Зиаген® (Ziagen®)
Форма выпуска и состав
препарата Зиаген®
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой желтого цвета, капсуловидной формы, двояковыпуклые, с выгравированной надписью «GX 623» на каждой стороне таблетки и риской на каждой стороне таблетки.
| 1 таб. | |
| абакавира сульфат | 351 мг, |
| что соответствует содержанию абакавира | 300 мг |
Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая — 414.6 мг, карбоксиметилкрахмал натрия, тип А — 24 мг, магния стеарат — 8 мг, кремния диоксид коллоидный безводный — 2.4 мг.
Состав пленочной оболочки: Опадрай желтый (гипромеллоза — 8.4 мг, титана диоксид — 3.6 мг, триацетин — 1.1 мг, железа оксид желтый — 0.9 мг, полисорбат 80 — 0.1 мг) — 14 мг.
10 шт. — блистеры (6) — пачки картонные.
Где купить Зиаген® (Ziagen®)
Фармакологическое действие
Противовирусное средство, синтетический карбоциклический аналог нуклеозидов. Внутри клетки абакавир превращается при участии клеточных ферментов в активный метаболит карбовир трифосфат. Карбовир трифосфат является аналогом деоксигуанозин-5′-трифосфата (дГТФ). Карбовир трифосфат ингибирует активность ВИЧ-1 обратной транскриптазы, что обусловлено конкуренцией с естественным субстратом дГТФ и нарушением его встраивания в вирусную ДНК. Потеря 3′-OH группы во встроенном аналоге нуклеозида предотвращает формирование 5′- и 3′-фосфорноэфирных связей, необходимых для элонгации цепочки ДНК. В результате этого прекращается рост вирусной ДНК.
Показания активных веществ препарата
Зиаген®
Лечение ВИЧ-инфекции (в составе комбинированной терапии).
Режим дозирования
Способ применения и режим дозирования конкретного препарата зависят от его формы выпуска и других факторов. Оптимальный режим дозирования определяет врач. Следует строго соблюдать соответствие используемой лекарственной формы конкретного препарата показаниям к применению и режиму дозирования.
В комбинации с другими противовирусными средствами внутрь взрослым по 300 мг 2 раза/сут, детям в возрасте от 3 месяцев до 16 лет — по 8 мг/кг 2 раза/сут.
Противопоказания к применению
Нарушения функции печени умеренной и тяжелой степени; детский возраст младше 3 месяцев и масса тела менее 14 кг; повышенная чувствительность к абакавиру.
Побочное действие
Со стороны кожи и придатков кожи: сыпь (обычно макуло-папулезная или уртикарная); очень редко — многоформная экссудативная эритема, включая синдром Стивенса-Джонсона и токсический эпидермальный некролиз.
Со стороны пищеварительной системы: потеря аппетита, тошнота, рвота, диарея, боль в животе, изъязвление слизистой оболочки рта, повышение активности ферментов печени, печеночная недостаточность.
Со стороны дыхательной системы: одышка, кашель, боль в горле, респираторный дистресс-синдром взрослых, дыхательная недостаточность.
Со стороны нервной системы: головная боль, парестезии, сонливость.
Со стороны системы кроветворения и лимфатической системы: лимфопения.
Со стороны мочевыделительной системы: повышение концентрации креатинина в сыворотке, почечная недостаточность.
Со стороны костно-мышечной системы: часто – гиперлактатемия; редко – лактацидоз, накопление/перераспределение жировой ткани, миалгии, рабдомиолиз, артралгии, повышение активности КФК.
Прочие: лихорадка, чувство усталости, недомогание, отеки, лимфаденопатия, артериальная гипотензия, конъюнктивит, анафилактические реакции.
Лекарственное взаимодействие
По данным фармакокинетических исследований, применение абакавира в дозе 600 мг 2 раза/сут в комбинации с метадоном снижает Сmax абакавира в сыворотке на 35%, увеличивает время достижения Cmax в сыворотке на 1 ч, но не изменяет AUC. Клиническая значимость этих изменений невелика. В этом же исследовании установлено, что абакавир повышает системный клиренс метадона на 22%. В большинстве случаев эти изменения также расцениваются как клинически незначимые, однако в определенных ситуациях может потребоваться изменение дозы метадона.
Ретиноиды, например изотретиноин, элиминируются с участием алкогольдегидрогеназы, поэтому могут вступать во взаимодействие с абакавиром, однако в настоящее время специальных исследований не проводилось.