Респара (Respara)
Форма выпуска и состав
препарата Респара
| Таблетки, покрытые оболочкой | 1 таб. |
| спарфлоксацин | 100 мг |
6 шт. — блистеры (1) — пачки картонные
6 шт. — блистеры (2) — пачки картонные
6 шт. — блистеры (5) — пачки картонные.
Где купить Респара (Respara)
Фармакологическое действие
Противомикробное средство, производное фторхинолона, ингибирует бактериальную ДНК-гиразу, деспирализующую участки хромосомных молекул ДНК (необходимо для считывания генетической информации). Низкая токсичность для клеток макроорганизма объясняется отсутствием в них гираз.
Является бактерицидным противомикробным препаратом широкого спектра действия (прежде всего, в отношении грамотрицательной флоры, в этом плане близок к аминогликозидам). На грамположительные микроорганизмы оказывает бактерицидное действие только в период деления, на грамотрицательные организмы — и в период покоя, поскольку влияет не только на ДНК-гиразу, но и вызывает лизис клеточной стенки. Предотвращает транскрипцию генетического материала бактерий, необходимого для их нормального метаболизма, что приводит к быстрому снижению способности бактерий к делению. В результате его действия не происходит параллельной выработки устойчивости к другим антибиотикам, не принадлежащим к группе ингибиторов гиразы, что делает его высокоэффективным по отношению к бактериям, которые устойчивы, например, к аминогликозидам, пенициллинам, цефалоспоринам, тетрациклинам и многим другим антибиотикам.
Высоко активен в отношении Escherichia coli, Shigella spp., Salmonella spp., Citrobacter spp., Klebsiella spp., Enterobacter spp., Serratia spp., Hafnia, Edwardsiella, Proteus (индол-положительные и индол-отрицательные), Providencia spp., Morganella morganii, Yersinia spp.; Vibrio spp., Aeromonas spp., Plesiomonas spp., Pasteurella spp., Haemophilus spp., Campylobacter spp., Pseudomonas cepacia, Pseudomonas aeruginosa, Legionella spp., Neisseria spp., Moraxella, Acinetobacter spp., Brucella; Staphylococcus spp., Listeria spp., Corynebacterium spp., Chlamydia spp., Xanthomonas maltophilia. Умеренно активен в отношении Gardnerella spp., Flavobacterium spp., Alcaligenes spp., Streptococcus agalactiae, Enterococcus faecalis, Streptococcus pyogenes, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus viridans, Mycoplasma hominis, Mycoplasma pneurnoniae, Mycobacterium tuberculosis и Mycobacterium fortuitum. Считается активным в отношении Enterococcus faecium, Ureaplasma urealyticum, Nocardia asteroides. За некоторыми исключениями, анаэробные микроорганизмы являются умеренно чувствительными (например, Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp.) или устойчивыми (например, Bacteroides spp.).
Не активен в отношении Treponema pallidum.
Резистентность к спарфлоксацину развивается крайне медленно, поскольку практически не остается персистирующих микроорганизмов и у бактериальных клеток нет ферментов, инактивирующих его. Не отмечено перекрестной резистентности с другими противомикробным препаратам.
В отношении Pseudomonas aeruginosa и других грамотрицательных бацилл по активности уступает ципрофлоксацину. T1/2 более продолжительный, чем у ципрофлоксацина, поэтому спарфлоксацин можно применять 1 раз/сут. Подобно ципрофлоксацину не взаимодействует с теофиллином (не ингибирует активность микросомальных ферментов печени). По способности вызвать фотосенсибилизацию ближе к ломефлоксацину, чем к другим фторхинолонам. Обладает постантибиотическим эффектом, микроорганизмы не размножаются в течение 0.5-4 ч после исчезновения активного вещества из плазмы.
Показания активных веществ препарата
Респара
Инфекции дыхательных путей, инфекции среднего уха, придаточных пазух носа, особенно если они вызваны грамотрицательными возбудителями, включая Pseudomonas, или Staphylococcus, инфекции глаз, почек и мочевыводящих путей, половых органов (в т.ч. аднексит), негонорейный уретрит, простатит, инфекции брюшной полости (например, бактериальные инфекции ЖКТ, желчных путей, перитонит), кожи и мягких тканей, костей и суставов (например, остеомиелит), сепсис, инфекции на фоне иммунодефицита, например, на фоне лечения иммунодепрессивными средствами или у больных с нейтропенией; гонорея, хламидиоз, лепра.
