецепторами — специфическими пенициллин-связывающими белками на поверхности цитоплазматической мембраны, тормозит синтез пептидогликанового слоя клеточной стенки, подавляет транспептидазу, способствует высвобождению аутолитических ферментов клеточной стенки, что в итоге вызывает ее повреждение и гибель бактерий.
Спектр антибактериальной активности меропенема включает в себя большинство клинически значимых грамположительных и грамотрицательных аэробных и анаэробных штаммов бактерий:
Грамположительные аэробы: Enterococcus faecalis (включая ванкомицин-устойчивые штаммы), Staphylococcus aureus (пенициллиназонепродуцирующие и пенициллиназопродуцирующие [метициллин-чувствительные]); Streptococcus agalactiae, Streptococcus pneumoniae (только пенициллин-чувствительные); Streptococcus pyogenes, Streptococcus spp. группы viridans.
Грамотрицательные аэробы: Escherichia coli, Haemophilus influenzae (пенициллиназонепродуцирующие и пенициллиназопродуцирующие), Klebsiella pneumoniae, Neisseria meningitidis, Pseudomonas aeruginosa, Proteus mirabilis.
Анаэробные бактерии: Bacteroides fragilis, Bacteroides thetaiotaomicron, Peptostreptococcus spp. Меропенем эффективен in vitro в отношении нижеуказанных микроорганизмов, однако клинически его эффективность при заболеваниях, вызываемых этими возбудителями, не доказана:
Грамположительные аэробы: Staphylococcus epidermidis (пенициллиназонепродуцирующие и пенициллиназопродуцирующие [метициллин-чувствительные]).
Грамотрицательные аэробы: Acinetobacter spp., Aeromonas hydrophila, Campylobacter jejuni, Citrobacter diversus, Citrobacter freundii, Enterobacter cloacae, Haemophilus influenzae (ампициллин-устойчивые, пенициллиназонепродуцирующие штаммы), Hafnia alvei, Klebsiella oxytoca, Moraxella catarrhalis (пенициллиназонепродуцирующие и пенициллиназопродуцирующие), Morganella morganii, Pasteurella multocida, Proteus vulgaris, Salmonella spp., Serratia marcescenes, Shigella spp., Yersinia enterocolitica.
Анаэробные бактерии:
Bacteroides distasonis, Bacteroides ovatus, Bacteroides uniformis, Bacteroides urealyticus, Bacteroides vulgatus, Clostridium difficile, Clostridium perfringens, Eubacterium lentum, Fusobacterium spp., Prevotella bivia, Prevotella intermedia, Prevotella melaninogenica, Propionibacterium acnes.
Показания препарата
Меропенем-ЛЕКСВМ®
Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к меропенему микроорганизмами, в том числе при полимикробных инфекциях (в качестве монотерапии или комбинации с другими антибактериальными, противовирусными и противогрибковыми лекарственными средствами):
- инфекции нижних дыхательных путей (в т.ч. пневмонии, включая госпитальную);
- инфекции мочевыводящих путей (в т.ч. пиелонефрит, пиелит);
- инфекции кожи и мягких тканей (в т.ч. рожа, импетиго, вторично инфицированные дерматозы);
- интраабдоминальные инфекции (осложненный аппендицит, перитонит, пельвиоперитонит);
- септицемия;
- инфекции органов малого таза (в т.ч. эндометрит);
- бактериальный менингит;
- подозрение на бактериальную инфекцию у взрослых с фебрильной нейтропенией (эмпирическое лечение в виде монотерапии или в комбинации с противовирусными или противогрибковыми средствами).
Режим дозирования
В/в.
В/в болюсно: в разведении стерильной водой для инъекций 15 мл на 1000 мг в течение не менее 5 мин.
В/в инфузионно: в течение 15-30 мин, в разведении до 50-200 мл совместимой инфузионной жидкостью.
Меропенем совместим со следующими жидкостями:
- 0.9% раствор натрия хлорида; 5-10% раствор декстрозы (глюкозы);
- 5% раствор декстрозы (глюкозы) с 0.02% раствором натрия гидрокарбоната;
- 5% раствор декстрозы (глюкозы) с 0.225% раствором натрия хлорида;
- 5% раствор декстрозы (глюкозы) с 0.15% раствором калия хлорида;
- 2.5 и 10% раствор маннитола.
