Диаглитазон® (Diaglitazon)
Форма выпуска и состав
препарата Диаглитазон®
Таблетки белого с кремоватым или желтоватым оттенком цвета, плоскоцилиндрические, с фаской.
| 1 таб. | |
| пиоглитазона гидрохлорид | 16.53 мг, |
| что соответствует содержанию пиоглитазона | 15 мг |
Вспомогательные вещества: лактоза (сахар молочный), целлюлоза микрокристаллическая, гипролоза (гидроксипропилцеллюлоза), кроскармеллоза натрия, кремния диоксид коллоидный, магния стеарат.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (3) — пачки картонные.
Таблетки белого с кремоватым или желтоватым оттенком цвета, плоскоцилиндрические, с фаской.
| 1 таб. | |
| пиоглитазона гидрохлорид | 33.06 мг, |
| что соответствует содержанию пиоглитазона | 30 мг |
Вспомогательные вещества: лактоза (сахар молочный), целлюлоза микрокристаллическая, гипролоза (гидроксипропилцеллюлоза), кроскармеллоза натрия, кремния диоксид коллоидный, магния стеарат.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (3) — пачки картонные.
Где купить Диаглитазон® (Diaglitazon)
Фармакологическое действие
Гипогликемический препарат для приема внутрь, производное тиазолидиндионового ряда. Селективно стимулирует γ-рецепторы, активируемые пероксисомным пролифератором (PPARγ). PPARγ-рецепторы обнаруживаются в тканях, играющих важную роль в механизме действия инсулина (жировой, скелетной мышечной ткани и в печени). Активация ядерных рецепторов PPARγ модулирует транскрипцию ряда генов, чувствительных к инсулину, участвующих в контроле концентрации глюкозы в крови и в метаболизме липидов. Снижая инсулинорезистентность, увеличивает расход инсулинозависимой глюкозы и снижает выброс глюкозы из печени. Снижает уровень триглицеридов, увеличивает концентрацию ЛПВП и холестерина. В отличие от производных сульфонилмочевины, не стимулирует секрецию инсулина.
Показания препарата
Диаглитазон®
Сахарный диабет 2 типа (инсулиннезависимый):
- в качестве монотерапии;
- в комбинации с производными сульфонилмочевины, метформином или инсулином в тех случаях, когда диета, физические упражнения и назначение монотерапии одним из указанных выше гипогликемических средств не позволяют достичь адекватного гликемического контроля.
Режим дозирования
Диаглитазон® назначают внутрь, 1 раз/сут (независимо от приема пищи).
При монотерапии доза составляет 15-30 мг; максимальная суточная доза — 45 мг.
При комбинированной терапии с производными сульфонилмочевины или с метформином лечение пиоглитазоном начинают с приема 15 мг или 30 мг (при возникновении гипогликемии снижают дозу препаратов сульфонилмочевины или метформина).
При лечении в комбинации с инсулином начальная доза — 15-30 мг/сут. Дозу инсулина оставляют прежней или снижают на 10-25% (в случае, если пациент сообщает о гипогликемии, или концентрация глюкозы в плазме снижается до уровня менее 100 мг/дл).
Противопоказания к применению
- сахарный диабет 1 типа (инсулинзависимый);
- диабетический кетоацидоз;
- сердечная недостаточность III-IV функционального класса (по классификации NYHA);
- тяжелая печеночная недостаточность (повышение активности ферментов печени в 2.5 раза выше ВГН);
- беременность;
- период лактации (грудного вскармливания);
- детский возраст до 18 лет (клинические исследования безопасности и эффективности применения пиоглитазона у детей не проводились);
- повышенная чувствительность к компонентам препарата.
С осторожностью следует применять препарат при отечном синдроме, анемии, сердечной недостаточности I-II функционального класса, нарушениях функции печени (повышение активности печеночных трансаминаз в 1-2.5 раза выше ВГН).
Побочное действие
Со стороны ЦНС: головокружение, головная боль, гипестезия, бессонница.
Со стороны органов чувств: расстройства зрения, которые отмечаются преимущественно в начале терапии и связаны с изменением уровня глюкозы в плазме крови, как и при приеме других гипогликемических средств.
Со стороны дыхательной системы: фарингит, синусит.
Со стороны обмена веществ: увеличение массы тела, повышение активности КФК; при длительном применении более 1 года в 6-9% случаях наблюдаются отеки, слабо или умеренно выраженные и обычно не требующие отмены терапии.
Со стороны эндокринной системы: гипогликемия.
Со стороны системы кроветворения: клинически незначимое снижение гематокрита и гемоглобина, анемия.
Со стороны пищеварительной системы: метеоризм, повышение активности АЛТ.
Со стороны костно-мышечной системы: артралгия, миалгия.
Прочие: редко — сердечная недостаточность.
Лекарственное взаимодействие
Фармакокинетических исследований по совместному применению пиоглитазона и пероральных контрацептивов не проводилось.
Применение других тиазолидиндионов совместно с пероральными контрацептивами, содержащими этинилэстрадиол или норэтистерон, сопровождалось снижением на 30% концентрации обоих гормонов в плазме, что может приводить к значительному снижению контрацептивного эффекта.
Поэтому следует соблюдать осторожность при совместном применении пиоглитазона и пероральных контрацептивов.
Не отмечается изменений фармакокинетики при одновременном приеме с глипизидом, дигоксином, варфарином, метформином.
В исследованиях in vitro обнаружено, что кетоконазол значительно подавляет метаболизм пиоглитазона. Следует проводить более тщательный контроль уровня глюкозы крови у пациентов, получающих одновременно пиоглитазон и кетоконазол.
Нет данных о применении пиоглитазона в тройной комбинации с другими пероральными гипогликемическими препаратами.