Сигнифор® (Signifor)
Форма выпуска и состав
препарата Сигнифор®
Раствор для п/к введения прозрачный, бесцветный.
| 1 мл | |
| пасиреотида диаспартат | 0.3762 мг, |
| что соответствует содержанию пасиреотида основания | 0.3 мг |
Вспомогательные вещества: маннитол, винная кислота, натрия гидроксид, вода д/и.
1 мл — ампулы бесцветного стекла (6) — лотки картонные (1) — пачки картонные.
1 мл — ампулы бесцветного стекла (6) — лотки картонные (1) — пачки картонные (3) — коробки картонные (мультиупаковки).
1 мл — ампулы бесцветного стекла (6) — лотки картонные (1) — пачки картонные (5) — коробки картонные (мультиупаковки).
1 мл — ампулы бесцветного стекла (6) — лотки картонные (1) — пачки картонные (10) — коробки картонные (мультиупаковки).
Раствор для п/к введения прозрачный, бесцветный.
| 1 мл | |
| пасиреотида диаспартат | 0.7524 мг, |
| что соответствует содержанию пасиреотида основания | 0.6 мг |
Вспомогательные вещества: маннитол, винная кислота, натрия гидроксид, вода д/и.
1 мл — ампулы бесцветного стекла (6) — лотки картонные (1) — пачки картонные.
1 мл — ампулы бесцветного стекла (6) — лотки картонные (1) — пачки картонные (3) — коробки картонные (мультиупаковки).
1 мл — ампулы бесцветного стекла (6) — лотки картонные (1) — пачки картонные (5) — коробки картонные (мультиупаковки).
1 мл — ампулы бесцветного стекла (6) — лотки картонные (1) — пачки картонные (10) — коробки картонные (мультиупаковки).
Раствор для п/к введения прозрачный, бесцветный.
| 1 мл | |
| пасиреотида диаспартат | 1.1286 мг, |
| что соответствует содержанию пасиреотида основания | 0.9 мг |
Вспомогательные вещества: маннитол, винная кислота, натрия гидроксид, вода д/и.
1 мл — ампулы бесцветного стекла (6) — лотки картонные (1) — пачки картонные.
1 мл — ампулы бесцветного стекла (6) — лотки картонные (1) — пачки картонные (3) — коробки картонные (мультиупаковки).
1 мл — ампулы бесцветного стекла (6) — лотки картонные (1) — пачки картонные (5) — коробки картонные (мультиупаковки).
1 мл — ампулы бесцветного стекла (6) — лотки картонные (1) — пачки картонные (10) — коробки картонные (мультиупаковки).
Где купить Сигнифор® (Signifor)
Фармакологическое действие
Аналог соматостатина, циклогексапептид. Как природные пептидные гормоны соматостатин-14 и соматостатин-28 (которые подавляют секрецию соматотропного гормона), а также другие аналоги соматостатина, пасиреотид оказывает фармакологическое действие, связываясь с рецепторами соматостатина. Известно пять разных подтипов человеческого рецептора к соматостатину (hsst — human somatostatin receptor): hsst 1, 2, 3, 4 и 5. Аналоги соматостатина связываются с hsst-рецепторами с разной аффинностью. Пасиреотид с высокой аффинностью связывается с четырьмя из пяти hsst-рецепторов.
Рецепторы к соматостатину экспрессируются во многих тканях, в особенности в нейроэндокринных опухолях, которые секретируют избыток гормонов, в том числе и АКТГ при болезни Кушинга. Благодаря способности прочно связываться с рецепторами соматостатина, пасиреотид может использоваться для лечения заболеваний, которые характеризуются экспрессией данных рецепторов в тканях-мишенях.
Пасиреотид связывается с hsst-рецепторами клеток АКТГ-продуцирующих аденом гипофиза, что приводит к ингибированию секреции АКТГ. Высокое сродство к 4 из 5 подтипов рецепторов соматостатина, в особенности к hsst5, обусловливает возможность применение пасиреотида для эффективного лечения пациентов с болезнью Кушинга.
Показания активных веществ препарата
Сигнифор®
Лечение пациентов с болезнью Кушинга, при невозможности проведения или неэффективности хирургического лечения.
