Небидо® (Nebido®)
Форма выпуска и состав
препарата Небидо®
Раствор для в/м введения прозрачный, от бесцветного до желтовато-коричневатого цвета, масляный.
| 1 мл | 1 амп./1 фл. | |
| тестостерона ундеканоат | 250 мг | 1 г |
Вспомогательные вещества: бензилбензоат — 2 г, масло касторовое очищенное — 1.18 г.
4 мл — ампулы темного стекла типа I (1) — пачки картонные с вклеенным держателем.
4 мл — флаконы темного стекла типа I (1) — пачки картонные с вклеенным держателем.
Где купить Небидо® (Nebido®)
Фармакологическое действие
Андроген. Тестостерона ундеканоат является эфиром природного андрогена, тестостерона. Активная форма, тестостерон, образуется в результате расщепления боковой цепи.
Тестостерон — мужской половой гормон, обладающий всем спектром биологической активности, необходимой для формирования и поддержания андрогенных функций. Синтезируется, главным образом, в яичках и, в меньшей степени, в коре надпочечников. Обеспечивает формирование мужских характеристик во время внутриутробного развития, в раннем детстве; в период полового созревания — развитие мужских половых органов и вторичных половых признаков. Впоследствии тестостерон обеспечивает поддержание мужского фенотипа и андрогенозависимых функций (например, сперматогенез, половые железы).
Недостаточная секреция тестостерона приводит к мужскому гипогонадизму, который характеризуется низкими концентрациями тестостерона в сыворотке. К симптомам, связанным с мужским гипогонадизмом, кроме прочего, относятся эректильная дисфункция, снижение полового влечения, утомляемость, депрессивные настроения, отсутствие, недоразвитость или регресс вторичных половых признаков, а также повышенный риск остеопороза. Экзогенные андрогены назначаются с целью повышения недостаточных уровней эндогенного тестостерона и уменьшения симптомов гипогонадизма.
В зависимости от органа-мишени характер действия тестостерона является, главным образом, андрогенным (например, предстательная железа, семенные пузырьки, придаток яичка) или белково-анаболическим (мышцы, кости, кроветворная система, почки, печень).
Действие тестостерона в некоторых органах проявляется после периферического превращения тестостерона в эстрадиол, который затем связывается с эстрогенными рецепторами в ядрах клеток-мишеней (например, гипофиза, жировой ткани, головного мозга, костей и в тестикулярных клетках Лейдига).
У мужчин, страдающих гипогонадизмом, применение андрогенов снижает массу жировой ткани тела, увеличивает нежировую массу тела, а также предотвращает потерю костной ткани. Андрогены могут улучшить половую функцию, а также оказывать положительное психотропное влияние, улучшая настроение.
Показания препарата
Небидо®
- недостаточность тестостерона при первичном и вторичном гипогонадизме у мужчин (тестостерон-заместительная терапия).
Режим дозирования
Инъекция Небидо® в дозе 1 г тестостерона ундеканоата (1 ампула) производится 1 раз в 10-14 недель. При такой частоте инъекций обеспечивается поддержание достаточного уровня тестостерона, и не происходит кумуляции вещества.
Препарат вводят в/м сразу после вскрытия ампулы. Инъекции следует производить очень медленно. Небидо® можно вводить только строго в/м. Необходимо тщательно следить за тем, чтобы препарат не попал в кровеносный сосуд.
Перед началом лечения следует определить величину содержания тестостерона в сыворотке. Первый интервал между инъекциями может быть сокращен, но должен составлять не менее 6 недель. Css при такой дозе достигается быстро.
В конце интервала между инъекциями рекомендуется измерять концентрацию тестостерона в сыворотке. Если его уровень ниже нормальных показателей, то данный факт может свидетельствовать о необходимости сокращения интервала между инъекциями. При высоких концентрациях следует рассмотреть вопрос о целесообразности увеличения данного интервала. Интервал между инъекциями должен оставаться в пределах рекомендуемого диапазона в 10-14 недель.
Поскольку клинические исследования не проводились у мужчин в возрасте до 18 лет Небидо® не предназначен для детей и подростков.
Имеющиеся ограниченные данные не указывают на необходимость коррекции дозы у пациентов пожилого возраста.
Исследований применения препарата у пациентов с нарушениями функции печени не проводилось.
Исследований применения препарата у пациентов с почечной недостаточностью не проводилось.
Противопоказания к применению
- андрогенозависимая карцинома предстательной железы;
- андрогенозависимая карцинома молочной железы у мужчин;
- гиперкальциемия, сопутствующая злокачественным опухолям;
- опухоли печени в настоящее время или в анамнезе;
- повышенная чувствительность к активной субстанции или любому из вспомогательных компонентов препарата.
Небидо® не применяют у женщин.
С осторожностью следует применять препарат у пациентов с синдромом апноэ.
Побочное действие
Наиболее часто: акне, боль в месте введения.
В представленной ниже таблице приводятся нежелательные реакции, сгруппированные по классам систем органов в соответствии с терминологий MedDRA. Частота встречаемости определена по данным клинических исследований и классифицирована следующим образом: часто (от ≥1/100 до < 1/10) и нечасто (от ≥1/1000 до < 1/100).
