Уфт (Uft)
Форма выпуска и состав
препарата Уфт
Капсулы твердые желатиновые, белого цвета, непрозрачные; на крышечке и корпусе — маркировка «ТС 434», светло-коричневого цвета.
| 1 капс. | |
| тегафур | 100 мг |
| урацил | 224 мг |
Вспомогательные вещества: натрия лаурилсульфат, гидроксипропилцеллюлоза.
28 шт. — пакеты полиэтиленовые (1) — контейнеры полипропиленовые (1) — коробки картонные.
120 шт. — пакеты полиэтиленовые (1) — контейнеры полипропиленовые (1) — коробки картонные.
Где купить Уфт (Uft)
Фармакологическое действие
Противоопухолевый препарат, содержащий тегафур и урацил в молярном соотношении 1:4.
В организме тегафур трансформируется в активный метаболит 5-фторурацил (5-ФУ), обладающий противоопухолевым действием. Урацил является конкурентным ингибитором дигидропиримидиндегидрогеназы (ДПД), препятствующий разрушению 5-ФУ.
Клинические эффекты 5-фторурацила проявляются действием его двух активных метаболитов: 5-фтордиоксиуридин монофосфата (ФдУМФ), который подавляет синтез ДНК за счет образования третичных комплексонов с тимидилатсинтетазой и внутриклеточных производных фолиевой кислоты, и 5-фторуридин-трифосфата (ФдУТФ), который включается в РНК и нарушает ее функцию.
Благодаря подавляющему действию урацила на ДПД концентрация 5-ФУ, метаболита тегафура, в плазме повышается.
Показания препарата
Уфт
- лечение метастатического рака толстой и прямой кишки в качестве препарата первой линии в сочетании с кальция фолинатом;
- лечение опухолей молочной железы, желудка, головы и шеи, печени, желчного пузыря, желчевыводящих путей, поджелудочной железы, мочевого пузыря и шейки матки.
Режим дозирования
Стандартная схема лечения: 300-600 мг тегафура (3-6 капс.), разделенные на 2-3 приема. В комбинации с другими противоопухолевыми препаратами коррекции дозы УФТ не требуется. Доза УФТ может увеличиваться или уменьшаться в зависимости от переносимости препарата больным. Суточная доза тегафура не должна превышать 600 мг.
При комбинировании с кальция фолинатом дозы препарата УФТ рассчитывают исходя из площади поверхности тела. Исходная доза тегафура 300 мг/м2/сут и урацила 672 мг/м2/сут. Рекомендованная доза кальция фолината 90 мг/сут. УФТ принимают одновременно с кальция фолинатом 3 раза/сут каждые 8 ч по крайней мере за 1 ч до или через 1 ч после еды. Препараты принимают 28 дней, затем следует перерыв — 7 дней. Общая продолжительность одного курса — 35 дней.
Режим приема и суточные дозы препарата УФТ представлены в таблице:
| Площадь поверхности тела (м2) | Количество капсул/сут | Режим приема капсул | ||
| утром | днем | вечером | ||
| <1.17 | 3 | 1 | 1 | 1 |
| 1.17-1.49 | 4 | 2 | 1 | 1 |
| 1.50-1.83 | 5 | 2 | 2 | 1 |
| >1.83 | 6 | 2 | 2 | 2 |
Противопоказания к применению
- тяжелые нарушения функции печени;
- угнетение функции костного мозга в результате ранее проводившейся лучевой или химиотерапии;
- подтвержденный дефицит изофермента CYP2A6;
- язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки;
- беременность;
- период лактации (грудного вскармливания);
- детский и подростковый возраст до 18 лет;
- повышенная чувствительность к тегафуру, урацилу или любому другому ингредиенту, входящему в состав препарата.
Побочное действие
Со стороны системы кроветворения: миелосупрессия (анемия, лейкопения, тромбоцитопения); в очень редких случаях — панцитопения и агранулоцитоз.
Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: сонливость, нарушение сознания, бессонница, депрессия, парестезии, экстрапирамидные расстройства, недержание мочи, паралич конечностей, нарушение речи, нарушение походки, головокружение, нарушение памяти, лейкоэнцефалопатия.
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, стоматит, сухость во рту, анорексия, изжога, рвота, боли в области живота, запор, метеоризм, отсутствие обоняния, вкусовые нарушения, гастрит, изъязвления слизистой желудка и/или двенадцатиперстной кишки; наиболее тяжелыми являются диарея, геморрагический, ишемический или некротический энтерит, острый панкреатит, тяжелые нарушения функции печени, включая фульминантный гепатит, цирроз печени.
Со стороны дыхательной системы: интерстициальная пневмония, кашель.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: стенокардия, аритмия, ишемия и инфаркт миокарда.
Со стороны мочевыделительной системы: острая почечная недостаточность, нефротический синдром, анурия, гематурия.
Дерматологические реакции: алопеция, образование волдырей и дерматит (особенно чувствительны ладони и ступни ног), нарушение пигментации кожи, сыпь, зуд, крапивница, повышенная фоточувствительность, дискоидные высыпания, напоминающие СКВ, изменения структуры ногтей.
Лекарственное взаимодействие
Кальция фолинат, как биомодулятор, способен усиливать противоопухолевое действие 5-ФУ путем стабилизации комплексона тимидилатсинтетазы и ФдУМФ за счет образования внутриклеточного метаболита 5,10-метилентетрагидрофолата. Кальция фолинат при одновременном приеме с препаратом УФТ не оказывает заметного влияния на фармакокинетику тегафура, урацила и 5-фторурацила.
Не следует принимать УФТ одновременно с лекарственными препаратами (например, галоидсодержащими), подавляющими фермент дигидропиримидиндегидрогеназу, ответственный за катаболизм эндогенных и фторированных пиримидинов. При этом риск токсичности УФТ значительно возрастает.
Тегафур частично метаболизируется изоферментом CYP2A6. Поэтому УФТ следует применять с осторожностью в комбинации с субстратами или ингибиторами этого фермента: кумарином, метоксипсораленом, клотримазолом, кетоконазолом, миконазолом.