Сибазон-Ферейн (Sibazon-Ferein) ОПИСАНИЕ
Форма выпуска и состав
препарата Сибазон-Ферейн
| Таблетки | 1 таб. |
| диазепам | 5 мг |
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (2) — пачки картонные.
20 шт. — банки полимерные (1) — пачки картонные.
Где купить Сибазон-Ферейн (Sibazon-Ferein) ОПИСАНИЕ
Фармакологическое действие
Транквилизатор, производное бензодиазепина. Оказывает седативное, снотворное, противосудорожное и центральное миорелаксирующее действие. Механизм действия обусловлен стимуляцией бензодиазепиновых рецепторов супрамолекулярного ГАМК-бензодиазепин-хлорионофор рецепторного комплекса, приводящей к усилению ингибирующего действия ГАМК (гамма-аминомасляной кислоты) на передачу нервных импульсов. Стимулирует бензодиазепиновые рецепторы, расположенные в аллостерическом центре постсинаптических ГАМК-рецепторов восходящей активирующей ретикулярной формации ствола мозга и вставочных нейронов боковых рогов спинного мозга, уменьшает возбудимость подкорковых структур головного мозга (лимбическая система, таламус, гипоталамус), тормозит полисинаптические спинальные рефлексы. Анксиолитическое действие обусловлено влиянием на миндалевидный комплекс лимбической системы и проявляется в уменьшении эмоционального напряжения, ослаблении тревоги, страха, беспокойства. Седативный эффект обусловлен влиянием на ретикулярную формацию ствола головного мозга и неспецифические ядра таламуса и проявляется уменьшением симптоматики невротического происхождения (тревоги, страха). Основной механизм снотворного действия заключается в угнетении клеток ретикулярной формации ствола головного мозга. Противосудорожное действие реализуется путем усиления пресинаптического торможения. Подавляется распространение эпилептогенной активности, но не снимается возбужденное состояние очага. Центральное миорелаксирующее действие обусловлено торможением полисинаптических спинальных афферентных тормозящих путей (в меньшей степени и моносинаптических). Возможно и прямое торможение двигательных нервов и функции мышц.
Обладая умеренной симпатолитической активностью, может вызывать снижение АД и расширение коронарных сосудов. Повышает порог болевой чувствительности. Подавляет симпатоадреналовые и парасимпатические (в т.ч. вестибулярные) пароксизмы. Снижает ночную секрецию желудочного сока.
На продуктивную симптоматику психотического генеза (острые бредовые, галлюцинаторные, аффективные расстройства) практически не влияет, редко наблюдается уменьшение аффективной напряженности, бредовых расстройств.
При абстинентном синдроме при хроническом алкоголизме вызывает ослабление ажитации, тремора, негативизма, а также алкогольного делирия и галлюцинаций.
Показания активных веществ препарата
Сибазон-Ферейн
При психомоторном возбуждении, при зудящих дерматозах (в дерматологической практике); при острых тревожно-фобических и тревожно-депрессивных состояниях, алкогольных психозах с явлениями абстиненции; при мышечных спазмах центрального происхождения, при нейродегенеративных заболеваниях, в т.ч. при травмах позвоночника, люмбаго, шейном радикулите; при подготовке к операционным вмешательствам и диагностическим процедурам.
Режим дозирования
Способ применения и режим дозирования конкретного препарата зависят от его формы выпуска и других факторов. Оптимальный режим дозирования определяет врач. Следует строго соблюдать соответствие используемой лекарственной формы конкретного препарата показаниям к применению и режиму дозирования.
Внутрь. Доза рассчитывается индивидуально, в зависимости от показаний и клинической картины заболевания.
У взрослых суточная терапевтическая доза варьирует от 5 до 15 мг, кратность приема — 2-3 раза/сут. В условиях стационара пациентам можно увеличить суточную терапевтическую дозу до 30 мг, а в случае обострения состояния, при необходимости и с учетом переносимости, до 60 мг.
Противопоказания к применению
Повышенная чувствительность к диазепаму и другим бензодиазепинам; кома; шок; острая алкогольная интоксикация с ослаблением жизненно важных функций; острые интоксикации лекарственными средствами, оказывающими угнетающее действие на ЦНС (в т.ч. наркотические анальгетики и снотворные лекарственные средства); острые заболевания печени и почек; тяжелая миастения; закрытоугольная глаукома (острый приступ или предрасположенность); нарушение дыхания и сознания центрального происхождения; тяжелая ХОБЛ (опасность прогрессирования дыхательной недостаточности), острая дыхательная недостаточность, тяжелая дыхательная недостаточность; тяжелая печеночная недостаточность; миастения; гипертрофия предстательной железы; детский возраст до 6 лет.
С осторожностью
Эпилепсия или эпилептические припадки в анамнезе (начало лечения диазепамом или его резкая отмена могут ускорять развитие припадков или эпилептического статуса), тяжелая депрессия (могут отмечаться суицидальные попытки); печеночная и/или почечная недостаточность; церебральные и спинальные атаксии; гиперкинезы; лекарственная зависимость в анамнезе, склонность к злоупотреблению психоактивными веществами; органические заболевания головного мозга, психоз (возможны парадоксальные реакции); гипопротеинемия; синдром ночного апноэ; пожилой возраст.