Нежелательные реакции были зарегистрированы в ходе 6 клинических исследований (суммарно — 422 пациента). Связь указанных нежелательных реакций с применением Небидо® считается, по крайней мере, возможной.
Таблица. Относительная частота встречаемости пациентов с нежелательными реакциями по классификации MedDRA, определенная на основе совокупных данных 6 клинических исследований, n=422 (100%)
| Часто | Нечасто |
| Со стороны крови и лимфатической системы | |
| Полицитемия | Повышение гематокрита Увеличение количества эритроцитов Повышение уровня гемоглобина |
| Со стороны иммунной системы | |
| Гиперчувствительность | |
| Со стороны обмена веществ и питания | |
| Увеличение массы тела | Повышение аппетита Повышение уровня гликозилированного гемоглобина Гиперхолестеринемия Повышение уровня триглицеридов в крови Повышение уровня холестерина в крови |
| Со стороны психики | |
| Депрессия Нарушения в эмоциональной сфере Бессонница Беспокойство Агрессивность Раздражительность |
|
| Со стороны нервной системы | |
| Головная боль Мигрень Тремор |
|
| Со стороны сердечно-сосудистой системы | |
| Приливы | Нарушение функции сердечно-сосудистой системы Гипертензия Повышение АД Головокружение |
| Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения | |
| Бронхит Синусит Кашель Одышка Храп Дисфония |
|
| Со стороны пищеварительной системы | |
| Диарея Тошнота |
|
| Со стороны печени и желчевыводящих путей | |
| Отклонения функциональных тестов печени, в т.ч. повышение активности ACT | |
| Со стороны кожи и подкожных тканей | |
| Акне | Алопеция Эритема Сыпь Папулезная сыпь Зуд Сухость кожи |
| Со стороны костно-мышечной системы и соединительной ткани | |
| Артралгия Боли в конечностях Мышечные спазмы Мышечное напряжение Миалгия Скелетно-мышечная ригидность Повышение активности КФК в крови |
|
| Со стороны мочевыделительной системы | |
| Уменьшение объема выделяемой мочи Задержка мочи Нарушение функции мочевыводящих путей Никтурия Дизурия |
|
| Со стороны репродуктивной системы | |
| Повышение уровня ПСА Патологические результаты обследования предстательной железы Доброкачественная гиперплазия предстательной железы |
Интраэпителиальная неоплазия предстательной железы Уплотнение предстательной железы Простатит Нарушение функции предстательной железы Увеличение либидо Снижение либидо Боли в яичках Боль в молочной железе Уплотнение в молочной железе Гинекомастия Повышение уровня эстрадиола Повышение уровня свободного тестостерона в крови Повышение уровня тестостерона в крови |
| Общие реакции | |
| Повышенная утомляемость Астения Гипергидроз Ночная потливость |
|
| Местные реакции | |
| Боли, дискомфорт, зуд, отек, гематома, раздражение в месте введения. | |
Микроэмболия легочной артерии масляными растворами может в редких случаях приводить к появлению ряда признаков и симптомов, таких как кашель, одышка, недомогание, гипергидроз, боль в груди, головокружение, парестезии или обморок. Эти реакции могут развиваться во время инъекции или непосредственно после нее и носят обратимый характер. В ходе клинических исследований, а также в постмаркетинговый период регистрировались редкие случаи (≥1/10 000 и <1/1000 инъекций) жировой микроэмболии легочной артерии.
После инъекций Небидо® имеются сообщения об анафилактических реакциях.
Наряду с вышеперечисленными нежелательными реакциями на фоне лечения тестостерон-содержащими препаратами сообщалось о нервозности, агрессии, апноэ во сне, различных кожных реакциях (включая себорею), учащении эрекций, а также о единичных случаях развития желтухи.
Терапия препаратами с высоким содержанием тестостерона обычно вызывает обратимое прекращение или снижение сперматогенеза, что приводит к уменьшению размера яичек.
Тестостерон-заместительная терапия гипогонадизма в редких случаях может вызывать персистирующие болезненные эрекции (приапизм).
Длительная или высокодозированная терапия тестостероном иногда может приводить к учащению случаев задержки жидкости в организме и отекам.
Лекарственное взаимодействие
Препараты, влияющие на тестостерон
Возможно взаимодействие с препаратами, индуцирующими микросомальные ферменты (например, барбитураты), что может привести к возрастанию клиренса тестостерона.
Влияние андрогенов на другие препараты
Андрогены способны вызывать увеличение концентрации оксифенбутазона в сыворотке.
Тестостерон и его производные способны повышать активность пероральных антикоагулянтов, что может привести к необходимости коррекции дозы. Независимо от данного факта, в качестве общего правила следует всегда соблюдать ограничения, касающиеся в/м инъекций пациентам с приобретенными или наследственными нарушениями свертываемости крови.
Под влиянием андрогенов возможно усиление гипогликемических эффектов инсулина. Может потребоваться уменьшение дозы гипогликемического препарата.
Поскольку исследований совместимости не проводилось, не следует смешивать данный препарат с другими лекарственными средствами.