Памидронат Медак (Pamidronate Medak)
Форма выпуска и состав
препарата Памидронат Медак
Концентрат для приготовления раствора для инфузий прозрачный, бесцветный.
| 1 мл | 1 фл. | |
| динатрия памидронат | 3 мг | 30 мг, |
| что соответствует содержанию памидроновой кислоты | 2.527 мг | 25.27 мг |
Вспомогательные вещества: натрия гидроксид, хлористоводородная кислота, вода д/и.
Флакон с препаратом заполнен азотом для создания инертной атмосферы.
10 мл — флаконы (1) — пачки картонные.
Концентрат для приготовления раствора для инфузий прозрачный, бесцветный.
| 1 мл | 1 фл. | |
| динатрия памидронат | 3 мг | 60 мг, |
| что соответствует содержанию памидроновой кислоты | 2.527 мг | 50.54 мг |
Вспомогательные вещества: натрия гидроксид, хлористоводородная кислота, вода д/и.
Флакон с препаратом заполнен азотом для создания инертной атмосферы.
20 мл — флаконы (1) — пачки картонные.
Концентрат для приготовления раствора для инфузий прозрачный, бесцветный.
| 1 мл | 1 фл. | |
| динатрия памидронат | 3 мг | 90 мг, |
| что соответствует содержанию памидроновой кислоты | 2.527 мг | 75.81 мг |
Вспомогательные вещества: натрия гидроксид, хлористоводородная кислота, вода д/и.
Флакон с препаратом заполнен азотом для создания инертной атмосферы.
30 мл — флаконы (1) — пачки картонные.
Концентрат для приготовления раствора для инфузий прозрачный, бесцветный.
| 1 мл | 1 фл. | |
| динатрия памидронат | 3 мг | 15 мг, |
| что соответствует содержанию памидроновой кислоты | 2.527 мг | 12.635 мг |
Вспомогательные вещества: натрия гидроксид, хлористоводородная кислота, вода д/и.
Флакон с препаратом заполнен азотом для создания инертной атмосферы.
5 мл — флаконы (1) — пачки картонные.
Где купить Памидронат Медак (Pamidronate Medak)
Фармакологическое действие
Памидроновая кислота является ингибитором резорбции костной ткани, опосредуемой остеокластами. Она прочно связывается с кристаллами кальция фосфата (гидроксиапатита), препятствуя их растворению in vitro. Блокирование резорбции костной ткани остеокластами in vivo может быть неполным, и, как минимум, является следствием связывания препарата с минералами костной ткани.
Памидроновая кислота тормозит миграцию предшественников остеокластов в костную ткань, нарушая их созревание. Однако, местный и прямой антирезорбтивный эффект бисфосфонатов, обусловленный сродством к минеральным компонентам кости, является превалирующим механизмом действия invivo и in vitro.
Биохимические изменения, характеризующие угнетающий эффект памидроновой кислоты на индуцированную опухолью гиперкальциемию, проявляются снижением показателей кальция, фосфатов и, вторично, снижением экскреции кальция, фосфатов и гидроксипролина с мочой. Доза 90 мг обеспечивает нормокальциемию у более чем 90% пациентов.
Гиперкальциемия может приводить к снижению объема внеклеточной жидкости и снижению объема клубочковой фильтрации. Контролируя гиперкальциемию, памидроновая кислота улучшает клубочковую фильтрацию и снижает повышенные показатели креатинина у большинства пациентов.
У пациентов с костными метастазами (преимущественно остеолитического характера) злокачественных опухолей и миеломной болезнью препарат предотвращает или замедляет прогрессирование изменений скелета и их последствий (гиперкальциемия, переломы, потребность в лучевой терапии и хирургических вмешательствах, компрессия спинного мозга), а также уменьшает боль в костях.
Показания препарата
Памидронат Медак
Заболевания, сопровождающиеся повышенной активностью остеокластов:
- костные метастазы злокачественных опухолей (преимущественно остеолитического характера) и миеломная болезнь (множественная миелома);
- гиперкальциемия, обусловленная злокачественными опухолями.
Режим дозирования
Внутривенно в виде инфузии. Скорость инфузии не должна превышать 60 мг/ч (1 мг/мин). Избегать экстравазации.