Побочное действие
Со стороны системы кроветворения: очень редко — нейтропения (при длительном применении рекомендуется периодический контроль состава крови), лейкопения, агранулоцитоз, анемия, тромбоцитопения.
Со стороны нервной системы: часто — слабость, сонливость, атаксия; нечасто — спутанность сознания, депрессия, дизартрия, несвязная речь, снижение активности, головная боль, головокружение, тремор, нарушения памяти, бессонница, галлюцинации, тревожность; редко — головная боль, эйфория, депрессия, тремор, подавленность настроения, каталепсия, экстрапирамидные реакции (неконтролируемые движения тела, включая глаза), гипорефлексия; очень редко — парадоксальные реакции (агрессивные вспышки, психомоторное возбуждение, страх, суицидальная наклонность, мышечный спазм, раздражительность, острое возбуждение). Во время и после терапии диазепамом возможны небольшие, клинически незначимые изменения на электроэнцефалограмме (чаще всего, низковольтажная быстрая активность).
Со стороны сердечно-сосудистой системы: нечасто — ощущение сердцебиения, брадикардия, обморок, сердечно-сосудистый коллапс.
Со стороны органов чувств: нечасто — нечеткость зрения, диплопия, нистагм.
Со стороны пищеварительной системы: нечасто — запор, тошнота, рвота, сухость слизистой оболочки полости рта или гиперсаливация, изжога, икота, гастралгия, снижение аппетита; очень редко — желтуха, нарушения функции печени, повышение активности печеночных трансаминаз и ЩФ (при длительном применении рекомендуется периодический контроль функции печени).
Со стороны кожных покровов: редко — крапивница, кожная сыпь, зуд.
Со стороны костно-мышечной системы: нечасто — мышечная слабость.
Со стороны мочевыделительной системы: редко — недержание или задержка мочи, нарушение функции почек.
Со стороны репродуктивной системы: нечасто — повышение или снижение либидо, дисменорея.
Влияние па плод: тератогенность (особенно I триместр), у новорожденных, матери которых применяли препарат, возможно угнетение ЦНС, нарушение дыхания и подавление сосательного рефлекса.
При длительном применении бензодиазепинов изменяется переносимость этих препаратов; могут развиться признаки психической или физической зависимости. Риск развития зависимости выше при использовании высоких доз и длительном применении препаратов.
При резком прекращении применения диазепама развивается синдром отмены, возможно появление следующих симптомов (судороги, тремор, спазмы в животе и мышцах, рвота, потливость). Чаще всего эти симптомы развиваются после длительного применения высоких доз. Более легкие симптомы (дисфория, бессонница) отмечаются после внезапной отмены бензодиазепинов, принимавшихся в терапевтических дозах в течение нескольких месяцев. Следует избегать быстрой отмены препарата при его длительном применении, при этом суточная доза должна уменьшаться постепенно. При развитии тяжелых неблагоприятных эффектов лечение должно быть прекращено.
Лекарственное взаимодействие
При одновременном применении с лекарственными средствами, оказывающими угнетающее влияние на ЦНС (седативными и антипсихотическими лекарственными средствами (нейролептиками), антидепрессантами, наркотическими анальгетиками, миорелаксантами, лекарственными средствами для общей анестезии, а также с этанолом) усиливается угнетающее влияние на ЦНС. На фоне одновременного применения клозапина возможно усиление угнетения дыхания.
При одновременном применении с ингибиторами микросомальных ферментов печени (в т.ч. с циметидином, пероральными контрацептивами, эритромицином, дисульфирамом, флуоксетином, изониазидом, кетоконазолом, метопрололом, пропранололом, пропоксифеном, вальпроевой кислотой) наблюдается удлинение Т1/2 и усиление эффектов диазепама.
При одновременном применении с индукторами микросомальных ферментов печени (рифампицином, карбамазепином, кофеином) отмечается уменьшение эффективности диазепама.
Одновременное применение с наркотическими анальгетиками усиливает эйфорию, приводя к нарастанию психической зависимости.
При одновременном применении с антацидными лекарственными средствами уменьшается скорость всасывания диазепама из ЖКТ. Омепразол удлиняет время выведения диазепама.
При одновременном применении с гипотензивными лекарственными средствами возможно усиление гипотензивного эффекта.
При одновременном применении с низкополярными сердечными гликозидами (дигитоксин) возможно увеличение концентрации последних в сыворотке крови и развитие гликозидной интоксикации (в результате конкуренции за связь с белками плазмы).
При одновременном применении с ингибиторами МАО, дыхательными аналептиками, психостимуляторами наблюдается снижение эффектов диазепама.
При одновременном применении с леводопой возможно подавление противопаркинсонического действия.
При одновременном применении с рифампицином возможно усиление метаболизма диазепама и в результате снижение его концентрации в плазме крови.
При одновременном применении с зидовудином возможно повышение токсичности зидовудина.
При одновременном применении с теофиллином в низких дозах возможно уменьшение седативного действия диазепама.
Премедикация диазепамом позволяет снизить дозу фентанила, требующуюся для вводной общей анестезии, и сокращает время наступления общей анестезии.