Режим дозирования
Способ применения и режим дозирования конкретного препарата зависят от его формы выпуска и других факторов. Оптимальный режим дозирования определяет врач. Следует строго соблюдать соответствие используемой лекарственной формы конкретного препарата показаниям к применению и режиму дозирования.
Взрослым, внутрь, независимо от приема пищи (не разжевывая, запивая достаточным количеством жидкости). Длительность курса лечения зависит от характера и тяжести заболевания и вида возбудителя.
При пневмонии, обострении хронического бронхита, синусите — в первый день 400 мг однократно, далее — по 200 мг/сут в течение 10 дней, пациентам с КК<50 мл/мин — в первый день 400 мг однократно, далее по 200 мг каждые 48 ч.
При инфекции мочевыводящих путей — в первый день 200 мг однократно, далее по 100 мг 1 раз/сут в течение 10-14 дней.
При остром гонорейном уретрите: 200 мг однократно.
При негонококковом уретрите в первый день — 200 мг однократно, далее — по 100 мг 1 раз/сут в течение 6 дней. При лепре — по 200 мг 1 раз/сут в течение 12 недель.
Противопоказания к применению
Эпилепсия, удлиненный интервал QT или другие факторы, способствующие развитию аритмий (гипокалиемия, значительная брадикардия, хроническая сердечная недостаточность, фибрилляция предсердий), дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, тяжелая почечная недостаточность, беременность, период лактации (грудного вскармливания), детский и подростковый возраст до 18 лет (незавершенный процесс формирования скелета), повышенная чувствительность к спарфлоксацину.
Побочное действие
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, диарея, рвота, диспепсия, боли в области живота, метеоризм, снижение аппетита, повышение активности печеночных трансаминаз и ЩФ, холестатическая желтуха (особенно у пациентов с перенесенными заболеваниями печени), гепатит, гепатонекроз.
Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: головокружение, головная боль, повышенная утомляемость, тревожность, тремор, сонливость, периферическая паралгезия (аномалия восприятия чувства боли), потливость, черепно-мозговая гипертензия, тревожность, кошмарные сновидения, спутанность сознания, депрессия, галлюцинации, психотические реакции, мигрень, общая слабость.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: удлинение интервала QT, тромбоз церебральных артерий, тахикардия, приливы крови к коже лица, обморок.
Со стороны органов чувств: нарушения вкуса и обоняния, нарушение зрения (например, диплопия, изменение цветовосприятия), шум в ушах, снижение слуха.
Со стороны лабораторных показателей: эозинофилия, лейкопения, гранулоцитопения, анемия, тромбоцитопения, лейкоцитоз, тромбоцитоз, гемолитическая анемия, гипопротромбинемия, гиперкреатининемия, гипербилирубинемия, гипергликемия, гематурия, кристаллурия (прежде всего при щелочной моче и низком диурезе).
Дерматологические реакции: зуд, лекарственная лихорадка, точечные кровоизлияния (петехии), узловатая эритема, экссудативная многоформная эритема, злокачественная экссудативная эритема (синдром Стивенса-Джонсона), токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), фотосенсибилизация.
Со стороны костно-мышечной системы: артралгия, артрит, мышечные боли, тендовагинит.
Аллергические реакции: отек лица, сосудов или гортани, одышка.
Лекарственное взаимодействие
При одновременном применении НПВС (исключая ацетилсалициловую кислоту) повышают риск развития судорог.
Пероральный прием совместно с железосодержащими препаратами, сукральфатом и антацидными препаратами, содержащими магний, алюминий, кальций, цинк, а также соли железа, приводит к снижению всасывания спарфлоксацина.
Метоклопрамид ускоряет абсорбцию спарфлоксацина.
При одновременном применении с циклоспорином отмечается повышение содержания сывороточного креатинина.