Режим дозирования
Способ применения и режим дозирования конкретного препарата зависят от его формы выпуска и других факторов. Оптимальный режим дозирования определяет врач. Следует строго соблюдать соответствие используемой лекарственной формы конкретного препарата показаниям к применению и режиму дозирования.
Рекомендуемая начальная доза составляет 0.9 мг п/к 2 раза/сут.
Противопоказания к применению
Тяжелое нарушение функции печени (класс С по Чайлд-Пью); детский возраст до 18 лет.
С осторожностью
У пациентов с нарушением толерантности к глюкозе или сахарным диабетом, с заболеваниями сердца и/или факторами риска развития брадикардии (клинически значимая брадикардия или острый инфаркт миокарда в анамнезе, атриовентрикулярная блокада высокой степени, хроническая сердечная недостаточность (III или IV класса по классификации NYHA), нестабильная стенокардия, стойкая желудочковая тахикардия, фибрилляция желудочков, врожденный синдром удлинения интервала QT), у пациентов, принимающих антиаритмические средства или другие лекарственные средства, ведущие к удлинению интервал QT, у пациентов с гипокалиемией и/или гипомагниемией, у пациентов с нарушением функции печени.
Побочное действие
Со стороны эндокринной системы: очень часто — гипергликемия, сахарный диабет; часто — сахарный диабет 2 типа, надпочечниковая недостаточность.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто — синусовая брадикардия, удлинение интервала QT, артериальная гипотония.
Со стороны нервной системы: часто — головная боль.
Со стороны пищеварительной системы: очень часто — диарея, боль в животе, тошнота, часто — рвота, боль в верхних отделах живота.
Со стороны печени и желчевыводящих путей: очень часто — холелитиаз.
Со стороны кожных покровов: часто — алопеция, зуд.
Со стороны костно-мышечной системы: часто — миалгия, артралгия.
Местные реакции: очень часто — реакция в месте введения, утомляемость.
Лабораторные данные: очень часто — повышение гликозилированного гемоглобина, часто — повышение глюкозы в крови, повышение активности липазы, амилазы, ГГТ, АЛТ, увеличение протромбинового времени, нечасто — анемия.
Лекарственное взаимодействие
Существует риск увеличения Cmax пасиреотида, при совместном применении его с другими ингибиторами Р-ГП (кетоконазол, циклоспорин, верапамил, кларитромицин).
Аналоги соматостатина опосредованно (через подавление секреции соматотропного гормона) могут снижать клиренс веществ, метаболизирующихся при участии изоферментов цитохрома Р450. Пасиреотид следует с осторожностью применять одновременно с препаратами, имеющими узкий терапевтический индекс и метаболизирующимися преимущественно при участии изофермента CYP3A4 (хинидин, терфенадин). В этой связи в случае применения пасиреотида одновременно с циклоспорином может возникнуть необходимость в коррекции дозы циклоспорина.
Пасиреотид следует с осторожностью применять одновременно с антиаритмическими средствами и другими препаратами, способными удлинять интервал QT: противоаритмические препараты (хинидин, прокаинамид, дизопирамид, амиодарон, дронедарон, соталол, дофетилид, ибутилид), отдельные антибактериальные препараты (эритромицин для внутривенного применения, кларитромицин, моксифлоксацин) отдельные антипсихотические средства (хлорпромазин, тиоридазин, флуфеназин, галоперидол, тиаприд, амисульпирид, сертиндол, метадон), некоторые блокаторы Н1-гистаминовых рецепторов (терфенадин, астемизол, мизоластин), противомалярийные препараты (хлорохин, галофантрин, лумефантрин) некоторые противогрибковые препараты (кетоконазол).
Рекомендуется также контролировать ЧСС у пациентов при назначении пасиреотида пациентам, получающим препараты вызывающие брадикардию, в качестве сопутствующей терапии: бета-адреноблокаторы (метопролол, пропранолол, соталол), м-холиноблокаторы (ипратропия бромид, оксибутинин), блокаторы «медленных» кальциевых каналов (верапамил, дилтиазем, бепридил) и противоаритмические препараты.
Пациентам, получающим инсулин или пероральные гипогликемические препараты, может потребоваться коррекция дозы (увеличение или уменьшение) данных лекарственных средств после начала лечения пасиреотидом.