Толизор (Tolizor)

Форма выпуска и состав
препарата Толизор

Капсулы твердые, желатиновые №2, корпус светло-желтого цвета, крышечка светло-серого цвета, непрозрачные; содержимое капсул — смесь порошка и гранул белого или почти белого цвета, с характерным запахом; допускается уплотнение содержимого капсул в комки по форме капсулы.

	1 капс.
толперизона гидрохлорид	50 мг

Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая (МКЦ-101) — 46.1 мг, лактозы моногидрат (сахар молочный) — 38.43 мг, крахмал кукурузный — 7.5 мг, тальк — 3 мг, кислота стеариновая — 2 мг, гипромеллоза — 1.46 мг, кремния диоксид коллоидный — 0.77 мг, лимонной кислоты моногидрат — 0.74 мг.

Состав корпуса капсулы: краситель железа оксид желтый — 0.0733%, титана диоксид — 1%, вода — 14.5%, желатин — до 100%.
Состав крышечки капсулы: краситель железа оксид черный — 0.05%, титана диоксид — 2%, вода — 14.5%, желатин — до 100%.

от 5 до 30 шт. — упаковки ячейковые контурные (от 1 до 10 шт.) — пачки картонные.

Капсулы твердые, желатиновые №0, корпус светло-серого цвета, крышечка желтого цвета, непрозрачные; содержимое капсул — смесь порошка и гранул белого или почти белого цвета, с характерным запахом; допускается уплотнение содержимого капсул в комки по форме капсулы.

	1 капс.
толперизона гидрохлорид	150 мг

Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая (МКЦ-101) — 56.69 мг, лактозы моногидрат (сахар молочный) — 47.24 мг, крахмал кукурузный — 14.25 мг, тальк — 5.7 мг, кислота стеариновая — 6 мг, гипромеллоза — 1.79 мг, кремния диоксид коллоидный — 1.11 мг, лимонной кислоты моногидрат — 2.22 мг.

Состав корпуса капсулы: краситель железа оксид черный — 0.05%, титана диоксид — 2%, вода — 14.5%, желатин — до 100%.
Состав крышечки капсулы: краситель хинолиновый желтый — 0.75%, краситель солнечный закат желтый — 0.0059%, титана диоксид — 2%, вода — 14.5%, желатин — до 100%.

от 5 до 30 шт. — упаковки ячейковые контурные (от 1 до 10 шт.) — пачки картонные.

Где купить Толизор (Tolizor)

Фармакологическое действие

Толперизон является миорелаксантом центрального действия. Механизм действия полностью не выяснен. Толперизон обладает высокой аффинностью к нервной ткани, достигая наибольших концентраций в стволе головного мозга, спинном мозге и периферической нервной системе. Основной эффект толперизона опосредован торможением спинальных рефлекторных дуг. Вероятно, этот эффект совместно с устранением облегчения проведения возбуждения по нисходящим путям обеспечивает терапевтическое воздействие толперизона. Химическая структура толперизона схожа со структурой лидокаина. Подобно лидокаину толперизон обладает мембраностабилизирующим действием и снижает электрическую возбудимость двигательных нейронов и первичных афферентных волокон. Толперизон дозозависимо тормозит активность потенциал-зависимых натриевых каналов. Соответственно, снижается амплитуда и частота потенциала действия. Был доказан угнетающий эффект на потенциал-зависимые кальциевые каналы. Предполагается, что в дополнение к его мембраностабилизирующему действию толперизон может также тормозить выброс медиатора. Толперизон обладает некоторыми слабыми свойствами антагонистов α-адренорецепторов и антимускариновым действием.

Показания препарата

Толизор

• симптоматическое лечение спастичности у взрослых, обусловленной инсультом;
• миофасциальный болевой синдром средней и тяжелой степени тяжести (в т.ч. мышечный спазм при дорсопатиях).

Режим дозирования

Препарат принимают внутрь, после еды, не разжевывая, не открывая капсулу, запивая небольшим количеством воды. Биодоступность толперизона снижается при приеме натощак.

Дозу препарата подбирают исходя из индивидуальной потребности пациента и переносимости препарата.

Назначают по 50 мг 3 раза/сут, постепенно повышая дозу до 150 мг 3 раза/сут. Рекомендуемая суточная доза — 150-450 мг, разделенная на три приема.

Опыт применения толперизона у пациентов с почечной недостаточностью ограничен, у данной категории пациентов чаще возникали нежелательные реакции. Поэтому у пациентов с нарушениями функции почек средней степени необходимо проводить подбор дозы толперизона, с тщательным наблюдением за состоянием здоровья пациента и контролем функции почек. Применение препарата не рекомендуется у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью.

Опыт применения толперизона у пациентов с печеночной недостаточностью ограничен, у данной категории пациентов чаще возникали нежелательные реакции. Поэтому у пациентов с нарушениями функции печени средней степени необходимо проводить подбор дозы толперизона, с тщательным наблюдением за состоянием здоровья пациента и контролем функции печени. Применение препарата не рекомендуется у пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью.