Применение у взрослых и пациентов пожилого возраста:
Костные метастазы злокачественных опухолей (преимущественно остеолитического характера) и миеломная болезнь.Рекомендуемая доза Памидроната медак составляет 90 мг, один раз в 4 недели. Данная доза может также назначаться с 3-х недельным интервалом, если имеется необходимость синхронизации с химиотерапией. При костных метастазах злокачественных опухолей препарат вводится в виде 2-х часовой инфузии. При остеолитических поражениях костей при множественной миеломе препарат вводится в 500 мл раствора в виде 4-х часовой инфузии.
Гиперкальциемия, обусловленная злокачественными опухолями.Перед началом применения Памидроната медак или в ходе терапии рекомендуется провести регидратацию больного с помощью 0.9% раствора натрия хлорида. Суммарная курсовая доза Памидроната медак зависит от исходного уровня кальция в сыворотке крови пациента. Указанные ниже рекомендации созданы для нескоррегированных значений концентрации кальция в сыворотке крови.
| Исходный уровень кальция в | Рекомендуемая | Концентрация | |
| сыворотке крови | общая доза | раствора для | |
| памидроновой | инфузии | ||
| кислоты | |||
| ммоль/л | (мг/%) (мг/100 мл) | (мг) | мг/мл |
| <3,0 | <12,0 | 15-30 | 30/125 |
| 3.0-3,5 | 12,0-14,0 | 30-60 | 30/125 60/250 |
| 3,5-4,0 | 14,0-16,0 | 60-90 | 60/250 90/500 |
| >4.0 | >16,0 | 90 | 90/500 |
Суммарная доза Памидроната медак может быть назначена как в виде однократной инфузии, так и в виде нескольких инфузии в течение 2-4 последовательных дней. Максимальная курсовая доза составляет 90 мг, как для первичной терапии, так и для повторных курсов. Более высокие дозы не улучшают клинического ответа на терапию. Особо заметное снижение уровня кальция в сыворотке крови наблюдается спустя 24-48 ч после введения Памидроната медак. Нормализация наступает на 3-7 день. В случае, если нормальный уровень кальция в крови не достигается в этот период, возможно повторное введение препарата. Продолжительность клинического ответа может варьировать у разных пациентов. При возобновлении гиперкальциемии проводятся повторные курсы терапии Памидронатом медак. С увеличением числа курсов терапии Памидронатом медак, эффективность препарата может снижаться.
Памидронат медак не следует назначать пациентам с тяжелой почечной недостаточностью (клиренс креатинина менее 30 мл/мин.), за исключением случаев угрожающей жизни гиперкальциемии, если потенциальная польза терапии превышает риск возможных осложнений.
При слабо выраженной (клиренс креатинина 61-90 мл/мин.) и умеренно выраженной (клиренс креатинина 30-60 мл/мин.) почечной недостаточности коррекция дозы не требуется. Скорость вводимого препарата в этих случаях не должна превышать 90 мг/4 ч (приблизительно 20-22 мг/ч).
При появлении признаков нарушения функции почек, назначение Памидроната медак должно быть отменено до восстановления функции почек (превышение концентрации креатинина не более чем на 10% от исходного уровня).
Для пациентов с легкими и умеренными нарушениями функции печени коррекции режима дозирования препарата не требуется.
Данные по клиническому использованию памидроновой кислоты у пациентов с выраженной печеночной недостаточностью в настоящее время отсутствуют.
Правила приготовления инфузионного раствора.
Перед применением содержимое флакона следует развести раствором, не содержащим кальция (5% раствором декстрозы или 0,9% раствором натрия хлорида). Концентрация Памидроната медак в инфузионном растворе не должна превышать 90 мг/250 мл.
Перед применением приготовленный раствор необходимо тщательно осмотреть на предмет отсутствия посторонних частиц и взвесей.
Противопоказания к применению
- повышенная чувствительность к памидроновой кислоте или другим бисфосфонатам, а также к другим ингредиентам, входящим в состав препарата;
- беременность и период кормления грудью;
- детский возраст (опыт применения у детей отсутствует).
С осторожностью: нарушение функции почек.
