Релатокс® (Relatox)
Форма выпуска и состав
препарата Релатокс®
Лиофилизат для приготовления раствора для инъекций в виде порошка или уплотненной пористой массы белого цвета или белого с желтоватым оттенком цвета; восстановленный раствор — прозрачная бесцветная жидкость.
| 1 фл. | |
| комплекс ботулинического токсина типа A с гемагглютинином | 50 ЕД |
Вспомогательные вещества: желатин, мальтозы моногидрат.
50 ЕД — флаконы стеклянные (1) — контейнеры полимерные (1) — пачки картонные.
50 ЕД — флаконы стеклянные (1) — банки полимерные (1) — пачки картонные.
50 ЕД — флаконы стеклянные (1) — контейнеры полимерные (1) в комплекте с растворителем* (амп. 5 мл 1 шт.) — пачки картонные.
50 ЕД — флаконы стеклянные (1) — банки полимерные (1) в комплекте с растворителем* (амп. 5 мл 1 шт.) — пачки картонные.
* выпускается в комплекте с растворителем: натрия хлорид, растворитель для приготовления лекарственных форм для инъекций 0.9% (Р N002009/01) по 5 мл в ампуле, помещенной в упаковку ячейковую контурную.
Состав растворителя на 1 мл (при комплектации препарата растворителем*): натрия хлорид — 9 мг, вода д/и — до 1 мл.
Лиофилизат для приготовления раствора для инъекций в виде порошка или уплотненной пористой массы белого цвета или белого с желтоватым оттенком цвета; восстановленный раствор — прозрачная бесцветная жидкость.
| 1 фл. | |
| комплекс ботулинического токсина типа A с гемагглютинином | 100 ЕД |
Вспомогательные вещества: желатин, мальтозы моногидрат.
100 ЕД — флаконы стеклянные (1) — контейнеры полимерные (1) — пачки картонные.
100 ЕД — флаконы стеклянные (1) — банки полимерные (1) — пачки картонные.
100 ЕД — флаконы стеклянные (1) — контейнеры полимерные (1) в комплекте с растворителем* (амп. 5 мл 2 шт.) — пачки картонные.
100 ЕД — флаконы стеклянные (1) — банки полимерные (1) в комплекте с растворителем* (амп. 5 мл 2 шт.) — пачки картонные.
* выпускается в комплекте с растворителем: натрия хлорид, растворитель для приготовления лекарственных форм для инъекций 0.9% (Р N002009/01) по 5 мл в ампуле, помещенной в упаковку ячейковую контурную.
Состав растворителя на 1 мл (при комплектации препарата растворителем*): натрия хлорид — 9 мг, вода д/и — до 1 мл.
Где купить Релатокс® (Relatox)
Фармакологическое действие
Миорелаксант. Представляет собой выделенный из Clostridium botulinum типа А ботулинический токсин в комплексе с гемагглютинином. Молекула активного вещества состоит из связанных дисульфидным мостиком тяжелой (с молекулярной массой 100 000 дальтон) и легкой (с молекулярной массой 50 000 дальтон) цепей. Тяжелая цепь имеет высокое сродство к связыванию со специфическими рецепторами, расположенными на поверхности нейронов-мишеней. Легкая цепь обладает Zn2+-зависимой протеазной активностью, специфичной по отношению к цитоплазматическим участкам синаптосомальносвязанного протеина, имеющего молекулярную массу 25 000 дальтон (SNAP-25) и участвующего в процессах экзоцитоза. Первый этап действия ботулинического токсина типа A — специфическое связывание молекулы с пресинаптической мембраной, этот процесс занимает 30 мин. Второй этап — интернализация связанного токсина в цитозоль посредством эндоцитоза. После интернализации легкая цепь действует как Zn2+-зависимая протеаза цитозоля, избирательно расщепляя SNAP-25, что на третьем этапе приводит к блокаде высвобождения ацетилхолина из пресинаптических терминалей холинергических нейронов. Конечным эффектом этого процесса является стойкая хемоденервация.
При в/м введении ботулинического токсина типа А развиваются 2 эффекта: прямое ингибирование экстрафузальных мышечных волокон посредством ингибирования альфа-мотонейронов на уровне нервно-мышечного синапса и ингибирование активности мышечных веретен посредством торможения гамма-мотонейронного холинергического синапса на интрафузальном волокне. Уменьшение гамма-активности ведет к расслаблению интрафузальных волокон мышечного веретена и снижает активность 1a-афферентов. Это приводит к снижению активности мышечных рецепторов растяжения, а также — эфферентной активности альфа- и гамма-мотонейронов. Клиническими проявлениями являются выраженное расслабление мышц в месте инъекции и значительное уменьшение боли в них. Наряду с процессом денервации в этих мышцах протекает процесс реиннервации путем появления боковых отростков нервных терминалей, что приводит к восстановлению мышечных сокращений через 4-6 мес после инъекции.
Показания активных веществ препарата
Релатокс®
Взрослые и дети старше 2 лет: симптоматическое лечение фокальной спастичности.
Взрослые: идиопатическая гиперактивность мочевого пузыря, недержание мочи, обусловленное нейрогенной гиперактивностью детрузора; блефароспазм, гипергидроз подмышечной области, гемифациальный спазм, паралитическое косоглазие, спастическая кривошея; хроническая мигрень; временное улучшение внешнего вида гиперкинетических складок (мимических морщин) лица от умеренной до выраженной степени у взрослых до 65 лет, когда выраженность этих морщин оказывает серьезное психологическое влияние на пациента.