Противопоказания к применению

• гиперчувствительность к любому из компонентов препарата;
• myasthenia gravis;
• возраст до 18 лет;
• грудное вскармливание;
• непереносимость лактозы, недостаточность лактазы, глюкозо-галактозная мальабсорбция.

Побочное действие

Профиль безопасности толперизона подтверждается данными применения более чем у 12000 пациентов. В соответствии с этими данными наиболее частыми были нарушения со стороны кожи и подкожных тканей, общие расстройства, нарушения со стороны нервной системы и ЖКТ.

В пострегистрационный период реакции гиперчувствительности составили около 50-60% всех побочных реакций. Большинство побочных реакций не были серьезными и проходили самостоятельно. Жизнеугрожающие реакции гиперчувствительности регистрировались очень редко.

Побочные реакции приведены ниже в соответствии с классификацией MedDRA и частотой: нечасто (≥1/1000, <1/100), редко (≥1/10000, <1/1000), очень редко (<1/10000), частота неизвестна (невозможно оценить на основании имеющихся данных).

Со стороны крови и лимфатической системы: очень редко — анемия, лимфаденопатия.

Со стороны иммунной системы: редко — реакции гиперчувствительности, анафилактические реакции; очень редко — анафилактический шок.

Со стороны обмена веществ и питания: нечасто — анорексия; очень редко — полидипсия.

Нарушения психики: нечасто — нарушение сна, бессонница; редко — слабость, депрессия; очень редко — спутанность сознания.

Со стороны нервной системы: нечасто — головная боль, головокружение, сонливость; редко — синдром дефицита внимания, тремор, судороги, недомогание, парестезия, летаргия.

Со стороны органа зрения: редко — снижение остроты зрения.

Со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения: редко — шум в ушах, вертиго.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: нечасто — артериальная гипотензия; редко — стенокардия, тахикардия, ощущение сердцебиения, «приливы» крови к лицу; очень редко — брадикардия.

Со стороны дыхательной системы: редко — одышка, носовое кровотечение, учащенное дыхание.

Со стороны пищеварительной системы: нечасто — дискомфорт в животе, диспепсия, диарея, сухость во рту, тошнота; редко — боли в эпигастральной области, запор, метеоризм, рвота.

Со стороны печени и желчевыводящих путей: редко — печеночная недостаточность средней степени.

Со стороны кожи и подкожных тканей: редко — аллергический дерматит, повышенная потливость, кожный зуд, кожная сыпь, крапивница.

Со стороны костно-мышечной системы: нечасто — мышечная слабость, боль в мышцах, боль в конечностях; редко — дискомфорт в конечностях; очень редко — остеопения.

Со стороны мочевыделительной системы: редко — энурез, протеинурия.

Общие расстройства и реакции в месте введения: нечасто — астения, дискомфорт, чувство усталости; редко — чувство опьянения, чувство жара, раздражительность, жажда; очень редко — дискомфорт в грудной клетке.

Со стороны лабораторных показателей: редко — гипербилирубинемия, изменение активности печеночных ферментов, тромбоцитопения, лейкоцитоз; очень редко — гиперкреатининемия.

*В рамках пострегистрационного мониторинга сообщалось об ангионевротическом отеке, включая отек лица и губ (частота неизвестна).

Если любые из указанных в инструкции реакций усугубляются или отмечаются любые другие нежелательные реакции, не указанные в инструкции, пациенту необходимо сообщить об этом врачу.

Лекарственное взаимодействие

Исследования фармакокинетического лекарственного взаимодействия с маркерным субстратом изофермента CYP2D6 декстрометорфаном показали, что одновременное применение толперизона может повысить содержание в крови лекарственных средств, которые метаболизируются преимущественно изоферментом CYP2D6 (тиоридазин, толтеродин, венлафаксин, атомоксетин, дезипрамин, декстрометорфан, метопролол, небиволол, перфеназин).

В лабораторных экспериментах на микросомах печени человека и гепатоцитах человека значительного ингибирования или индукции других изоферментов CYP (CYP2B6, CYP2C8, CYP2C9, CYP2C19, CYP1A2, CYP3A4) не обнаружено.

В связи с разнообразием метаболических путей толперизона повышение экспозиции толперизона при одновременном применении субстратов изофермента CYP2D6 и/или других препаратов не ожидается.

Биодоступность толперизона снижается при приеме натощак.

Несмотря на то, что толперизон является препаратом центрального действия, седативный эффект его очень низкий. При одновременном применении с другими миорелаксантами центрального действия дозу толперизона следует уменьшать.

Толперизон усиливает действие нифлумовой кислоты, поэтому при одновременном применении следует рассматривать уменьшение дозы нифлумовой кислоты или других НПВС.