Побочное действие
Побочные эффекты памидроновой кислоты обычно слабо выражены и преходящие. Наиболее частыми побочными эффектами являются гриппоподобные симптомы и субфебрильная температура (повышение температуры тела на 1-2°С), обычно развивающиеся в первые 48 ч после инфузии препарата. Клинически выраженная гипокальциемия отмечается очень редко.
Частота возникновения побочных эффектов: очень часто (>1/10) часто >1/100, <1/10) нечасто (>1/1000, <1/100), редко (>1/10000, <1/1000), очень редко (<1/10000, включая отдельные сообщения).
Со стороны системы кроветворения: часто — лимфоцитопения; нечасто — анемия, лейкопения; очень редко — тромбоцитопения.
Со стороны иммунной системы: нечасто — гиперчувствительность, включая анафилактические реакции, бронхоспазм, одышку, ангионевротический отек; очень редко — анафилактический шок, реактивация вирусов herpessimplex и herpeszoster.
Со стороны нервной системы: часто — головная боль; нечасто — возбуждение, признаки спутанности сознания, головокружение, бессонница, повышенная сонливость, заторможенность; очень редко — эпилептоидные судороги, зрительные галлюцинации, клинические проявления гипокальциемии (парестезии, тетания, мышечный спазм).
Со стороны органов зрения: нечасто — увеиты (ирит, иридоциклит), склерит, эписклерит, конъюнктивит; очень редко — ксантопсия (видение в желтом цвете), воспаление орбиты.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: нечасто — повышение артериального давления; очень редко — снижение артериального давления, обострение болезней сердца (левожелудочковая недостаточность/сердечная недостаточность), сопровождающееся одышкой, отеком легких из-за скопления избыточной жидкости.
Со стороны ЖКТ: часто — тошнота, рвота; нечасто — боль в животе, анорексия, диарея, запор, диспепсия; очень редко — гастрит.
Со стороны кожных покровов: нечасто — сыпь, зуд.
Со стороны костно-мышечной системы: часто — транзиторные боли в костях, артралгия, миалгия: нечасто — мышечные спазмы; редко — остеонекроз с вовлечением костей челюсти.
Со стороны мочевыделительной системы: редко — локальный сегментарный гломерулосклероз, включая коллаптоидный вариант, нефротический синдром, гломерулонефропатия, тубулоинтерстициальный нефрит; очень редко — обострение сопутствующих заболеваний почек, гематурия, острая почечная недостаточность.
Местные реакции: часто — боль, покраснение, отечность, уплотнение, флебит, тромбофлебит в месте введения препарата.
Со стороны лабораторных показателей: очень часто — гипокальциемия, гипофосфатемия; часто — гипомагниемия, повышение концентрации креатинина в сыворотке крови; нечасто — гипокалиемия, гиперкалиемия, гипернатриемия, изменения функциональных печеночных проб, повышение концентрации мочевины в сыворотке крови; очень редко — гипернатриемия с признаками спутанности сознания.
Прочие: очень часто — лихорадка и гриппоподобные симптомы, сопровождающиеся недомоганием, ознобом, повышенной утомляемостью и приливами жара.
Лекарственное взаимодействие
Совместное применение памидроновой кислоты с часто применяемыми противоопухолевыми средствами не сопровождалось какими-либо значимыми взаимодействиями. Совместное применение с другими бисфосфонатами, антигиперкальциемическими препаратами и кальцитонином может привести к развитию гипокальциемии с выраженными клиническими проявлениями (парестезии, тетании, гипотензии). Комбинация памидроновой кислоты с кальцитонином и митрамицином у пациентов с выраженной гиперкальциемией способствует более выраженному снижению кальция. Необходимо соблюдать осторожность при одновременном применении памидроновой кислоты с другими потенциально нефротоксическими препаратами.
У больных с миеломной болезнью при совместном применении памидроновой кислоты с толбутамидом возрастает риск развития нарушений функции почек.
Фармацевтическая несовместимость. Памидроновая кислота образует комплексы с двухвалентными катионами, в связи с чем ее нельзя добавлять в растворы, содержащие кальций. Препарат также нельзя смешивать с другими лекарственными средствами.