Режим дозирования
Способ применения и режим дозирования конкретного препарата зависят от его формы выпуска и других факторов. Оптимальный режим дозирования определяет врач. Следует строго соблюдать соответствие используемой лекарственной формы конкретного препарата показаниям к применению и режиму дозирования.
Дозы и точки для инъекций определяются индивидуально для каждого пациента в соответствии с характером, выраженностью и локализацией мышечной гиперактивности. В ряде случаев для более точной локализации инъецируемых мышц применяется ЭМГ-контроль.
Противопоказания к применению
Повышенная чувствительность к ботулиническому токсину типа А; Миастения, миастенические и миастеноподобные синдромы (в т.ч. синдром Ламберта-Итона), воспалительный процесс в месте предполагаемой инъекции (инъекций); повышенная температура тела; острая фаза инфекционных и неинфекционных заболеваний; беременность, грудное вскармливание; возраст до 2 лет для показания «Спастичность верхней и нижней конечностей у детей 2-17 лет с детским церебральным параличом», возраст до 7 лет для показания «Спастичность нижних конечностей с преимущественным вовлечением четырехглавой мышцы бедра» (эффективность и безопасность не определены); возраст до 18 лет по остальным показаниям (эффективность и безопасность не определены).
В зависимости от области инъекции: выраженный гравитационный птоз тканей лица, выраженные «грыжи» в области верхних и нижних век, инфекция мочевыводящих путей на момент лечения, острая задержка мочи на момент лечения в отсутствие стандартной катетеризации, отказ/неспособность пациента пройти при необходимости катетеризацию мочевого пузыря после лечения.
С осторожностью
Пациенты пожилого возраста с отягощенным анамнезом и сопутствующей лекарственной терапией; дисфагия и аспирация в анамнезе; дети с тяжелыми неврологическими нарушениями, дисфагией, заболеванием легких или недавно перенесших аспирационную пневмонию; пациенты с отягощенным анамнезом;
выраженная слабость или атрофия в мышце, в которую планируется вводить данное средство; пациенты с периферической моторной невропатией (например, при боковом амиотрофическом склерозе или моторной невропатии); субклинические или клинические признаки нарушения нервно-мышечной передачи (например, при миастении гравис или синдроме Ламберта-Итона);
при введении в непосредственной близости от легких, особенно их верхушек; у пациентов, имеющих высокий риск развития закрытоугольной глаукомы, включая анатомическое сужение угла передней камеры.
Побочное действие
Характер побочных реакций зависит от дозы и области введения лекарственного средства.
Со стороны иммунной системы: очень редко — аллергические реакции немедленного и замедленного типа.
Со стороны нервной системы: очень часто — птоз брови; часто — головная боль, головокружение, дискомфорт в голове; нечасто — гипестезия, парестезия, асимметрия углов рта; редко — головокружение, сонливость, нарушение координации; очень редко — трудность смыкания век, лагофтальм, парез мимической мускулатуры, паралич мимической мускулатуры, нарушение артикуляции, онемение губ; возможно — плексопатия плечевого сплетения, дисфония, дизартрия, парез лица, мышечная слабость, миастения гравис, периферическая невропатия, судороги, обмороки и паралич лица. Перечисленные реакции могут возникать в зависимости от области введения.
Нарушения психики: часто — чувство напряженности, бессонница; редко — депрессия.
Со стороны органа зрения: очень часто — отек век; редко — офтальмоплегический синдром; очень редко — нарушение аккомодации, сухость в глазах, фотофобия и повышенная слезоотделение.
Со стороны пищеварительной системы: часто — дисфагия; редко — тошнота; возможно — боль в животе, диарея, запор, сухость во рту, рвота.
Со стороны скелетно-мышечной системы и соединительной ткани: часто — мышечная слабость; нечасто — артралгия, боли в конечности, боль в шее; очень редко — опущение межбровной области, латеральных участков бровей, птоз.
Со стороны кожи и подкожно-жировой клетчатки: часто — компенсаторное потоотделение; нечасто — кожный зуд; возможно — алопеция, псориазоформный дерматит, многоформная эритема, гипергидроз, мадароз, зуд и сыпь.
Со стороны обмена веществ: возможно — анорексия.
Со стороны дыхательной системы: возможно — аспирационная пневмония (в некоторых случаях с летальным исходом), диспноэ, бронхоспазм, угнетение дыхания и дыхательная недостаточность.
Общие расстройства: часто — гриппоподобный синдром; редко — кратковременное повышение температуры тела до субфебрильных значений (до 37.5°С).
Местные реакции: часто — боль в месте инъекции, раздражение и отек, уплотнение, эритема, стянутость кожи, гиперемия в месте введения; нечасто — микрогематомы, экхимозы, точечный кератит; очень редко — разлитая гиперемия.
Лекарственное взаимодействие
Действие ботулинического токсина типа А усиливается при одновременном применении антибиотиков группы аминогликозидов, эритромицина, тетрациклина, линкомицина, полимиксинов, средств, уменьшающих нервно-мышечную передачу (в т.ч. курареподобных миорелаксантов).
Эффект введения различных серотипов ботулинического нейротоксина одновременно или с интервалом в несколько месяцев неизвестен. Возможно усугубление нейромышечной слабости при введении другого ботулинического токсина до исчезновения эффектов ранее введенного ботулинического токсина.