Меропенем не должен смешиваться или добавляться к другим лекарственным препаратам.
Доза и длительность терапии устанавливаются в зависимости от тяжести инфекции и состояния пациента. Рекомендуются следующие дозы:
Взрослые:
При пневмонии, инфекциях мочевыводящих путей, инфекциях органов малого таза, инфекциях кожи и мягких тканей – в/в, по 500 мг каждые 8 ч;
При госпитальной пневмонии, перитоните, септицемии, подозрении на бактериальную инфекцию у больных с нейтропенией — в/в, по 1000 мг 3 раза в сут;
При менингите — по 2000 мг каждые 8 ч.
При нарушении функции почек дозу корректируют в зависимости от клиренса креатинина:
| Клиренс креатинина (мл/мин) | Разовая доза: доля от рекомендованной разовой дозы, соответствующей патологии (500 мг, или 1000 мг, или 2000 мг) | Периодичность введения |
| 26-50 | 100% | Через 12 ч |
| 10-25 | 50% | Через 12 ч |
| <10 | 50% | Через 24 ч |
Меропенем выводится при гемодиализе. Для восстановления эффективной плазменной концентрации по завершении процедуры гемодиализа необходимо вводить рекомендованную для соответствующей патологии разовую дозу меропенема.
Дети:
- в возрасте от 3 мес до 12 лет (или с массой тела менее 50 кг) разовая доза для внутривенного введения -10-20 мг/кг 3 раза в сут;
- детям с массой тела более 50 кг применяют дозы для взрослых;
- при менингите 40 мг/кг каждые 8 ч.
Опыт применения у детей с нарушениями функции почек отсутствует.
Противопоказания к применению
Повышенная чувствительность к любому из компонентов препарата. Детский возраст до 3 месяцев (отсутствуют данные об эффективности и переносимости).
С осторожностью: одновременное назначение с нефротоксичными препаратами; пациентам с колитами.
Побочное действие
Со стороны пищеварительной системы: боли в эпигастральной области, тошнота, рвота, диарея, запор, анорексия, желтуха; кандидоз слизистой оболочки полости рта; псевдомембранозный колит.
Со стороны мочевыделительной системы: дизурия, отеки, нарушение функции почек (гиперкреатининемия, повышение концентрации мочевины в плазме), гематурия.
Аллергические реакции: зуд кожи, кожная сыпь, крапивница, мультиформная экссудативная эритема; злокачественная экссудативная эритема (синдром Стивенса-Джонсона), ангионевротический отек, анафилактический шок.
Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, парестезии; очень редко — ажитация, нарушение сознания, эпилептиформные припадки, судороги.
Со стороны лабораторных показателей: тромбоцитоз, эозинофилия, тромбоцитопения, снижение гемоглобина (НЬ), гематокрита, лейкопения, укорочение протромбинового и частичного тромбопластинового времени, лейкоцитоз, гипокалиемия; гипербилирубинемия, повышение активности АЛТ (АЛТ), АСТ (ACT), щелочной фосфатазы (ЩФ), лактатдегидрогеназы (ЛДГ).
Местные реакции: воспаление, флебит, тромбофлебит, болезненность, отек в месте введения; повреждение тканей с сопутствующим подъемом креатинфосфокиназы (КФК) — при в/м введении.
Прочие: положительная прямая или непрямая пробы Кумбса, анемия, гиперволемия, вагинальный кандидоз.
Причинно-следственная связь с приемом меропенема не установлена: обморок, галлюцинации, депрессия, тревожность, повышенная возбудимость, бессонница, холестатический гепатит, сердечная недостаточность (СН), одышка, тахикардия, брадикардия, снижение или повышение артериального давления (АД); остановка сердца, инфаркт миокарда, тромбоэмболия легочной артерии (ТЭЛА).
Лекарственное взаимодействие
Совместим с 0.9% раствором натрия хлорида, 5-10% раствором декстрозы, с 0.02% раствором натрия гидрокарбоната, 5% раствором декстрозы с 0.225% раствором натрия хлорида, 5% раствором декстрозы с 0.15% раствором калия хлорида, 2.5% и 10% раствором маннитола. Снижает плазменную концентрацию вальпроевой кислоты, что может привести к снижению противосудорожного эффекта. Лекарственные средства, блокирующие канальцевую секрецию, замедляют выведение и повышают концентрацию в плазме.