Эксеместан-Тева (Exemestane-Teva)

Форма выпуска и состав
препарата Эксеместан-Тева

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого или почти белого цвета, круглые, двояковыпуклые; на одной стороне гравировка «25», другая сторона гладкая.

	1 таб.
эксеместан	25 мг

Вспомогательные вещества: маннитол 40.4 мг, коповидон тип А 5.3 мг, кросповидон типа А 3.3 мг, целлюлоза микрокристаллическая силикатированная 21.3 мг, карбоксиметилкрахмал натрия (тип А) 3.7 мг, магния стеарат 1 мг.

Состав пленочной оболочки: Advantia Prime White 190100BA01 3 мг (гипромеллоза 6cP 1.875 мг, макрогол-400 0.375 мг, титана диоксид (Е171) 0.75 мг).

10 шт. — блистеры из ПВХ/ПВДХ/алюминиевой фольги (3) — пачки картонные.
10 шт. — блистеры из ПВХ/ПВДХ/алюминиевой фольги (6) — пачки картонные.

Где купить Эксеместан-Тева (Exemestane-Teva)

Фармакологическое действие

Противоопухолевое средство, ингибитор ароматазы, по структуре сходен с естественным стероидным гормоном андростендионом.

У женщин в постменопаузе эстрогены продуцируются преимущественно путем превращения андрогенов в эстрогены под действием фермента ароматазы в периферических тканях. Механизм действия эксеместана обусловлен необратимым связыванием с активным фрагментом ароматазы, что приводит к инактивации фермента.

Эксеместан не обладает прогестагенной и эстрогенной активностью. При применении в высоких дозах проявляется лишь незначительная андрогенная активность. Не оказывает влияния на биосинтез кортизола и альдостерона в надпочечниках.

Незначительное увеличение уровней ЛГ и ФСГ в сыворотке отмечается даже при низких дозах эксеместана. Этот эффект, однако, является нехарактерным для препаратов данной фармакологической группы. Вероятно, он развивается по принципу обратной связи, на уровне гипофиза: снижение концентрации эстрогенов стимулирует секрецию гонадотропинов в гипофизе также и у женщин в постменопаузе.

Показания активных веществ препарата

Эксеместан-Тева

Лечение распространенного рака молочной железы у женщин в естественной или индуцированной постменопаузе, у которых выявлено прогрессирование заболевания на фоне антиэстрогенной терапии.

Гормональная терапия при распространенном раке молочной железы у женщин в естественной или индуцированной постменопаузе, у которых выявлено прогрессирование заболевания на фоне терапии либо нестероидными ингибиторами ароматазы, либо прогестинами.

Режим дозирования

Способ применения и режим дозирования конкретного препарата зависят от его формы выпуска и других факторов. Оптимальный режим дозирования определяет врач. Следует строго соблюдать соответствие используемой лекарственной формы конкретного препарата показаниям к применению и режиму дозирования.

При приеме внутрь рекомендуемая доза для взрослых и пациенток пожилого возраста — по 25 мг 1 раз/сут ежедневно, предпочтительно после приема пищи. Лечение следует продолжать до появления признаков прогрессирования опухолевого заболевания, после этого рекомендуется скорректировать врачебную тактику.

При печеночной или почечной недостаточности коррекции дозы не требуется.

Противопоказания к применению

Беременность, лактация (грудное вскармливание), повышенная чувствительность к эксеместану.

Побочное действие

Со стороны ЦНС: часто — утомляемость, головокружение; иногда — головная боль, бессонница, депрессия, астения.

Со стороны пищеварительной системы: часто — тошнота; иногда — боли в области живота, анорексия, запор, диспепсия; редко — увеличение показателей функциональных печеночных тестов в сыворотке, повышение уровня ЩФ.

Со стороны эндокринной системы: часто — приступообразные ощущения жара (приливы).

Дерматологические реакции: возможны — кожная сыпь, алопеция.

Со стороны системы кроветворения: часто — снижение уровня лимфоцитов; редко — тромбоцитопения, лейкопения.

Со стороны обмена веществ: возможны — периферические отеки (отеки стоп, голеней).

Прочие: часто — усиление потоотделения.

Лекарственное взаимодействие

Препараты, содержащие эстрогены, при одновременном применении с эксеместаном полностью нивелируют его фармакологическое действие.

До настоящего времени не проводилось исследований взаимодействия эксеместана с другими лекарственными средствами. Результаты исследований in vitro показали, что эксеместан подвергается метаболизму под влиянием изофермента CYP3A4 и альдокеторедуктаз и не ингибирует ни один из главных изоферментов CYP. В ходе клинического фармакокинетического исследования было установлено, что специфическое ингибирование изофермента CYP3A4 кетоконазолом не вызывает достоверных изменений фармакокинетических параметров эксеместана. Однако нельзя исключить возможное снижение концентрации эксеместана в плазме под влиянием препаратов, которые являются индукторами изофермента CYP3A4.